Ампициллин+сульбактам
Состав
Ампициллин натрия в пересчете на ампициллин - 0,5 г; 1,0 г,
Сульбактам натрия в пересчете на сульбактам - 0,25 г; 0,5 г.
Фармакодинамика
Антибактериальным компонентом препарата является ампициллин - антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов, который обладает бактерицидным действием на чувствительные микроорганизмы во время фазы активного размножения путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной стенки микроорганизмов.
Сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью (исключение составляют Neisseriaceae и Acinetobacter), он является необратимым ингибитором большинства основных бета-лактамаз, которые продуцируются микро- организмами, устойчивыми к бета-лактамным антибиотикам. Сульбактам связывается также с некоторыми пенициллинсвязывающими белками, поэтому некоторые штаммы более чувствительны к комбинации ампициллин+сульбактам, чем к одному бета-лактамному антибиотику ампициллину.
Ампициллин+Сульбактам активен в отношении следующих микроорганизмов:
Аэробные грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus, Staphylococcusepidermidis, Staphylococcus saprophyticus (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы); Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans.
Аэробные грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Moraxellacatarrhalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae(продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы); Klebsiella spp., Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Morganella morganii.
Анаэробные микроорганизмы: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.
Резистентны к препарату микроорганизмы: Staphylococcus aureus(метициллинрезистентные), Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Pseudomonas aeroginosa, Serratia marcescens, Strenotropho-monas maltophilia, Clamydia spp., Clamydophila spp., Legionella pneumophila, Mycoplasma spp., Ureaplasma urealyticum.
Фармакокинетика
Хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма человека. Проникновение через гематоэнцефалический барьер низкое, однако, улучшается при воспалении мозговых оболочек. После внутривенного и внутримышечного введения достигаются высокие концентрации сульбактама и ампициллина в крови.
Период полувыведения (Т1/2) - примерно 1 ч (для ампициллина и сульбактама). Выводится почками - 70-80%, преимущественно в неизмененном виде, а также с желчью и грудным молоком. Сульбактам почти не подвергается метаболическим превращениям и выводится почками главным образом в неизмененном состоянии и лишь около 25% в виде метаболитов.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина равен или менее 30 мл/мин) выведение сульбактама и ампициллина нарушается в одинаковой степени - Т1/2 увеличивается, что требует коррекции доз и режимов введения.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ампициллину и сульбактаму микроорганизмами:
верхних и нижних дыхательных путей: пневмония, абсцесс легких, хронический бронхит, эмпиема плевры;
ЛОР-органов: синусит, тонзиллит, средний отит;
мочевыводящих путей и половых органов: пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, эндометрит;
желчевыводящих путей; холецистит, холангит;
кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматиты; желудочно-кишечного тракта: дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство;
костей и суставов.
Септический эндокардит, менингит, перитонит, сепсис, скарлатина, гонококковая инфекция.
Профилактика послеоперационных осложнений при операциях на органах брюшной полости и малого таза.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к ампициллину и сульбактаму, другим бета-лактамным антибиотикам, инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз.
С осторожностью:
Печеночная и/или почечная недостаточность.
Беременность и лактация:
Применение при беременности допустимо, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутримышечно (в/м), внутривенно (в/в) (капельно, струйно).
Стандартный режим дозирования
Далее указаны суммарные дозы ампициллина и сульбактама (в соотношении 2:1).
Взрослые: при легком течении инфекции -1,5-3 г/сут в 2 введения; при среднетяжелом течении - 3-6 г/сут в 3-4 введения; при тяжелом течении - 12 г/сут в 3-4 введения.
Детям: 150 мг/кг массы тела в сутки (что соответствует 100 мг/кг/сут ампициллина и 50 мг/кг/сут сульбактама); кратность введения - 3-4 раза в сутки.
Новорожденным в возрасте до 1 недели и недоношенным детям - 75 мг/кг массы тела в сутки с интервалом 12 ч.
Применение у больных с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина равен или менее 30 мл/мин): необходимо увеличение интервалов между введениями.
Продолжительность лечения: курс лечения - 5-14 дней (при необходимости может быть продлен). После нормализации температуры и исчезновения других патологических симптомов лечение продолжают еще в течение 48 ч.
В/в вводят 5-7 дней, затем, при необходимости продолжения лечения, переходят на в/м введение.
Дозирование в особых случаях
Неосложненная гонорея - 1,5 г внутримышечно, однократно. С целью увеличения длительности содержания сульбактама и ампициллина в плазме следует одновременно назначать пробенецид в дозе 1000 мг внутрь.
Профилактика послеоперационных инфекций - 1,5-3 г, в зависимости от степени инфекционного риска, во время анестезии; затем в течение 24 ч после операции - в той же дозе каждые 6-8 ч.
Приготовление растворов. Раствор для парентерального применения готовят ex tempore.
Для внутримышечного введения: к содержимому флакона (0,75 г или 1,5 г) добавляют соответственно 2 мл или 4 мл воды для инъекций или 0,5%, 1%, 2% раствора лидокаина.
При лечении детей в возрасте до 1 года не следует растворять препарат в растворах лидокаина. Препарат, разведенный лидокаином, нельзя вводить внутривенно.
Для внутривенного введения:
- для внутривенной инфузии: приготовленный при первоначальном разведении раствор, содержащий разовую дозу препарата, растворяют в 100-200 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы, вводят со скоростью 60-80 капель в мин.
- для струйного введения: приготовленный при первоначальном разведении раствор, содержащий разовую дозу препарата, растворяют в 10-20 мл 0,9% раствора натрия хлорида, вводят медленно в течение 3-5 мин.
Предостережения, контроль терапии
При лечении пенициллинами описаны серьезные и иногда смертельные аллергические (анафилактические) реакции. В случае развития аллергической реакции необходимо отменить препарат и назначить соответствующее лечение. При необходимости назначают эпинефрин (адреналин), кислород, глюкокортикостероидные гормоны внутривенно и принимают меры, направленные на улучшение проходимости дыхательных путей, включая интубацию.
При лечении больных с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
При лечении больных, получающих диету с низким содержанием натрия, необходимо учитывать, что 1500 мг препарата содержит примерно 115 мг (5 ммоль) натрия.
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
По истечении срока годности препарата неиспользованные флаконы осторожно вскрыть, содержимое растворить в большом количестве воды и слить в канализацию.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочные эффекты
Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, сыпь, зуд, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит, лихорадка, артралгия, бронхоспазм, сывороточная болезнь, анафилактический шок, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, псевдомембранозный колит, нарушения функции печени (холестатическая желтуха).
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, лимфопения, тромбоцитопения и эозинофилия.
Со стороны нервной системы: сонливость, недомогание, головная боль, очень редко (менее 0,01%) сообщалось о появлении судорог.
Лабораторные показатели: преходящее повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (ACT), гипербилирубинемия, азотемия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия.
Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность в месте внутримышечного введения.
Прочие: очень редко (менее 0,01%) - случаи интерстициального нефрита, при длительном лечении - суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами (кандидоз).
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Симптомы: проявления токсического действия на центральную нервную систему, включая судороги (особенно у больных с почечной недостаточностью); тошнота,рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).
Лечение: поддержание водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. В тяжелых случаях; гемодиализ.
Взаимодействие
Фармацевтически несовместим с продуктами крови или белковыми гидролизатами, аминогликозидами.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические лекарственные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота (риск развития кровотечений "прорыва").
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты и другие лекарственные средства, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина в плазме. Аллопуринолповышает риск развития кожной сыпи.
Если Вы принимаете другие препараты, проконсультируйтесь с врачом.
Условия и сроки хранения
Условия хранения:
В защищенном отсвета месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года. Не применять по истечении срока годности.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
