Сальбутамол
Состав
Активное вещество:
Сальбутамола сульфат - 2,41 мг, эквивалентно сальбутамолу 2 мг
Сальбутамола сульфат - 4,82 мг, эквивалентно сальбутамолу 4 мг
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
Описание: таблетки белого цвета, плоские с обеих сторон, со срезанным краем и восьмиугольным переломом. Таблетки 2 мг имеют с одной стороны разделяющую риску и букву «S», а таблетки 4 мг имеют разделяющую риску, цифру «4» над риской и букву «S» под риской.
Фармакодинамика
Бронхолитическое средство. В терапевтических дозах оказывает выраженное стимулирующее действие на бета-2 адренорецепторы бронхов, кровеносных сосудов и миометрия. Практически не оказывает влияния на бета-1 адренорецепторы сердца.
Ингибирует высвобождение из тучных клеток гистамина, лейкотриенов и простагландина D2 и других биологически активных веществ в течение длительного времени.
Подавляет раннюю и позднюю реактивность бронхов. Оказывает выраженный бронхолитический эффект, предупреждая или купируя спазмы бронхов, снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких. Положительно влияет на мукоцилиарный клиренс (при хроническом бронхите увеличивает его на 36%), стимулирует секрецию слизи, активирует функции мерцательного эпителия.
Тормозит выброс медиаторов воспаления из тучных клеток и базофилов, в частности, анти-IgE-индуцированный выброс гистамина. Устраняет антигензависимое подавление мукоцилиарного транспорта и выделение фактора хемотаксиса нейтрофилов. Предупреждает развитие индуцированного аллергеном бронхоспазма.
Может вызывать десенситизацию и снижение числа бета адренорецепторов, в том числе на лимфоцитах.
Обладает рядом метаболических эффектов: снижает содержание калия в плазме, оказывает гипергликемический и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.
В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на сердечно-сосудистую систему, не вызывает повышение артериального давления. Оказывает слабое положительное хроно- и инотропное действие.
Вызывает расширение коронарных артерий. Оказывает токолитическое действие: понижает тонус и сократительную активность миометрия.
Предотвращает развитие бронхоспазма, улучшает дыхание на фоне развившегося бронхоспазма, предотвращает ночные приступы удушья.
Терапевтический эффект сохраняется в течение 4-6 часов.
Фармакокинетика
Связь с белками плазмы - 10%. Хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа после приеме препарата. Период полувыведения - 6 часов. Подвергается пресистемному метаболизму в печени и в кишечной стенке. Выводится почками, преимущественно в неизменном виде и в виде неактивного фенолсульфатного метаболита.
Показания
Предупреждение бронхоспазма (в том числе в ночное время) при бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, ишемическая болезнь сердца, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, аритмия (пароксизмальная тахикардия, политопная желудочковая экстрасистолия); миокардит, пороки сердца, аортальный стеноз, декомпенсированный сахарный диабет, гипертиреоз, феохромоцитома, глаукома, эпиприпадки, пилородуоденальное сужение, заболевания почек и печени с нарушением их функции, беременность, период лактации, одновременный прием неселективных бета адреноблокаторов, детский возраст до 6 лет.
Способ применения и дозы
Взрослые и дети старше 12 лет
Начальная доза обычно составляет 2-4 мг, максимально до 4 раз в сутки.
В случае необходимости дозу можно повторить, однако следующую дозу можно применять не ранее, чем по истечении 6 часов. Если эффект является недостаточным, дозу можно постепенно увеличивать, не превышая, однако, максимально допустимой суточной дозы 8 мг 4 раза (32 мг). Во время применения возрастающих доз следует соблюдать осторожность, разовые дозы, превышающие 4 мг можно применять исключительно при отсутствии реакции на меньшие дозы. У больных пожилого возраста, а также у людей с повышенной чувствительностью к симпатомиметикам, необходимо применять начальную дозу 2 мг максимально 4 раза в сутки.
Дети в возрасте от 6 до 12 лет
Начальная доза обычно составляет 2 мг максимально 3-4 раза в сутки. В случае необходимости дозу можно повторить, однако следующую дозу можно применять не ранее, чем по истечении 6 часов. Если эффективность недостаточна, дозу можно постепенно увеличивать по согласованию с врачом, не превышая, однако, максимально допустимой дозы 6 мг 4 раза в сутки (24 мг). Во время применения возрастающих доз необходимо соблюдать осторожность.
Предостережения, контроль терапии
Избыточно частое применение Сальбутамола может привести к усилению бронхоспазма, внезапной смерти, в этой связи между приемами очередных доз препарата необходимо делать перерывы в несколько часов. Сокращение этих интервалов может иметь место только в исключительных случаях.
При повышении потребности в применении бета2-адреномиметиков для контроля симптомов бронхиальной астмы необходимо пересмотреть план лечения и решить вопрос о возможной их замене другими средствами.
Побочные эффекты
Тремор, гиперемия кожи лица, нервное напряжение, тревожность, головная боль, головокружение, тахикардия, возбуждение, нарушения сна, судороги, тошнота, рвота, сухость во рту, анорексия, задержка мочи, потливость, гипергликемия, увеличение содержания в крови свободных жирных кислот, гипокалиемия, диарея, ангионевротический отек, аллергические реакции (крапивница, эритема, отек лица), снижение артериального давления, аритмия, ишемия миокарда, сердечная недостаточность, отек легких, коллапс, парадоксальный бронхоспазм.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, тахикардия, нарушение сердечного ритма, расширение периферических сосудов, снижение артериального давления, гипоксемия, ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия, мышечный тремор, головная боль, галлюцинации, возбуждение.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка и проведение симптоматической терапии (назначение селективных бета адреноблокаторов требует осторожности у больных с бронхиальной астмы из-за опасности развития тяжелого бронхоспазма).
Взаимодействие
Усиливает действие стимуляторов центральной нервной системы, побочное действие на сердце гормонов щитовидной железы.
Повышается потребность в нитратах и гипотензивных препаратах в случае увеличения частоты сердечных сокращений на фоне лечения Сальбутамолом.
Теофиллин и другие ксантины при одновременном применении повышают вероятность развития тахиаритмий; средства для ингаляционной анестезии, леводопа - тяжелых желудочковых аритмий.
Ингибиторы моноаминооксидазы и трициклические антидепрессанты, усиливая действие Сальбутамола, могут привести к резкому снижению артериального давления.
Не рекомендуется одновременное применение с неселективными бета-адреноблокаторами из-за опасности развития бронхоспазма.
Одновременное назначение с антихолинергическими средствами (в том числе ингаляционными) может способствовать повышению внутриглазного давления.
Диуретики и глюкокортикостероиды усиливают гипокалиемический эффект Сальбутамола.
Условия и сроки хранения
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Список Б.
Срок годности
4 года.
Не применять по истечении срока годности.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
