Ампициллин
Состав
действующее вещество: 1 флакон содержит ампициллина натриевой соли стерильной в пересчете на ампициллин - 0,5 г или 1,0 г.
Фармакодинамика
Ампициллин обладает широким спектром антибактериального (бактерицидного) действия. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов ( Staphylococcus spp ., За исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу; Streptococcus spp ., В том числе S. pneumoniae ; Corynebacterium diphtheriae , Bacillus anthracis , Clostridium spp ., Большинство энтерококков) и грамотрицательных ( Еsсhеrисhиа coli , Shigella spp . , Salmonella spp ., Neisseria meningitidis , N. gonorrhoeae , Proteus mirabilis , некоторые штаммы Klebsiella pneumoniae ,Haemophilus influenzae ) микроорганизмов.
Препарат разрушается пенициллиназой и поэтому не действует на пенициллиназообразующие штаммы бактерий. Препарат ингибирует полимеразу пептидогликана и транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки микроорганизмов, делятся. Дефекты оболочки, возникающие снижают осмотическую устойчивость бактериальной клетки, что приводит к ее гибели (лизису).
Фармакокинетика
При м или внутривенном введении циркулирует в высоких концентрациях в крови. Максимальная концентрация в крови проявляется через 15 минут при внутривенном введении и через 0,5-1 час - после внутримышечного. При введении 0,5-1 г ампициллина с интервалом между приемами 4-6 часов в крови поддерживается терапевтическая концентрация.
Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, проявляется в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкости. В желчи может проявляться в концентрациях в 4-100 раз выше, чем в крови. Относительно небольшая часть (10-30%) связывается с белками плазмы крови. Через гематоэнцефалический барьер не проникает. Почти не подвергается биотрансформации. Выделяется в основном почками, частично - с желчью, у женщин, которые кормят грудью, выводится в молоко. В течение 12:00 с мочой выводится 45-70% введенной дозы. При нарушении выделительной функции почек повышается уровень препарата в крови и замедляется его выведение. При КК менее 10 мл / мин уровень антибиотика в крови может быть в 10 раз выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Период полувыведения удлиняется от 1-2 часов в норме до 10-12 часов. Ампициллин при повторном введении не кумулирует, что дает возможность применять его в больших дозах и длительно.
Показания
Сепсис, септический эндокардит, менингит, инфекции дыхательных путей (пневмония, хронический бронхит, абсцесс легких); моче и желчевыводящих путей (пиелит, пиелонефрит, цистит, холангит, холецистит); инфекции кожи и мягких тканей и заболевания, вызванные чувствительными к действию антибиотика микроорганизмами (вызванные бета-гемолитическими стрептококками группы А или коагулазо-положительными стафилококками, чувствительными к пенициллину); санация носителей тифа (которые переносят Salmonella typhi и paratyphi ).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к ампициллину и других β-лактамных антибиотиков (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемов) тяжелые нарушения функции печени и почек; инфекционный мононуклеоз; лейкемия; ВИЧ-инфекции заболевания желудочно-кишечного тракта / колит, связанный с применением антибиотиков.
Способ применения и дозы
Дозу препарата и продолжительность лечения устанавливать индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания, локализации инфекции и чувствительности возбудителя к препарату. Препарат вводить внутримышечно или внутривенно (капельно или струйно).
Рекомендуемая доза для взрослых составляет 250-500 мг 4 раза в сутки. Суточная до 1-3 г. При тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 10 г и более.
Новорожденным препарат назначать в суточной дозе 20-40 мг / кг, детям других возрастных групп - 50-100 мг / кг. При тяжелом течении инфекции указанные дозы могут быть удвоены. Суточную дозу вводить в 4-6 приемов с интервалом в 4-6 часов.
При менингитах у детей детям в возрасте до 1 месяца назначать в суточной дозе 100-500 мг / кг, детям в возрасте от 1 месяца назначать в суточной дозе 200-300 мг / кг за 6-8 введений. Суточную дозу вводить в 4-6 приемов.
Продолжительность лечения составляет 7-14 дней и более. Лечение ампициллином следует продолжать в течение не менее 48-72 часов после нормализации температуры тела и исчезновения симптомов заболевания. При инфекциях, вызванных гемолитическим стрептококком, продолжительность лечения должна составлять не менее 10 суток.
Раствор для внутримышечного введения готовить непосредственно перед применением, добавляя к содержимому флакона 5 мл стерильной воды для инъекций. Для струйного введения разовую дозу препарата (не более 2 г) растворять в 5-10 мл воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида и вводить медленно в течение 3-5 мин (введение в дозе 1-2 г осуществлять в течение 10-15 мин). При разовой дозе, превышающей 2 г, препарат вводить внутривенно капельно. Для внутривенного капельного введения разовую дозу препарата (2-4 г) растворить в небольшом объеме воды для инъекций (7,5-15 мл соответственно), затем полученный раствор антибиотика добавить в 125-250 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5-10% раствора глюкозы и вводить со скоростью 60-80 капель в минуту. При капельном введении детям в качестве растворителя применять 5-10% раствор глюкозы. Растворы использовать сразу после приготовления.
Предостережения, контроль терапии
В процессе лечения необходим систематический контроль функции почек, печени и периферической крови. Пациентам с почечной недостаточностью дозу препарата необходимо снизить; пациентам с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина <10 мл / мин.) препарат назначать в половинной дозе с интервалом 12:00.
С осторожностью следует применять при лечении больных детей, если в анамнезе матери есть показания на ее повышенную чувствительность к пенициллинам.
При бронхиальной астме, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях препарат применять, назначая одновременно десенсибилизирующие средства.
При длительном лечении препаратом у ослабленных больных возможно развитие суперинфекции, вызванной устойчивыми к препарату микроорганизмами.
Необходимо прекратить прием препарата, если возникло кожная сыпь. Пациенты с лимфолейкозом имеют повышенный риск развития кожной сыпи.
Применение в период беременности или кормления грудью
Тератогенный эффект Ампициллина не обнаружено. Однако применение Ампициллина в период беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Ампициллин проникает в грудное молоко в низких концентрациях. Во время лечения следует прекратить кормление грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Во время лечения у некоторых пациентов возможно возникновение побочных реакций со стороны центральной нервной системы (см. Раздел «Побочные реакции»), поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятием другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций .
Побочные эффекты
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая сыпь, зуд, гиперемия, крапивница, ринит, конъюнктивит, редко - лихорадку, боль в суставах, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, пурпура, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, очень редко - отек Квинке, анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота, диарея, изменения вкуса, боль в животе, стоматит, глоссит, сухость во рту, кишечный дисбактериоз, гастрит, энтероколит, геморрагический колит. В процессе лечения или в течение нескольких недель после окончания антибиотикотерапии существует вероятность развития псевдомембранозного колита.
Со стороны пищеварительной системы : гепатит, холестатическая желтуха.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: при применении высоких доз у больных с почечной недостаточностью - головокружение, головная боль, тремор, судороги, нейропатия.
Местные реакции : в том числе отек, зуд, гиперемия в месте введения.
Лабораторные показатели : повышение активности «печеночных» трансаминаз, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы, креатинина, ложноположительные результаты неферментативных глюкозурических тестов и реакции Кумбса.
Другие: обратимые нарушения гемопоэза (лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз), интерстициальный нефрит, суперинфекция, кандидоз. При применении Ампициллина больным с бактериемией (сепсис) возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
Передозировка
При передозировке возможно токсическое воздействие на центральную нервную систему (головокружение, головная боль), диспепсические явления (тошнота, рвота, жидкий стул), аллергические реакции в виде кожной сыпи. В случае возникновения симптомов передозировки препарат следует немедленно отменить и при необходимости провести симптоматическое лечение: промывание желудка, прием активированного угля, солевых слабительных, коррекция водно-электролитного баланса, гемодиализ. При аллергии показаны антигистаминные и десенсибилизирующие средства.
Взаимодействие
Ампициллин увеличивает эффект антикоагулянтов, антибиотиков аминогликозидного ряда, снижает эффект пероральных контрацептивов. При одновременном применении ампициллина с пероральными эстрогенсодержащими препаратами отмечается снижение их эффективности за счет ослабления печеночной циркуляции эстрогена.
Пробенецид снижает канальцевую секрецию ампициллин, вследствие чего возрастает риск развития его токсического действия.
Вероятность появления кожной сыпи повышает аллопуринол.
Высокие дозы Ампициллина снижают уровень атенолола в плазме крови, поэтому рекомендуется применять эти препараты отдельно, сначала применять атенолол, а после него - ампициллин.
Ампициллин снижает клиренс и повышает токсичность метотрексата, усиливает всасывание дигоксина.
При взаимодействии ампициллина с макролидами, Паромомицин, тетрациклинами, хлорамфениколом снижается эффект обоих препаратов. Ампициллин может снижать эффект натрия бензоата.
При одновременном применении с блокаторами бета-адренорецепторов повышается вероятность возникновения анафилактических реакций.
Условия и сроки хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности 2 года.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
