Римантадин
Состав
Активное вещество: римантадина гидрохлорид (римантадин) - 0,05 г.
Вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный, кальция стеарат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая.
Описание: таблетки белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской.
Фармакодинамика
Противовирусное средство, производное адаманта; эффективно в отношении различных штаммов вируса гриппа А, вирусов Herpes simplex типа I и II, вирусов клещевого энцефалита (центрально-европейского и российского весенне-летнего из группы арбовирусов сем. Flaviviridae). Оказывает антитоксическое и иммуномодулирующее действие.
Полимерная структура обеспечивает длительную циркуляцию римантадина в организме, что позволяет применять его не только с лечебной, но и с профилактической целью. Подавляет раннюю стадию специфической репродукции (после проникания вируса в клетку и до начальной транскрипции РНК); индуцирует выработку альфа- и гамма-интерферонов, увеличивает функциональную активность лимфоцитов - естественных киллеров (NK-клеток), Т- и В-лимфоцитов.
Являясь слабым основанием, повышает рН эндосом, имеющих мембрану вакуолей и окружающих вирусные частицы после их проникновения в клетку. Предотвращение ацидификации в этих вакуолях блокирует слияние вирусной оболочки с мембраной эндосомы, предотвращая, таким образом, передачу вирусного генетического материала в цитоплазму. Римантадин угнетает также выход вирусных частиц из клетки, т.е. прерывает транскрипцию вирусного генома.
Профилактическое назначение римантадина в суточной дозе 200 мг уменьшает риск заболевания гриппом, а также снижает выраженность симптомов гриппа и серологической реакции. Некоторое терапевтическое действие может также проявиться при его назначении в первые 18 ч после развития первых симптомов гриппа.
Фармакокинетика
После приема внутрь почти полностью всасывается в кишечнике. Абсорбция - медленная. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации - 1-4 ч. Связь с белками плазмы - около 40 %. Концентрация в носовом секрете на 50 % выше, чем плазменная. Величина максимальной концентрации при приеме 100 мг 1 раз в сутки - 181 нг/мл, по 100 мг 2 раза в сутки - 416 нг/мл.
Метаболизируется в печени. Период полувыведения у взрослых 20-44 лет - 25-30 ч, у пожилых пациентов (71-79 лет) и у пациентов с хронической печеночной недостаточностью - около 32 ч, у детей 4-8 лет - 13-38 ч; более 90 % выводится почками в течение 72 ч, в основном в виде метаболитов, 15 % - в неизменном виде.
При хронической почечной недостаточности период полувыведения увеличивается в два раза. У лиц с почечной недостаточностью и у лиц пожилого возраста может накапливаться в токсических концентрациях, если доза не корректируется пропорционально уменьшению клиренса креатинина. Гемодиализ оказывает незначительное действие на клиренс римантадина.
Показания
Профилактика и ранее лечение гриппа А у взрослых и детей старше 7 лет, профилактика гриппа в период эпидемии у взрослых.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату, острые заболевания печени, острые и хронические заболевания почек, тиреотоксикоз, беременность и период лактации, детский возраст до 7 лет.
С осторожностью
Артериальная гипертензия, эпилепсия (в т.ч. в анамнезе), атеросклероз сосудов головного мозга, тяжелая хроническая почечная недостаточность, печеночная недостаточность.
Способ применения и дозы
Внутрь (после еды), запивая водой, по следующей схеме: взрослым назначают в первый день заболевания по 100 мг 3 paзa; во второй и третий дни по 100 мг 2 раза; в четвертый день 100 мг один раз. В первый день заболевания возможно применение препарата однократно в дозе 300 мг.
Детям от 7 до 10-ти лет назначают по 50 мг 2 раза в день; 11-14 лет - 50 мг 3 раза в день. Принимают в течение 5-ти дней.
Для профилактики гриппа у взрослых назначают 50 мг 1 раз в день в течение 10-15-ти дней в зависимости от очага инфекции.
Предостережения, контроль терапии
При применении римантадина возможно обострение хронических сопутствующих заболеваний. У пациентов пожилого возраста с артериальной гипертензией повышается риск развития геморрагического инсульта. При указаниях в анамнезе на эпилепсию и проводящуюся противосудорожную терапию на фоне применения римантадина повышается риск развития эпилептического припадка. В таких случаях римантадин применяют в дозе 0,1 г в сутки одновременно с противосудорожной терапией.
В сравнении с амантадином, имеет более высокую клиническую эффективность и менее токсичен.
Возможно появление резистентных к препарату вирусов.
При гриппе, вызванном вирусом В, римантадин оказывает антитоксическое действие.
Профилактический прием эффективен при контактах с заболевшим (прием препарата необходим, по крайней мере, в течение 10 дней после контакта), при распространении инфекции в замкнутых коллективах и при высоком риске возникновения заболевания во время эпидемии гриппа. Во время эпидемии следует назначать ежедневно, обычно в течение 6-8 недель или до ожидаемого развития активного иммунитета после иммунизации инактивированной вакциной против гриппа А. При одновременном назначении с инактивированной вакциной против гриппа А до появления защитных антител римантадин следует назначать профилактически в течение 2-3 недель после введения вакцины (поскольку эффективность вакцины составляет лишь 70-80 %, у пациентов пожилого возраста или высокого риска целесообразно более длительное применение римантадина). Если вакцина не доступна или иммунизация противопоказана, римантадин следует назначать в случаях возможного повторного или случайного заражения на протяжении до 90 суток.
Римантадин эффективен для профилактики гриппа после контакта с больным членом семьи, но менее эффективен при профилактическом применении в семье, в которой заболевшие гриппом А, получали в профилактических целях римантадин (вероятно, связано с передачей резистентных к препарату вирусов).
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.
Побочные эффекты
Римантадин обычно хорошо переносится. Иногда наблюдается:
со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, анорексия, тошнота, гастралгия, рвота, метеоризм;
со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, неврологические реакции, нарушение концентрации внимания, сонливость, тревожность, повышенная возбудимость, усталость;
прочие: гипербилирубинемия, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, и др.).
Взаимодействие
Фармакодинамическое: римантадин снижает эффективность противоэпилептических препаратов.
Фармакокинетическое: адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание римантадина.
Средства, закисляющие мочу (аммония хлорид, кислота аскорбиновая и другие) уменьшают эффективность действия римантадина (вследствие усиления его выведения почками). Средства защелачивающие мочу (ацетозаламид, натрия гидрокарбонат и другие) усиливают его эффективность (снижение экскреции почками).
Циметидин снижает клиренс римантадина на 18 %.
Парацетамол и ацетилсалициловая кислота снижают максимальную концентрацию римантадина на 11 и 10 % соответственно.
Условия и сроки хранения
Условия хранения
Хранить в сухом и недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °С.
Срок годности
5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
