Сальбутамол
Состав
Состав на 100 мг:
Активное вещество: сальбутамол основание (сальбутамол) - 0,0725 мг;
Вспомогательные вещества: цетилолеат - 0,1449 мг, фтортрихлорметан (хладон-11) - 35,6326 мг, дифтордихлорметан (хладон-12) - 64‚15 мг.
Описание:
Белая или белая с желтоватым оттенком суспензия.
Фармакодинамика
Бронхолитическое средство. В терапевтических дозах оказывает выраженное стимулирующее действие на бета2-адренорецепторы бронхов, кровеносных сосудов и миометрия. Практически не оказывает действия на бета1-адренорецепторы сердца.
Ингибирует высвобождение из тучных клеток гистамина, лейкотриенов, простогландина D2 и др. биологически активных веществ в течение длительного времени.
Подавляет раннюю и позднюю реактивность бронхов. Оказывает выраженный бронхолитический эффект, предупреждая или купируя спазмы бронхов, снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких. Положительно влияет на мукоцилиарный клиренс (при хроническом бронхите увеличивает его на 36%), стимулирует секрецию слизи, активирует функции мерцательного эпителия.
Тормозит выброс медиаторов воспаления из тучных клеток и базофилов‚ в частности выброс гистамина, индуцированный антителами к иммуноглобулину Е, устраняет антигензависимое подавление мукоцилиарного транспорта и выделение фактора хемотаксиса нейтрофилов. Предупреждает развитие индуцированного аллергеном бронхоспазма.
Может вызывать снижение числа бета-адренореценторов‚ в т.ч. на нимфоцитах. Обладает рядом метаболических эффектов: снижает концентрацию калия в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхианьной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.
В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на сердечно-сосудистую систему, не вызывает повышения артериального давления. В меньшей степени, по сравнению с лекарственными средствами этой группы, оказывает положительное хроно- и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий. Оказывает токолитическое действие: понижает тонус и сократительную активность миометрия.
Действие развивается быстро, начало эффекта - через 5 мин, максимум - через 30-40 мин, продолжительность - до 6 ч.
Фармакокинетика
При приеме внутрь (в т.ч. частичное проглатывание при ингаляции) абсорбция - высокая. Максимальная концентрация в плазме крови - 30 нг/мл. Период полувыведения - 3.7-5 ч. Во время ингаляции 10-20% ингалируемой дозы достигает мелких бронхов, остальная часть оседает в верхних отделах дыхательных путей. Связь с белками плазмы - 10%.
Подвергается пресистемному метаболизму в печени и в кишечной стенке. Выводится почками, преимущественно в неизмененном виде и в виде неактивного фенолсульфатного метаболита в течение 72 ч и с желчью.
Показания
Бронхоспастический синдром, бронхиальная астма - профилактика и купирование‚ хроническая обструктивная болезнь легких, хронический бронхит, эмфизема легких.
Противопоказания
Гиперчувствительность, детский возраст до 2 лет.
С осторожностью
Аритмия, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, тиреотоксикоз, феохромоцитома.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение при беременности и в период грудного вскармливания возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Способ применения и дозы
Ингаляционно: аэрозоль-дозатор (при каждом нажатии дозирующего клапана распыляется 100 мкг). Для профилактики: взрослые - 100-200 мкг (1-2 ингаляции), 4 раза, равномерно, на протяжении суток; дети от 2 лет - до 100-200 мкг 4 раза в сутки. Купирование приступа - 100-200 мкг для детей и взрослых.
Профилактика приступа астмы физического напряжения или связанного с воздействием аллергена: 200 мкг за 15-30 мин до воздействия провоцирующего фактора. Не допускается прием более 12 ингаляций в сутки. Суточная доза - 800-1000 мкг; при необходимости суточная доза может быть увеличена до 1200 мкг.
Предостережения, контроль терапии
Частое применение сальбутамола может привести к усилению бронхоспазма, внезапной смерти‚ в связи с чем между приемами очередных доз препарата необходимо делать перерывы в несколько часов (6 ч). Сокращение этих интервалов может иметь место только в исключительных случаях.
При необходимости назначения препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.
При применении дозированного аэрозоля необходимо четкое выполнение следующих инструкций: встряхивание баллончика с аэрозолем перед каждым использованием, четкая синхронизация вдоха и поступления препарата, максимально глубокий, интенсивный и достаточно продолжительный вдох, задержка дыхания после ингаляции препарата на 10 с.
Пациентам, которым трудно выполнить правильно дыхательный маневр‚ рекомендуется иснользовать для ингаляции препарата специальное приспособление (спейcep), увеличивающий дыхательный объем и сглаживающий неточности асинхронного вдоха.
Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Побочные эффекты
Ощущение сердцебиения, головная боль, тремор, тревожность, кашель, раздражение дыхательных путей, головокружение, сухость слизистой оболочки полости рта и горла, изменение вкусовых ощущений, бронхоспазм (парадоксальный или вызванный гиперчувствительностью к препарату), дерматит, аллергические реакции (в т.ч. ангионевротический отек, кожная сыпь), гиперемия кожи лица, дискомфорт или боль в груди, сонливость, усталость, гипокалиемия, аритмия, судороги мышц, тошнота, рвота.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, повышенная возбудимость, тахикардия, трепетание желудочков, гипоксемия‚ ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия, мышечный тремор, головная боль, галлюцинации.
Лечение: симптоматическое; вводят кардиоселективные бета-адреноблокаторы.
Взаимодействие
Усиливает действие стимуляторов центральной нервной системы, кардиотропность гормонов щитовидной железы.
Повышает вероятность гликозидной интоксикации.
Снижает эффективность гипотензивных препаратов, нитратов.
Теофиллин и др. ксантины при одновременном применении повышают вероятность развития тахиаритмий; средства для ингаляционной анестезии, леводопа - тяжелых желудочковых аритмий.
Ингибиторы моноаминоксидазы и трициклические антидепрессанты, усиливая действие сальбутамола, могут привести к резкому снижению артериального давления.
Несовместим c неселективными бета-адреноблокаторами.
Одновременное назначение с антихолинергическими средствами (в т.ч. ингаляционными) может способствовать повышению внутриглазного давления.
Диуретики и глюкокортикостероиды усиливают гипокалиемический эффект сальбутамола.
Условия и сроки хранения
Условия хранения:
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
