Амлодипин
Состав
Каждая таблетка содержит в качестве активного вещества амлодипина бесилата, в количестве эквивалентном 2,5 мг и 5 мг амлодипина, и вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, фосфат кальция двухосновной‚ очищенный тальк, коллоидный диоксид кремния, натриевая соль гликолата крахмала, стеарат магния, краситель Sunset Yellow (только в таблетках, содержащих 2,5 мг амлодипина).
Описание:
Таблетки 2,5 мг: Круглые, плоские, таблетки светло-оранжевого цвета, со скошенными краями, с риской на одной стороне.
Таблетки 5 мг: Круглые, плоские таблетки белого цвета, со скошенными краями, с риской на одной стороне.
Фармакодинамика
Амлодипин - производное дигидропиридина. Обладает антигипертензивным‚ антиангинальным действием. Блокирует поступление ионов кальция через клеточные мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов.
Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Антиангинальный эффект препарата обусловлен, во-первых, его способностью расширять периферические артериолы, что приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления. Уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Во-вторых, под действием препарата за счет расширения коронарных артерий увеличивается поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии).
Амлодипин не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови, обладает антиатеросклеротической, антитромботической активностью, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.
Фармакокинетика
После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (90%) независимо от приема пищи, максимальная концентрация препарата в крови наблюдается через 6-12 часов. Концентрация стабильного равновесия препарата в плазме крови достигается через 7-8 дней после его постоянного приема. Препарат обладает высоким объемом распределения - около 20 л/кг; биодоступность составляет 60-65%, связь с белками плазмы крови высокая - более 95%. Период полувыведения препарата составляет 35-45 часов, что позволяет назначать его один раз в сутки. Метаболизируется в основном в печени с образованием неактивных метаболитов. Менее 10% принятой внутрь дозы выводится в неизмененном виде. около 60% зкскретируется почками в виде неактивных метаболитов; 20-25% выводится в виде метаболитов с желчью и через кишечник, а также с грудным молоком. Проникает через гемато-энцефалический барьер. Период полувыведения у больных с артериальной гипертензией - 48 часов, у пожилых пациентов увеличивается до 65 часов, при печеночной недостаточности - до 60 часов, при нарушении функции почек - не изменяется. При гемодиализе не удаляется.
Показания
- артериальная гипертензия (в виде монотерапии и в комбинации с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и α- и β-адреноблокаторами);
- стабильная и нестабильная стенокардия (включая стенокардию Принцметала или вариантную стенокардию);
Противопоказания
- повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина;
- артериальная гипотензия, сердечная недостаточность II и III степени, тахикардия, аортальный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия с обструкцией выходного тракта левого желудочка;
- коллапс, сосудистый и кардиогенный шок, инфаркт миокарда (первая неделя).
Безопасность применения Амлодипина при беременности и в период лактации не установлена, поэтому применять препарат во время беременности и грудного вскармливании рекомендуется только в тех случаях, когда риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред лечения для матери и плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Опыт применения Амлодипина у детей отсутствует.
С осторожностью Амлодипин назначают пациентам с нарушением функции печени и почек.
Способ применения и дозы
Начальная доза: в качестве гипотензивного средства - 2,5 мг (особенно худым и пожилым больным, больным с нарушением функции печени и в составе комплексной терапии); в качестве антиангинального средства - 5 мг (рекомендуется пожилым больным и больным с нарушением функции печени). При артериальной гипертензии и стенокардии доза Амлодипина составляет 5 мг в сутки. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 10 мг в сутки. Максимальная суточная доза - 10 мг. Какой-либо корректировки дозы Амлодипина при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ не требуется.
Предостережения, контроль терапии
В период лечения необходим контроль массы тела и диеты, особенно потребления натрия, поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (предотвращение болезненности, кровоточивости и разрастания десен).
Побочные эффекты
Препарат обычно хорошо переносится больными, однако, в некоторых случаях может наблюдаться:
Co стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, выраженное снижение артериального давления, обморок, васкулит, отеки (отечность лодыжек и стоп), редко - нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, приливы, сонливость, повышенная усталость, редко - изменение настроения, астения, судороги мышц, миалгия, нарушение зрения, парестезии.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспептические расстройства, тошнота, боли в животе; редко: повышение уровня «печеночных» трансаминаз и желтуха (обусловленные холестазом), панкреатит, извращение вкуса, сухость во рту.
Со стороны кожных покровов: аллергические реакции (кожная сыпь, зуд); редко: мультиформная эритема, изменение цвета кожи.
Со стороны других органов: редко - гинекомастия, импотенция, учащение мочеиспускания, отеки, гиперплазия десен, астения, увеличение/снижение массы тела, тромбоцитопения, лейкопения.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация.
Лечение: поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работы сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов - внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ не эффективен.
Взаимодействие
Совместим с тиазидными диуретиками, α- и β-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, длительно и коротко действующими нитратами, нестероидными противовоспалительными средствами, антибиотиками, гипогликемическими препаратами для приема внутрь. Одновременное применение Амлодипина и дигоксина не изменяет уровень концентрации дигоксина в сыворотке крови и почечный клиренс дигоксина. Совместное применение Амлодипина и циметидина не изменяет фармакокинетику Амлодилина. Одновременное назначение Амлодипина существенно не изменяло действия варфарина на протромбиновое время у здоровых мужчин- добровольцев. Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты, особенно индометацин (задержка натрия и блокирование синтеза простагландинов почками), симпатомиметики и эстрогены (задержка натрия). Средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов), амиодарон, хинидин, блокаторы «медленных» кальциевых каналов могут усиливать гипотензивный эффект. При совместном применении с препаратами лития возможно проявление нейротоксичности.
Условия и сроки хранения
Условия хранения
Список Б.
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
