Ранитидин
Состав
1 таблетка содержит
Состав ядра:
Активное вещество: ранитидина гидрохлорид - 168 мг (в пересчете на ранитидин - 150 мг);
Вспомогательные вещества: вивапур102 (целлюлоза микрокристаллическая) - 118,46 мг, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон) - 10,77 мг, магния стеарат - 2,77 мг;
Состав оболочки: ойдрагит Е 100 (бутилметакрилата, 2-диметиламиноэтилметакрилата и метилметакрилалата сополимер [1:2:1]) - 4 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 4000) - 0,393 мг, тальк - 1,614 мг, титана диоксид - 3,6 мг, магния стеарат - 0,393 мг.
Описание:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или белого с кремоватым оттенком цвета, двояковыпуклые, вид на поперечном разрезе от белого или белого со слегка желтоватым оттенком до кремового цвета.
Фармакодинамика
Блокатор Н2-гистаминовых рецепторов II поколения. Механизм действия связан с блокадой Н2-гистаминовых рецепторов мембран париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Подавляет дневную и ночную секрецию соляной кислоты, а также базальную и стимулированную, уменьшает объем желудочного сока, вызванного растяжением желудка пищевой нагрузкой, действием гормонов и биогенных стимуляторов (гастрин, гистамин, ацетилхолин, пентагастрин, кофеин). Уменьшает количество соляной кислоты в желудочном соке, практически не подавляя «печеночные» ферменты, связанные с цитохромом Р450, не влияет на концентрацию гастрина в плазме, продукцию слизи. Снижает активность пепсина.
Не влияет на концентрацию ионов кальция в сыворотке крови. После приема в терапевтических дозах не влияет на концентрацию пролактина.
Не оказывает влияния на выделение гормонов гипофиза: гонадотропина, тиреотропного и соматотропного гормонов. Не влияет на концентрацию кортизола, альдостерона, андрогенов или эстрогенов, на подвижность сперматозоидов, количество и состав спермы, а также не оказывает антиандрогенного действия.
Может ослаблять высвобождение вазопрессина.
Усиливает защитные механизмы слизистой оболочки желудка и способствует заживлению ее повреждений, связанных с воздействием соляной кислоты (в том числе прекращению желудочно-кишечных кровотечений и рубцеванию стрессовых язв), путем увеличения образования желудочной слизи, содержания в ней гликопротеинов, стимуляции секреции гидрокарбоната слизистой оболочки желудка, эндогенного синтеза в ней простагландинов и скорости регенерации.
В дозе 150 мг подавляет секрецию желудочного сока в течение 8-12 часов. Ингибирует микросомальные ферменты.
Фармакокинетика
Быстpo всасывается, прием пищи не влияет на степень абсорбции. Биодоступность составляет примерно 50 %. Максимальные концентрации в плазме (36-94 нг/мл) достигаются через 2-3 часа после приема. Связь с белками плазмы не превышает 15 %.
Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко (концентрация в грудном молоке у женщины в период лактации выше, чем в плазме).
Незначительно метаболизируется в печени с образованием дезметилранитидина и S-оксида ранитидина. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Скорость и степень элиминации мало зависят от состояния печени. Период полувыведения при нормальном клиренсе креатинина (КК) составляет 2,5 часа, при КК 20-30 мл/мин - 8-9 часов.
Выводится в основном почками (около 60-70 %, из них 35 % в неизменном виде), небольшое количество - через кишечник.
Показания
Лечение и профилактика язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, НПВП-гастропатия, изжога (связанная с гиперхлоргидрией), гиперсекреция желудочного сока, симптоматические язвы, стрессовые язвы желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), эрозивный эзофагит, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона, системный мастоцитоз, полиэндокринный аденоматоз; диспепсия, характеризующаяся эпигастральными или загрудинными болями, связанными с приемом пищи или нарушающими сон, но не обусловленными вышеперечисленными состояниями; лечение кровотечения из верхних отделов ЖКТ, профилактика рецидивов желудочных кровотечений в послеоперационном периоде; профилактика аспирации желудочного сока у больных, которым проводятся операции под общей анестезией (синдром Мендельсона), аспирационный пневмонит (профилактика).
Противопоказания
Гиперчувствительность; период лактации, детский возраст до 12 лет (в связи с отсутствием возможности дозирования).
С осторожностью
Почечная и/или печеночная недостаточность, цирроз печени с энцефалопатией (в анамнезе), острая порфирия (в том числе в анамнезе), угнетение иммунитета, беременность.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки: для лечения обострений назначают по 150 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) или 300 мг на ночь. При необходимости - по 300 мг 2 раза в сутки. Продолжительность курса лечения - 4-8 недель. Для профилактики обострений назначают по 150 мг на ночь, курящим пациентам - 300 мг на ночь.
Язвы, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП): назначают по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг на ночь в течение 8-12 недель. Профилактика образования язв при приеме НПВП - по 150 мг 2 раза в сутки.
Послеоперационные и "стрессовые" язвы: назначают по 150 мг 2 раза в сутки в течение 4-8 недель.
Эрозивный рефлюкс-эзофагит: назначают по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг на ночь. При необходимости доза может быть увеличена до 150 мг 4 раза в сутки. Курс лечения 8-12 недель. Длительная профилактическая терапия -150 мг 2 раза в сутки.
Синдром Золлингера-Эллисона: начальная доза составляет 150 мг 3 раза в сутки, при необходимости доза может быть увеличена. Длительность лечения - по мере необходимости.
Профилактика рецидивирующих кровотечений: по 150 мг 2 раза в сутки. Длительность лечения - по мере необходимости.
Профилактика развития синдрома Мендельсона: назначают в дозе 150 мг за 2 часа до общей анестезии, а также, желательно 150 мг накануне вечером.
При наличии сопутствующего нарушения функции печени может потребоваться снижение дозы.
Для больных с почечной недостаточностью при КК менее 50 мл/мин рекомендуемая доза составляет 150 мг в сутки.
Предостережения, контроль терапии
Симптомы язвенной болезни двенадцатиперстной кишки могут исчезать в течение 1-2 недель, терапию следует продолжать до тех пор, пока рубцевание не подтверждено данными зндоскопического или рентгеновского исследования.
Может маскировать симптомы, связанные с карциномой желудка, поэтому перед началом лечения необходимо исключить наличие злокачественного новообразования.
Ранитидин нежелательно резко отменять (синдром «рикошета»).
При длительном лечении ослабленных больных в условиях стресса возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции.
Ранитидин следует принимать через 2 ч после приема итраконазола или кетоконазола во избежание значительного уменьшения их всасывания.
Может быть причиной ложноположительной реакции при проведении пробы на белок в моче.
Повышает уровень креатинина, гамма-глутаминтрансферазы и трансаминаз в сыворотке крови.
Противодействует влиянию пентагастрина и гистамина на кислотообразующую функцию желудка, поэтому в течение 24 ч, предшествующих тесту, применять его не рекомендуется.
Подавляет кожную реакцию на гистамин, приводя таким образом к ложноотрицательным результатам (перед проведением диагностических кожных проб для выявления аллергической кожной реакции немедленного типа использование препарата рекомендуется прекратить).
Эффективность препарата в ингибировании ночной секреции кислоты в желудке может снижаться в результате курения.
Во время лечения следует избегать употребления продуктов питания, напитков и других лекарственных средств, которые могут вызвать раздражение слизистой оболочки желудка.
Безопасность и эффективность ранитидина у детей младше 12 лет не установлены.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, запор, рвота, диарея, боль в животе, желтуха, повышение "печеночных" трансаминаз, редко - гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный гепатит, острый панкреатит.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения; агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, иммунная гемолитическая и апластическая анемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, брадикардия, тахикардия, васкулит, аритмия, атриовентрикулярная блокада, асистолия.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, гипертермия, повышенная утомляемость, сонливость; бессонница, эмоциональная лабильность, беспокойство, тревога, депрессия, нервозность, редко - спутанность сознания, шум в ушах, раздражительность, галлюцинации (в основном у пожилых пациентов и тяжелых больных), непроизвольные движения.
Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, парез аккомодации.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.
Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, гинекомастия, аменорея, снижение потенции и/или либидо.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм, мультиформная экссудативная эритема, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз.
Прочие: алопеция.
Передозировка
Симптомы: судороги, брадикардия, желудочковые аритмии.
Лечение: симптоматическое. При приеме показана индукция рвоты и/или промывание желудка. При развитии судорог - диазепам внутривенно, при брадикардии - атропин, при желудочковых аритмиях - лидокаин. Гемодиализ эффективен.
Взаимодействие
Увеличивает концентрацию метопролола в сыворотке крови на 50 %, при этом период полувыведения метопролола повышается с 4,4 до 6,5 ч.
Уменьшает всасывание итраконазола и кетоконазола.
Угнетает метаболизм в печени феназона, аминофеназона, диазепама, гексобарбитала, пропранолола, метопролола, нифедипина, варфарина, лидокаина, фенитоина, теофиллина, аминофиллина, непрямых антикоагулянтов, глипизида, буформина, метронидазола, блокатор «медленных» кальциевых каналов.
Повышает концентрацию прокаинамида.
Совместим с 0,9 % раствором натрия хлорида, 4 % и 5 % растворами декстрозы, 4,2 % раствором натрия гидрокарбоната.
Антациды, сукральфат замедляют абсорбцию ранитидина (при одновременном применении перерыв между приемом антацидов и ранитидина должен быть не менее 1-2 ч).
Средства, угнетающие костный мозг, увеличивают риск нейтропении.
Курение снижает эффективность ранитидина.
Условия и сроки хранения
Условия хранения:
В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не применять по истечению срока годности указанного на упаковке.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
