Римантадин
Состав
Активное вещество: римантадина гидрохлорид 0.05 г;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза (сахар молочный), стеариновая кислота.
Описание: Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические.
Фармакодинамика
Римантадин активен в отношении различных штаммов вируса гриппа А (особенно А2 типа). Являясь слабым основанием, римантадин действует за счет повышения pH эндосом, имеющих мембрану вакуолей, которые окружают вирусные частицы после их проникновения в клетку. Предотвращение ацидификации в этих вакуолях блокирует слияние вирусной оболочки с мембраной эндосомы, предотвращая, таким образом, передачу вирусного генетического материала в цитоплазму клетки. Римантадин также угнетает выход вирусных частиц из клетки, т.е. прерывает транскрипцию вирусного генома.
У людей назначение римантадина в суточной дозе 200 мг в течение 2-3 дней до и 6-7 дней после возникновения клинических проявлений гриппа типа А снижает заболеваемость, выраженность симптомов и степень серологической реакции. Некоторое терапевтическое действие может также проявиться, если римантадин назначен в пределах 18 часов после возникновения первых симптомов гриппа.
Фармакокинетика
После приема внутрь римантадин почти полностью всасывается в кишечнике.
Абсорбция - медленная. Связь с белками плазмы - около 40 %. Объем распределения: взрослые - 17-25 л/кг, дети - 289 л/кг. Концентрация в носовом секрете на 50 % выше, чем плазменная. Величина максимальной концентрации римантадина в плазме крови (Смах) при приеме 100мг 1 раз в сутки - 181 нг/мл, по 100 мг 2 раза в сутки - 416 нг/мл.
Метаболизируется в печени. Период полувыведения (T1/2) - 24-36 ч; выводится почками 15% - в неизмененном виде, 20% - в виде гидроксильных метаболитов.
При хронической почечной недостаточности Т1/2 увеличивается в 2 раза. У лиц с почечной недостаточностью и у лиц пожилого возраста может накапливаться в токсических концентрациях, если доза не корригируется пропорционально уменьшению клиренса креатинина (КК).
Показания
Грипп А (раннее лечение и профилактика у детей и взрослых).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату, острые заболевания печени; острые и хронические заболевания почек; тиреотоксикоз, беременность и период лактации, детский возраст (до 7 лет).
С осторожностью: артериальная гипертензия, эпилепсия, (в т.ч. в анамнезе), атеросклероз сосудов головного мозга, хроническая почечная недостаточность, печеночная недостаточность.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, запивая водой.
Взрослым и детям старше 14 лет по 100 мг 2 раза в сутки; детям от 7 до 10-ти лет назначают по 50 мг 2 раза в день; 11-14 лет - 50 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза для детей не должна превышать 150 мг. Лечение гриппа А следует начинать в течение 24-48 ч после появления симптомов болезни и продолжать в течение 5-7 дней. Оптимальная продолжительность не установлена.
Для профилактики гриппа у взрослых назначают 50 мг 1 раз в сутки в течение 10-15 дней в зависимости от очага инфекции.
Для лечения гриппа при хронической почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин), тяжелой печеночной недостаточности, пожилым пациентам в домах престарелых - 100 мг 1 раз в сутки.
Предостережения, контроль терапии
При применении римантадина возможно обострение хронических сопутствующих заболеваний. У пациентов пожилого возраста с артериальной гипертензией повышается риск развития геморрагического инсульта. При указаниях в анамнезе на эпилепсию и проводящуюся противосудорожную терапию на фоне применения римантадина повышается риск развития эпилептического припадка. В таких случаях римантадин применяют в дозе 0,1 г в сутки одновременно с противосудорожной терапией.
При гриппе, вызванном вирусом В, римантадин оказывает антитоксическое действие.
Профилактический прием эффективен при контактах с заболевшими, при распространении инфекции в замкнутых коллективах и при высоком риске возникновения заболевания во время эпидемии гриппа.
Возможно появление резистентных к препарату вирусов.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочные эффекты
Римантадин обычно хорошо переносится. Иногда наблюдается:
со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в эпигастрии, метеоризм, сухость во рту, анорексия, тошнота, рвота;
со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, неврологические реакции, нарушение концентрации внимания, сонливость, тревожность, повышенная возбудимость, усталость.
прочие: гипербилирубинемия, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница и др.).
Передозировка
Данные по передозировке отсутствуют. Возможно усиление побочных эффектов. Лечение: симптоматическое, в случае недавнего приема препарата - промывание желудка.
Взаимодействие
Фармакодинамическое: римантадин снижает эффективность противоэпилептических препаратов.
Фармакокинетическое: адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание римантадина.
Алкализирующие мочу средства (ацетазоламид, натрия гидрокарбонат и др.) усиливают эффективность римантадина вследствие уменьшения его выделения почками.
Парацетамол и аскорбиновая кислота снижают максимальную концентрацию римантадин в плазме крови на 11 %.
Циметидин снижает клиренс римантадина на 18 %.
Условия и сроки хранения
Условия хранения:
В сухом месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
5 лет.
Не использовать после истечения срока годности.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
