Ампициллин
Состав
Активное вещество: ампициллина тригидрат (в пересчете на ампициллин) - 250 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат.
Описание: Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.
Фармакодинамика
Антибактериальное бактерицидное средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов, получаемое путем ацитилирования 6-аминопенициллановой кислоты остатком аминофенилуксусной кислоты, кислотоустойчив. Ингибирует полимеразу пептидогликана и транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки делящегося микроорганизма, что приводит к снижению осмотической устойчивости бактериальной клетки и вызывает ее лизис.
Активен в отношении грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., большинство энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis) и грамотрицательных (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Pasteurella multocida многие виды Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli) микроорганизмов, аэробных неспорообразующих бактерий (Listeria spp.).
He эффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp.
Фармакокинетика
Абсорбция после приема внутрь - быстрая, высокая, биодоступность - 40%; время достижения максимальной концентрации при пероральном приеме 500 мг - 2 ч, максимальная концентрация - 3-4 нг/мл. Связь с белками плазмы - 20%.
Равномерно распределяется в органах и тканях организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной, амниотической и синовиальной жидкостях, ликворе, содержимом волдырей, моче (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном пузыре, легких, тканях женских половых органов, желчи, в бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете накопление слабое), придаточных пазухах носа, жидкости среднего уха, слюне, тканях плода. Плохо проникает через гемато-энцефалический барьер (проницаемость увеличивается при воспалении).
Выводится преимущественно почками (70-80%), причем в моче создаются очень высокие концентрации неизмененного антибиотика; частично с желчью, у кормящих матерей - с молоком. Не кумулирует. Удаляется при гемодиализе.
Показания
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой: дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит, бронхит, пневмония, абсцесс легкого), инфекции почек и мочевыводящих путей: (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит), инфекции билиарной системы (холангит, холецистит), гонорея, хламидийные инфекции у беременных женщин (при непереносимости эритромицина), цервицит, инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; инфекции опорно-двигательного аппарата; пастереллез, листериоз, инфекции желудочно-кишечного тракта (брюшной тиф и паратиф, дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство).
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, печеночная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), период лактации, детский возраст (до 4 лет).
С осторожностью:
Аллергические заболевания (в т.ч. в анамнезе), почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе, беременность.
Беременность и лактация:
Способ применения и дозы
Внутрь, взрослым - по 0.25 г 4 раза в день за 0.5-1 ч до еды с небольшим количеством воды; при необходимости дозу увеличивают до 3 г/сут.
Инфекции желудочно-кишечного тракта и органов мочеполовой системы: 0.5 г 4 раза в сутки.
При гонококковом уретрите - внутрь 3.5 г однократно.
При нетяжелом течении инфекций у детей предпочтительнее прием в виде суспензии.
Детям старше 4 лет назначают по 1-2 г в сутки. Суточную дозу делят на 4-6 приемов.
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания (от 5-10 дней до 2-3 нед, а при хронических процессах - в течение нескольких месяцев).
Предостережения, контроль терапии
При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
При лечении больных с бактериемией (сепсис) возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства.
Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.
При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и ампициллина, следует по возможности использовать другие или дополнительные методы контрацепции.
Побочные эффекты
Аллергические реакции: возможны - шелушение кожи, зуд, крапивница, ринит, конъюнктивит, отек Квинке, редко - лихорадка, артралгия, эозинофилия, эритематозная и макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, реакции, сходные с сывороточной болезнью, в единичных случаях - анафилактический шок.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: дисбактериоз, стоматит, гастрит, сухость во рту, изменение вкуса, боль в животе, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, нарушение функции печени, умеренное повышение уровня "печеночных" трансаминаз, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны центральной нервной системы: ажитация или агрессивность, тревожность, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, судороги (при терапии высокими дозами).
Лабораторные показатели: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.
Прочие: интерстициальный нефрит, нефропатия, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), кандидоз влагалища.
Передозировка
Симптомы: проявления токсического действия на центральную нервную систему (особенно у больных с почечной недостаточностью); тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, препараты для поддержания водно-электролитного баланса и симптоматическое. Выводится с помощью гемодиализа.
Взаимодействие
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) - синергидное действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов (необходимо использовать дополнительные методы контрацепции), лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется паро-амино-бензойная кислота, этинилэстрадиола (в последнем случае повышается риск развития кровотечений "прорыва").
Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты; препараты, блокирующие канальцевую секрецию повышают концентрацию (за счет снижения канальцевой секреции).
Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.
Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.
Усиливает всасывание дигоксина.
Условия и сроки хранения
Условия хранения:
Список Б.
В сухом месте при температуре не выше 20 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Не применять после истечения срока годности.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
