Пироксикам
Состав
Таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
Активное вещество: пироксикам — 10 мг
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, крахмал картофельный, желатин, магния стеарат.
Оболочка: гипромеллоза, макрогол, гипролоза, титана диоксид, силиконовая эмульсия, краситель желтый лаковый.
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета. На изломе — белые.
Фармакодинамика
Нестероидный противовоспалительный препарат, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, антиагрегантное и жаропонижающее действие. Неселективно подавляет активность циклооксигеназы 1 и циклооксигеназы 2 (ЦОГ1 и ЦОГ2), угнетает синтез простагландинов в очаге воспаления и в ЦНС, подавляет экссудативную и пролиферативную фазу воспаления. Тормозит агрегацию нейтрофилов и образование в них супероксидных анионов, миграцию полиморфноядерных клеток и моноцитов в очаг воспаления. Снижает высвобождение лизосомальных ферментов из стимулированных лейкоцитов. Уменьшает пирогенное влияние простагландинов на центр терморегуляции. Снижает выраженность болевого синдрома средней интенсивности, увеличивая порог болевой чувствительности к биологическим аминам. Анальгетический эффект проявляется через 30 мин после перорального приема. После однократного приема действие сохраняется в течение 24 ч. При суставном синдроме ослабляет или купирует воспаление и боль в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. При первичной дисменорее (являясь ингибитором синтеза простагландинов в эндометрии) ослабляет сокращения матки, предотвращая ее ишемию и купируя болевой синдром.
Фармакокинетика
При приеме внутрь препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, концентрация в плазме пропорциональна используемой дозе, ТСmах 3-5 часов. После однократного приема 20 мг Сmах - 1.5-2 мкг/мл, после регулярного приема 20 мг/сут - 3-8 мкг/мл. Пища замедляет скорость всасывания, но не влияет на объем абсорбции. Биодоступность - 100%. Время достижения равновесной концентрации - 7-12 дней. Проникает в синовиальную жидкость (40-50%), выделяется с грудным молоком - 1-3%. Связывание с белками плазмы крови достигает 97%. Период полувыделения составляет 24-50 ч, при заболеваниях печени может удлиняться. Препарат метаболизируется в печени посредством гидроксилирования пиридилового кольца боковой цепи, с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой и образованием неактивных метаболитов. Метаболиты выделяются в основном через почки, в небольших количествах — с калом. До 5% от принятой дозы препарата выделяется в неизмененном виде.
Показания
Заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, остеоартроз, спондилиты, ишиас, подагра, тендовагиниты, бурситы, болезнь Бехтерева (спондилоартрит анкилозирующий), боли в позвоночнике, невралгия, миалгия, посттравматические боли и воспаление мягких тканей; первичная дисменорея.
Противопоказания
Гиперчувствителность (в том числе к другим нестероидным противовоспалительным препаратам), «аспириновая» астма, «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полиноза носа и околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда), геморрагический диатез, различные нарушения гемостаза (в том числе гемофилия), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, выраженные нарушения функции печени и почек, беременность, период лактации, детский возраст до 14 лет.
С осторожностью: возраст старше 65 лет, заболевания желудочно-кишечного тракта (эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе, болезнь Крона, язвенный колит), хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипергензия, бронхиальная астма, хроническая печеночная или почечная недостаточность, сахарный диабет, послеоперационный период, при наличии печеночной порфирии, дегидратация, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Способ применения и дозы
Длительность лечения и применяемую дозу назначает лечащий врач.
Препарат принимают внутрь во время еды.
При заболеваниях костно-мышечной системы или заболеваниях суставов (ревматоидный артрит, остеоартроз, спондилиты) принимается 10-20 мг в сутки за 1 или 2 приема. При необходимости можно временно повысить дозу до 30 мг в сутки, однократно или в делимых дозах.
При острых заболеваниях костно-мышечной системы первые два дня принимают 40 мг в сутки, а затем в течение 1-2 недель 20 мг в сутки.
При остром приступе подагры принимают по 40 мг в течение 3-5 суток.
Нельзя превышать рекомендованные суточные дозы, так как это увеличивает опасность возникновения побочных действий.
При дисальгоменорее лечение необходимо начинать при появлении первых симптомов в начальной дозе 40 мг/сут в 1 или несколько приемов течение 2 дней. В последующие 1-3 дня - по 20 мг в 1 прием.
При посттравматических болях начальная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки. В некоторых случаях можно повысить дозу в первые 2 дня - по 40 мг однократно или в делимых дозах.
Максимальная суточная доза для взрослых не должна превышать 40 мг.
Предостережения, контроль терапии
Одновременное использование нескольких нестероидных противовоспалительных препаратов увеличивает опасность возникновения побочных эффектов, при этом лечебное действие не улучшается.
Пациентам с нарушениями функции желудочно-кишечного тракта, после обширных хирургических вмешательств, в пожилом возрасте, больным бронхиальной астмой и хроническими бронхоспастическими заболеваниями в анамнезе, необходимо контролировать клеточный состав крови, функцию почек и печени.
При возникновении пептической язвы или кровотечений из желудочно-кишечного тракта лечение необходимо прекратить. При возникновении нарушений зрения необходима консультация специалиста.
У женщин возможно снижение контрацептивного эффекта внутриматочной спирали из-за влияния пироксикама на тонус миометрия.
Рекомендации по применению у детей в настоящее время не разработаны.
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Во время лечения следует исключить употребление этанола.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, боль в животе, метеоризм, запоры или диарея, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, кровотечение и перфорация органов желудочно-кишечного тракта; нарушения функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз; сухость во рту, стоматит.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, бессонница, депрессия, раздражительность, галлюцинации, парестезии, заторможенность, изменение настроения.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, нефротический синдром.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: анемия, апластическая анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, снижение уровня гематокрита; тромбоцитопеническая пурпура (болезнь Шенлейн-Геноха).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повыщение артериального давления, снижение артериального давления, редко - сердцебиение, одышка.
Прочие: отеки голеней и стоп, повышенное потоотделение, повышение концентрации мочевины; гипогликемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отеки лица, гортани, бронхоспазм, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), шок, фотосенсибилизация; васкулит, сывороточная болезнь.
Передозировка
Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, сонливость, нарушение зрения, при приеме очень больших доз - потеря сознания, кома.
Лечение: Промывание желудка с использованием активированного угля, для замедления всасывания применяются антациды. При тяжелом отравлении больного следует госпитализировать. Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
При одновременном применении Пироксикама и:
- глюкокортикостероидов и/или НПВП - повышается риск возникновения побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта, в том числе кровотечений;
- фенобарбитала - понижается уровень концентрации пироксикама в сыворотке крови;
- циметидина, пробенецида и сульфинпиразона - может повыситься уровень концентрации пироксикама в сыворотке крови, что ведет к усилению побочного действия пироксикама;
- фенитоина и/или лития, а также калийсберегающих диуретиков и донаторов К+ - может повыситься уровень концентрации в плазме фенитоина, лития и калия;
- диуретиков и гипотензивных средств - ослабляется действие последних;
- антикоагулянтов необходимо проводить контроль свертываемости крови;
- ацетилсалициловой кислоты - понижается уровень концентрации пироксикама в сыворотке крови;
- метотрексата - может привести к повышению концентрации метотрексата и к усилению его токсического действия.
Условия и сроки хранения
Условия хранения
Хранить препарат в недоступном для детей месте.
Хранить препарат в сухом месте при температуре не выше 25° С.
Список Б.
Срок годности
3 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
