Рифампицин-ферейн

Производитель: Брынцалов-А (Россия)
РУ: лп-002308
Отпуск из аптек: по рецепту
ФТГ: Антибиотик-рифамицин
АТХ: J04AB02Rifampicin
EphMRA: J1Mрифампицины и рифамицины
Форма выпуска: лиофилизат для приготовления раствора для инфузий
Тип: ЛС
Состав
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Способ применения и дозы
Предостережения, контроль терапии
Побочные эффекты
Передозировка
Взаимодействие
Условия и сроки хранения

Состав

1 ампула содержит

активное вещество – рифампицин (в пересчете на активное вещество) 0.150 г,

вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота, натрия сульфит, натрия гидроксид.

Описание

Пористая масса кирпичного или коричнево-красного цвета, допускается мраморность окраски, без запаха. Чувствителен к воздействия света, кислорода и влаги.

Фармакодинамика

Рифампицин – полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, производное рифампицина. Оказывает бактериостатическое действие, подавляя синтез РНК за счет ингибирования ДНК-зависимой РНК-полимеразы, а в больших дозах – бактерицидное. Обладает активностью в отношении микобактерий туберкулеза и лепры, грамположительных (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp.) и грамотрицательных кокков (Neisseria meningitides, Heamophilus influenzae, Brucella spp., Legionella pneumophila). Активен в отношении Rickettsia prowazekii, Chlamidia trachomatis.

К нему чувствительны многие неспорообразующие анаэробы, менее активен в отношении грамотрицательных бактерий (E.coli, K.pneumoniae, Salmonella, Shigella, Proteus, P.aeruginosa и др.), не действует на грибы. Устойчивость к рифампицину развивается быстро. Перекрестной устойчивости с другими антибактериальными препаратами (кроме других рифампицинов) не выявлено. Кроме того, рифампицин оказывает вирулицидное действие на вирус бешенства и препятствует развитию рабического энцефалита.

Фармакокинетика

При внутривенном капельном введении максимальная концентрация рифампицина наблюдается к концу инфузии. Концентрация препарата на терапевтическом уровне при внутривенном введении поддерживается в течение 8-12 ч, в отношении высокочувствительных возбудителей – в течение 24 ч. Рифампицин хорошо проникает в ткани и жидкости организма, в том числе через гематоэнцефалический барьер. Обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральном экссудате, мокроте, содержимом каверн, костной ткани. Связь с белками плазмы – 80-90%. Наибольшая концентрация препарата создается в тканях печени и почек. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 3-5 ч. Из организма выводится с желчью и мочой, частично бронхиальными, слюнными железами и грудным молоком. Окрашивает мочу, мокроту и слезную жидкость в красный цвет.

Показания

В составе комбинированной терапии: туберкулез (все формы)

Противопоказания

  •  гиперчувствительность
  •  желтуха
  •  инфекционный гепатит, недавно перенесенный (менее 1 года)
  •  беременность и период лактации
  •  хроническая почечная недостаточность
  •  тяжелая легочно-сердечная недостаточность
  •  детский и подростковый возраст до 18 лет
  • Способ применения и дозы

    Рифампицин вводят внутривенно капельно. Для приготовления раствора для внутривенного введения 0.15 г препарата растворяют в 2.5 мл воды для инъекций, энергично встряхивают до полного растворения, полученный раствор смешивают с 125 мл 5% раствора глюкозы. Скорость введения 60-80 капель в минуту.

    Внутривенное введение рифампицина рекомендуется при остро прогрессирующих и распространенных формах деструктивного туберкулеза легких, тяжелых гнойно-септичесих процессах, при необходимости быстрого создания высоких концентраций препарата в крови, а также в случаях, когда прием препарата внутрь затруднен или плохо переносится больными. Препарат применяется только в комплексе с другими противотуберкулезными препаратами.

    При внутривенном введении суточная доза составляет 0.45 г, при тяжелых

    быстро прогрессирующих формах (у пациентов с массой тела более 50 кг) – 0.6 г и вводится в один прием в течение 45-50 мин. Продолжительность внутривенного способа введения зависит от переносимости препарата и может составлять 1 месяц и более с последующим переходом на прием внутрь. При лечении туберкулеза у больных сахарным диабетом, внутривенное введение рифампицина сочетают с введением инсулина (на каждые 4-5 г глюкозы (растворителя) – 2 ЕД инсулина).

    Предостережения, контроль терапии

    На фоне лечения кожа, мокрота, пот, кал, слезная жидкость, моча приобретают оранжево-красный цвет. Может стойко окрашивать мягкие контактные линзы.

    С осторожностью применяют при заболеваниях печени, истощении. При длительном применении показан систематический контроль картины периферической крови и функции печени.

    Женщинам детородного возраста во время лечения необходимо надежная контрацепция.

    Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

    В период лечения следует избегать управления автотранспортом и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

     

    Побочные эффекты

    •  тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, эрозивный гастрит
    •  псевдомембранозный колит, кандидоз
    •  повышение активности «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови, гипербилирубинемия, гепатит, желтуха, дисфункция поджелудочной железы
    •  крапивница, эозинофилия, ангионевротический отек, бронхоспазм, артралгия, лихорадка, анафилактический шок, зуд, кожная сыпь
    •  головная боль, снижение остроты зрения, атаксия, дизориентация, сонливость, утомляемость
    •  нефронекроз, интерстициальный нефрит, гематурия
    •  острая почечная недостаточность

    Прочие

    •  лейкопения, дисменорея, индукция порфирии, миастения, боль в конечностях, гиперурикемия, обострения подагры
    •  гриппоподобный синдром (лихорадка, озноб, головная боль, головокружение, миалгия)
    •  кожные реакции
    •  гемолитическая анемия
    •  тромбоцитопеническая пурпура

    Передозировка

    Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, увеличение печени, желтуха, повышение уровня билирубина, печеночных трансаминаз в плазме крови; коричнево-красное или оранжевое окрашивание кожи, мочи, слюны, пота, слез и фекалий пропорционально принятой дозе препарата.

    Лечение: прекращение приема препарата. Симптоматическая терапия (специфического антидота нет). Поддержание жизненно-важных функций.

     

    Взаимодействие

    Рифампицин в комбинации с изониазидом повышает частоту и тяжесть нарушений функции печени у больных с заболеваниями печени в анамнезе.

    При одновременном применении с изониазидом следует принимать во внимание аддитивный гепатотоксический эффект. Может быть замедлена экскреция с желчью рентгеноконтрастных веществ; изменяются результаты определения фолиевой кислоты и витамина В12 с помощью микробиологических методов.

    Пиразинамид задерживает выведение рифампицина.

    Рифампицин является индуктором микросомальных ферментов системы цитохрома Р450, ускоряет метаболизм многих лекарственных препаратов.

    Не рекомендуется одновременный прием рифампицина с непрямыми антикоагулянтами в связи с ослаблением их эффекта.

    При сочетанном применении рифампицина с пероральными контрацептивами снижается надежность последних.

    Рифампицин ослабляет эффект глюкокортикоидов.

    Рифампицин снижает концентрацию в плазме крови и укорачивает время действия пероральных противодиабетических средств, дигитоксина, хинидина, циклоспорина, хлорамфеникола, доксициклина, кетоконазола, итраконазола, в меньшей степени – флуконазола.

    Условия и сроки хранения

    Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте!

    Срок хранения 4 года

    Не применять по истечении срока годности.