Дезлоратадин
Состав
действующее вещество: дезлоратадин;
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 5 мг дезлоратадина;
вспомогательные вещества : кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, тальк, воск карнаубский, воск белый, лактоза, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль, индиго (Е 132).
Фармакодинамика
Дезлоратадин является селективным блокатором периферических гистаминовых Н 1 -рецепторов, не оказывает седативного эффекта. Дезлоратадин - первичный активный метаболит лоратадина. В ходе доклинических исследований дезлоратадина и лоратадина качественных или количественных различий токсичности двух препаратов в сравниваемых дозах (с учетом концентрации дезлоратадина) не выявлено.
После приема препарат селективно блокирует периферические Н 1 -гистаминовые рецепторы и не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Многочисленные исследования показали, что, кроме антигистаминного активности, дезлоратадин оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие. Установлено, что дезлоратадин подавляет каскад различных реакций, лежащих в основе развития аллергического воспаления, а именно:
- выделение провоспалительных цитокинов, включая ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8 и ИЛ-13;
- выделение провоспалительных хемокинов, таких как RANTES;
- продукцию супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами;
- адгезию и хемотаксис эозинофилов;
- экспрессию молекул адгезии, таких как Р-селектина;
- IgE-зависимое выделение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4;
- острый аллергический бронхоспазм в исследованиях на животных.
Есть данные о ежедневное применение дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней, не сопровождалось статистически достоверными клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В ходе исследования применения дезлоратадина 45 мг / сут (в 9 раз выше терапевтической дозы) в течение 10 дней не вызвало удлинения интервала QT.
Дезлоратадин не проникает через гематоэнцефалический барьер. При применении рекомендуемой дозы 5 мг частота сонливости не превышала таковую в группе плацебо. В ходе исследований дезлоратадин не влиял на психомоторную функцию при приеме дозы до 7,5 мг.
Дезлоратадин начинает определяться в плазме в течение 30 минут после приема. Максимальная концентрация дезлоратадина в плазме достигается в среднем через 3:00, период полувыведения составляет в среднем 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствует его периода полувыведения (примерно 27 часов) и кратности применения (один раз в сутки). Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.
Дезлоратадин умеренно (83-87%) связывается с белками плазмы. При применении дезлоратадина в дозе от 5 до 20 мг один раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не выявлено.
Результаты исследований показали, что дезлоратадин не угнетает CYP3A4 или CYP2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором Р-гликопротеида.
Еда (жирный высококалорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на распределение дезлоратадина.
Показания
Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом, таких как чихание, выделения из носа, зуд, отек и заложенность носа, а также зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд неба и кашель.
Для устранения симптомов, связанных с крапивницей, таких как зуд и высыпания.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к дезлоратадина, лоратадин или к любому компоненту препарата.
Непереносимость галактозы, врожденная недостаточность лактозы или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы.
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь.
Взрослые и дети старше 12 лет по 1 таблетке (5 мг) 1 раз в сутки независимо от приема пищи.
Терапию интермиттирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) необходимо проводить с учетом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и восстановить после повторного их возникновения. При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.
Предостережения, контроль терапии
Применение препарата больным с почечной недостаточностью высокой степени тяжести следует осуществлять под контролем врача.
Безопасность применения препарата беременным не установлена, поэтому не рекомендуется применять дезлоратадин во время беременности.
Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому женщинам, кормящим грудью, применять дезлоратадин не рекомендуется.
Пациентов следует информировать о возможности возникновения сонливости, которая может повлиять на их способность управлять автомобилем и сложной техникой.
Побочные эффекты
Наиболее распространенными неблагоприятными явлениями были повышенная утомляемость, сухость во рту и головная боль. Другие побочные эффекты, о которых очень редко сообщалось во время постмаркетингового периода, указанные ниже.
Со стороны психики: галлюцинации.
Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.
Со стороны сердца: тахикардия, сердцебиение.
Со стороны пищеварительного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, сухость во рту.
Со стороны пищеварительной системы: повышение уровня ферментов печени, повышение уровня билирубина, гепатит.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: миалгия.
Общие нарушения: реакции гиперчувствительности (например, анафилаксия, отек Квинке, одышка, зуд, сыпь и крапивница).
Передозировка
В случае передозировки употребляют стандартных мер, направленных на удаление неадсорбированного активного вещества, применяют симптоматическое лечение.
При применении дезлоратадина в дозе до 45 мг (что в 9 раз превышает рекомендуемые) в ходе исследований у взрослых и подростков клинически значимых эффектов не наблюдалось.
Дезлоратадин не удаляется путем гемодиализа; возможность его удаления путем перитонеального диализа не установлена.
Взаимодействие
Клинически значимых изменений в плазменной концентрации дезлоратадина при одновременном применении с эритромицином, кетоконазолом, азитромицином, флюоксетином или циметидином не выявлено. Дезлоратадин НЕ усиливает негативное воздействие алкоголя на психомоторную функцию.
В связи с тем, что фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, не установлен, взаимодействие с другими лекарственными средствами полностью исключить нельзя.
Условия и сроки хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 в Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности 2 года.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
