Протамина сульфат
Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество: протамина сульфат - 10 мг
вспомогательные вещества: серной кислоты 0,05 М раствор - до рН 4,0-6,0 вода для инъекций - до 1 мл.
Описание
Прозрачный бесцветный или с желтоватым оттенком раствор.
Фармакодинамика
Протамина сульфат является специфическим антагонистом гепарина. 1 мг протамина суль- фата нейтрализует 80 - 120 МЕ гепарина в крови. Комплексообразование обусловлено оби- лием катионных групп (за счет аргинина), которые связываются с анионными центрами ге- парина. Действие препарата после внутривенного введения наступает мгновенно («на игле») и продолжается в течение 2 часов. После внутривенного введения образуется комплекс про- тамин-гепарин, который может разрушаться с высвобождением гепарина. При передозировке может снижать свертываемость крови, так как сам протамина сульфат проявляет антикоагулянтную активность.
Фармакокинетика
Исследование фармакокинетики не проводилось.
Показания
Кровотечения вследствие передозировки гепарина;
- перед операцией у больных, которые принимают гепарин с лечебной целью;
- после операций на сердце и кровеносных сосудах с экстракорпоральным кровообращением;
- гипергепаринемия.
Противопоказания
-Гиперчувствителъность к компонентам препарата;
- идиопатическая или врожденная гипергепаринемия (в таких случаях препарат не эффекти- вен и может усилить кровоточивость);
- выраженная артериальная гипотензия;
- тромбоцитопения;
- недостаточность коры надпочечников;
- прием больными инсулинов, содержащих протамина сульфат, а также других лекарственных средств, содержащих протамина сульфат;
- аллергические реакции на рыбу в анамнезе.
Данных о применении препарата у детей нет.
Беременность и лактация
У беременных женщин применять препарат следует только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (в эксперименте выявлено неблагоприятное действие на плод) и/или ребенка.
Способ применения и дозы
Раствор протамина сульфата вводят медленно внутривенно струйно или капельно. Скорость введения не должна превышать 5 мг в минуту (например, 50 мг препарата вводить в течение 10 минут), так как более быстрое введение может вызвать анафилактоидную реакцию. Доза препарата зависит от способа введения гепарина. Вычисленную дозу растворяют в 300- 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Не следует вводить более 150 мг протамина сульфата в течение 1 часа.
1. При болюсных инъекциях гепарина доза протамина сульфата уменьшается в зависимости от времени, прошедшего от введения гепарина, так как последний непрерывно удаляется из организма. Время, прошедшее после инъекции гепарина Доза протамина сульфата в расчете на 100 МЕ гепарина 15-30 минут 1- 1,5 мг 30 - 60 минут 0,5 - 0,75 мг Свыше 2 часов 0,25-0,375 мг
2. Если гепарин вводился внутривенно капельно, необходимо прекратить его инфузию и вве- сти 25-30 мг протамина сульфата.
3. При подкожных инъекциях гепарина доза протамина сульфата составляет 1 - 1,5 мг на каждые 100 ME гепарина. Первые 25-50 мг протамина сульфата следует ввести внутривенно медленно, а оставшуюся дозу - внутривенно капельно в течение 8 - 16 часов. Возможно дробное введение протамина сульфата, что требует контроля активированного частичного тромбопластинового времени (АЧТВ). Например, если введено подкожно 20000 МЕ гепари- на, через 2 часа происходит резорбция гепарина из комплексов с протамином по 3333 ME гепарина, в связи с этим следующая доза протамина сульфата составляет 33 мг.
4. В случае использования экстракорпорального кровообращения при оперативном вмеша- тельстве доза протамина сульфата составляет 1,5 мг на каждые 100 ME гепарина. При опре- делении дозы протамина необходимо учитывать путь введения гепарина.
Предостережения, контроль терапии
Введение проводят под контролем свертываемости крови. Перед введением следует убедить- ся в адекватности объема крови больного (гиповолемия увеличивает риск коллапса)
Побочные эффекты
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, брадикар- дия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Со стороны иммунной системы: кожная сыпь, зуд, развитие анафилактоидных реакций.
Прочие: ощущение жара, гиперемия кожи, чувство нехватки воздуха (при чрезмерно быст- ром введении).
Передозировка
Может сопровождаться кровотечением, так как протамин обладает собственной антикоагу- лянтной активностью.
Лечение - симптоматическое
Взаимодействие
Фармацевтически несовместим с цефалоспоринами и пенициллинами. Является антагонистом низкомолекулярных гепаринов. Может повышать интенсивность и длительность действия недеполяризующих миорелаксан- тов.
Условия и сроки хранения
Срок годности 3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
В защищённом от света месте при температуре от 4 до 10 °С, не допускать замораживания.
Хранить в недоступном для детей месте.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
