Орлистат

Производитель: Польфарма (Польша)

Владелец РУ: Польфарма (Польша)

РУ: лп-002322

Отпуск из аптек: без рецепта

ФТГ: Липаз жкт ингибитор

АТХ: A08AB01 Орлистат

EphMRA: A8A препараты для лечения ожирения, исключая диетические продукты

Форма выпуска: капсулы

МНН: Орлистат

Тип: Лекарственное средство

Состав

действующее вещество: орлистат

1 капсула содержит 60 мг орлистата;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон, натрия крахмалгликолят, тальк, твердая желатиновая капсула.

Фармакодинамика

Механизм действия препарата связан с образованием ковалентной связи с сериновых остатком желудочной и панкреатической липаз в полости желудка и тонкой кишки. Фермент при этом теряет способность расщеплять жиры, поступающие с пищей в форме триглицеридов, на свободные жирные кислоты, которые всасываются и моноглицериды. В результате уменьшается количество калорий, поступающих в организм, и, следовательно, снижается масса тела пациента.

После 24-40 часов отмечается увеличение концентрации жира в каловых массах. После отмены препарата концентрация жира возвращается к исходному уровню через 48-72 часа.

Фармакокинетика

После приема внутрь орлистат практически не абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. При приеме разовой дозы 360 мг концентрацию активного вещества в плазме определить не удалось. Что означает, что концентрация орлистата в плазме крови ниже 5 нг / мл.

Объем распределения установить нельзя из-за очень низкой системной абсорбции орлистата. Связывание с белками плазмы in vitro составляет 99%. В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.

42% части, абсорбувалася, орлистата метаболизируется в организме с образованием двух метаболитов, из-за очень низкую концентрацию в плазме (в среднем 26 нг / мл и 108 нг / мл соответственно) и очень слабо выраженной способности ингибируваты липазу, считаются фармакологически неактивными.

97% принятой дозы орлистата выводится с калом, из них 83% - в неизмененном виде, экскреция с мочой всех субстанций не превышает 2%. Период полувыведения орлистата из организма (с мочой и калом) - 3-5 суток. Метаболиты орлистата и неизменная активное вещество могут выводиться с желчью.

Показания

Терапия ожирения или избыточной массы тела в сочетании с низкокалорийной диетой.

Противопоказания

Синдром хронической мальабсорбции, холестаз.

Способ применения и дозы

Назначают по 120 мг (1 капсула) 3 раза в день вместе с основными приемами пищи. Препарат принимают во время еды или не позднее, чем через 1:00 после еды. В случае если прием пищи пропускают или если пища не содержит жира, то прием орлистата можно пропустить. Продолжительность лечения определяется врачом в зависимости от терапевтической эффективности и индивидуальной чувствительности.

Увеличение дозы выше рекомендуемой не усиливает терапевтический эффект.

Предостережения, контроль терапии

Препарат не следует назначать беременным, так как данные о безопасности клинической применения отсутствуют. Вывод орлистата с грудным молоком не изучали, поэтому препарат не следует применять при во время кормления грудью.

дети

Безопасность применения препарата у детей не установлена, поэтому не следует применять этот препарат детям.

особенности применения

На фоне терапии орлистатом пациент должен получать сбалансированную умеренную низкокалорийную диету, содержащий не более 30% калорий в виде жиров. При более высоком содержании жиров в рационе питания повышается вероятность возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ. Снижение массы тела пациентов может улучшить обмен веществ у больного сахарным диабетом и требует снижения дозы пероральных противодиабетических средств.

Безопасность и эффективность применения орлистата у пациентов с нарушением функции печени и почек не установлена.

В клинических исследованиях у большинства пациентов, принимавших орлистат в течение 2 лет, концентрация витаминов А, Д, Е, К и бета-каротина была в пределах нормы. Но для адекватного поступления всех питательных веществ в организм можно назначить поливитамины через 2:00 после приема орлистата или перед сном.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Не влияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.

Побочные эффекты

Со стороны ЖКТ : маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, учащение дефекации и недержание кала (как правило, эти явления возникают временно в первые 3 месяца лечения) редко - боли или дискомфорт в животе, метеоризм, жидкий стул, боли и дискомфорт в прямой кишке.

Аллергические реакции : кожные высыпания, зуд, ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Передозировка

Случаев передозировки не описано. В клинических исследованиях прием разовой дозы 800 мг или многократный прием по 400 мг 3 раза в день в течение 15 дней не сопровождались значительными побочными эффектами.

Лечение : в случае выраженного передозировки рекомендуется медицинское наблюдение в течение 24 часов.

Взаимодействие

Не установлено лекарственного взаимодействия при сочетании применения орлистата с дигоксином, варфарином, метформином, оральными контрацептивами, нифедипином, статинами, этанолом.

При одновременном применении орлистата может уменьшаться всасывание жирорастворимых витаминов.

Условия и сроки хранения

Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 0 С
Срок годности 4 года.