Амлодипин-прана

Производитель: Пранафарм (Россия)

РУ: лср-000849/10

Отпуск из аптек: по рецепту

ФТГ: Блокатор медленных кальциевых каналов

АТХ: C08CA01 Амлодипин

EphMRA: C8A блокаторы кальциевых каналов простые

Форма выпуска: таблетки

МНН: Амлодипин

Тип: Лекарственное средство

Состав

1 таблетка (5 мг) содержит:

активное вещество: амлодипина бесилат — 5 мг,

вспомагательные вещества: крахмал кукурузный (картофельный) — 4,57 мг, лактоза — 156 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 9 мг, магния стеарат — 3,5 мг.

1 таблетка (10 мг) содержит:

активное вещество: амлодипина бесилат — 5 мг,

вспомагательные вещества: крахмал кукурузный (картофельный) — 4,57 мг, лактоза — 149 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 9 мг, магния стеарат — 3,5 мг.

Описание

Плоскоцилиндрические таблетки от белого до белого с кремоватым оттенком цвета. Допускается наличие легкой мраморности.

Фармакодинамика

Антиангинальное, гипотензивное. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые
каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные
клетки сосудов, чем кардиомиоциты).

Фармакокинетика

После приема внутрь медленно абсорбируется из ЖКТ. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%, Тmax – 6-9 ч. Равновесная концентрация достигается после 7 дней терапии. Пища не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая — в крови. Связь с белками плазмы крови – 95%. Подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени, имеет эффект «первичного прохождения» через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью. После однократного приема внутрь Т1/2 варьируется от 31 до 48 ч, а при повторном назначении составляет приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы экскретируется с мочой преимущественно в виде метаболитов и 10% в неизменном виде, 20-25 % выводится с калом, а так же с грудным молоком. Общий Сl амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг). У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедленно (Т1/2 – 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако разница не имеет клинического значения. Удленение Т1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью до 60 ч предполагает, что при длительном назначении аккумуляция препарата в организме будет выше. Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Препарат проникает через ГЭБ. При гемодиализе не удаляется.

Показания

Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными ЛС); стенокардия (в том числе стенокардия напряжения), вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметалла); безболевая ишемия миокарда; декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (вспомогательная терапия).

Противопоказания

Гиперчувствительность, в том числе к другим производным дигидропиридона, тяжелая артериальная гипотензия, коллапс, кардиогенный шок, острый инфаркт миокарда (в т.ч. в 1 мес. после него), беременность и период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: нарушение функции печени, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, легкая или умеренная артериальная гипотензия, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, сахарный диабет, нарушение липидного профиля, пожилой возраст.

Способ применения и дозы

Внутрь. При артериальной гипертензии и стенокардии: начальная доза — 5 мг 1 раз в сутки; максимальная доза – 10 мг 1 раз в сутки; при артериальной гипертензии поддерживающая доза – 2,5-5 мг/сут. При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии — 5-10 мг/сут., однократно; для профилактики приступов стенокардии – 10 мг/сут. При хронической сердечной недостаточности – 2,5 мг/сут. Однократно, при хорошей переносимости дозу постепенно увеличивают до 10 мг/сут. Худым пациентам, пациентам невысокого роста, пожилым больным, при нарушении функции печени в качестве гипотензивного средства, амлодипин назначают в начальной дозе 2,5 мг, в качестве антиангинального средства – 5 мг. Не требует изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками и ингибиторами АПФ. Не требует изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.

Предостережения, контроль терапии

В период лечения необходим контроль за массой тела и потреблением натрия. Следует поддерживать гигиену зубов и часто посещать стоматолога. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами. Препарат не влияет на концентрацию в плазме К+, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевины.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении больным с печеночной и/или почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью.

В начале лечения возможны головокружения и сонливость, в этом случае необходимо соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и при работе с механизмами.

Побочные эффекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, отдышка, выраженное снижение артериального давления, обморок, васкулит, отеки (лодыжек и стоп), «приливы» крови к лицу, редко – нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия, очень редко – развитие или усуглубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги, редко – потеря сознания, гипестезия, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, астения, недомогание, бессонница, депрессия, необычные сноведения, очень редко – атаксия, апатия, ажитация, амнезия.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в т.ч. снижение потенции), очень редко – дизурия, полиурия.

Со стороны кожных покровов: очень редко – ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, редко – панкреатит, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия десен, запор или диарея, желтуха, очень редко – гастрит, повышение аппетита.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная крапивница), ангионевратический отек.

Прочие: гинекомастия, гиперурикемия, увеличение/снижение массы тела, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, нарушение зрения, диплопия, конъюнктивит, боль в глазах, боль в спине, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда, очень редко – холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, нарушение вкусовых ощущений, нарушение аккомодации, ксерофтальмия.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддерживание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль объема циркулирующей крови и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов – применение сосудосуживающих ЛС (при отсутствии противопоказаний к их применению), для устранения последствий блокады кальциевых каналов – в/в введение кальция глюконата. Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие

Совместим с основными группами гипотензивных средств (диуретики, иАПФ, бета-адреноблакаторы), нитратами и гипогликемическими препаратами. Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов), амиодарон, хинидин и др. антагонисты кальция — могут усиливать действие. НПВС (особенно индометацин) снижают гипотензивный эффект, тормозят синтез простагландинов в почках и натрийурез.

Условия и сроки хранения

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.