Пирацетам
Состав
Активное вещество: пирацетам 200 мг;
Вспомогательные вещества - достаточное количество для получения таблетки без оболочки массой 250 мг: кальция стеарат, крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600 ± 2700 (повидон, коллидон), магний углекислый основной водный (магния карбонат основной);
Аспомогательных веществ - достаточное количество для получения таблетки с оболочкой методом наращивания массой не более 500 мг: поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600 ± 2700 (повидон, коллидон), сахар (сахароза), аэросил (кремния диоксид коолоидный), титана диоксид, воск пчелиный, магний углекислый основной водный (магния карбонат основной), масло подсолнечное (подсолнечника масло).
Описание:
Таблетки, покрытые оболочкой белого или белого с кремоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклой формы. На поперечном разрезе видны два слоя.
Фармакодинамика
Оказывает положительное влияние на обменные процессы мозга, повышает концентрацию АТФ в мозговой ткани, усиливает биосинтез рибонуклеиновой кислоты и фосфолипидов, стимулирует гликолитические процессы, усиливает утилизацию глюкозы. Улучшает интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, облегчает процесс обучения. Изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает микроциркуляцию, не оказывая при этом сосудорасширяющего действия, ингибирует агрегацию активированных тромбоцитов. Оказывает защитное действие при повреждениях головного мозга, вызываемых гипоксией, интоксикациями, электрошоком, усиливает альфа- и бета-активность, снижает дельта-активность на электроэнцефалограмме, уменьшает выраженность вестибулярного нистагма. Не обладает седативным, психостимулирующим влиянием. Препарат улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, восстанавливает и стабилизирует церебральные функции, особенно сознание, память и речь, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток.
Фармакокинетика
После приема внутрь хорошо всасывается и проникает в различные органы и ткани. Биодоступность, независимо от лекарственной формы, составляет около 95%. ТСмах - 0,5-1 ч. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, накапливается в мозговой ткани через 1-4 часа после приема внутрь. Из спинномозговой жидкости выводится значительно медленнее, чем из других тканей. Практически не метаболизируется. Т1/2 - 4,5 ч (7,7 часа - из головного мозга). Выводится почками - 2/3 в неизмененном виде в течение 30 ч.
Показания
- Симптоматическое лечение психоорганического синдрома, в частности у пожилых пациентов, страдающих снижением памяти, головокружением, пониженной концентрацией внимания и общей активности, лабильностью настроения, расстройством поведения, нарушением походки, а также у пациентов с болезнью Альцгеймера и сенильной деменцией типа Альцгеймера.
- Последствия ишемического инсульта, такие как нарушения речи, нарушения эмоциональной сферы, для повышения двигательной и психической активности.
- Хронический алкоголизм - для лечения психоорганического и абстинентного синдромов.
- Период восстановления после черепно-мозговых травм и интоксикаций головного мозга.
- Головокружение сосудистого генеза и связанные с ним расстройства равновесия, за исключением головокружения психического происхождения.
- В составе комплексной терапии низкой обучаемости у детей с психоорганическим синдромом.
- В комплексной терапии серповидноклеточной анемии.
Противопоказания
Гиперчувствительность, почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), беременность, лактация, детский возраст (до 3 лет), геморрагический инсульт, депрессия с беспокойством (ажитированные депрессии), хорея Гентингтона.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время приема пищи или натощак. Внимание, последнюю разовую дозу принимать не позднее 17.00 для предотвращения нарушений сна.
Суточная доза - 30-160 мг/кг массы тела, кратность приема - 2 раза/сутки, при необходимости 3-4 раза/сутки. Курс лечения от 2-3 недель до 2-6 месяцев. При необходимости курс лечения повторяют.
При терапии психоорганического синдрома у пожилых препарат назначают по 1,2-2,4 г/сутки; нагрузочная доза в течение первых недель терапии - до 4,8 г/сутки. Лечение пирацетамом при необходимости может сочетаться с применением психотропных, сердечно-сосудистых и других лекарственных средств.
При лечении последствий инсульта назначают 4,8 г/сутки.
Данная лекарственная форма рекомендуется для детей от 3 лет - по 1 таблетке 3 раза в сутки.
Максимальная суточная доза - 1,8 г. Курс лечения от 2 недель до 2-6 месяцев.
При алкоголизме - поддерживающая доза - 2,4 г.
При головокружении и связанных с ним расстройствах равновесия - 2,4-4,8 г/сутки.
При серповидноклеточной анемии суточная доза - 160 мг/кг массы тела, разделенная на 4 равные порции.
Дозирование пирацетама пациентам с нарушением функции почек
Поскольку Пирацетам выводится из организма почками, следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с почечной недостаточностью в соответствии с данной схемой дозирования.
|
Почечная недостаточность |
Клиренс креатинина (мл/мин) |
Дозирование |
|
1. Норма |
> 80 |
Обычная доза в 2-4 приема |
|
2. Легкая |
50-79 |
2/3 обычной дозы в 2-3 приема |
|
3. Средняя |
30-49 |
1/3 обычной дозы в 2 приема |
|
4. Тяжелая |
< 30 |
1/6 обычной дозы, однократно |
|
5. Конечная стадия |
- |
Противопоказано |
Пожилым пациентам доза корригируется при наличии недостаточности, при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.
Дозирование пациентам с нарушением функции печени
Пациенты с нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются. Пациентам с нарушением функции и почек и печени дозирование осуществляется по схеме (см. раздел «Дозирование пациентам с нарушением функции почек»).
Предостережения, контроль терапии
B связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов, рекомендована осторожность при назначении препарата пациентам с нарушением гемостаза, во время больших хирургических операций или пациентам с симптомами тяжелого кровотечения. При лечении пациентов кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения, что может вызвать возобновление приступов.
При длительной терапии пожилых пациентов рекомендуется регулярный контроль за показателями функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина.
Принимая во внимание возможные побочные эффекты, следует соблюдать осторожность при выполнении работы с механизмами и вождении автомобиля.
Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
Побочные эффекты
Побочные эффекты наиболее часто отмечаются у пожилых пациентов, получающих дозы свыше 2,4 г/сутки. В большинстве случаев удается добиться регресса подобных симптомов, снизив дозу препарата.
Нервозность, возбуждение, экстрапирамидные нарушения, увеличение массы тела, редко депрессия, гиперкинез, сонливость, астения. Имеются единичные сообщения о побочных эффектах со стороны желудочно-кишечного тракта, таких как, тошнота, рвота, диарея, боли в животе и в желудке; нервной системы - головокружения, головные боли, атаксия, нарушение равновесия, обострение течения эпилепсии, бессонница; со стороны психики - замешательство, возбуждение, тревога, галлюцинации, повышение сексуальной активности; со стороны кожных покровов - дерматит, зуд, высыпания, отек; прочие - ухудшение течения стенокардии.
Передозировка
Усиление возможных побочных эффектов. Первая помощь - промывание желудка, прием активированного угля.
Взаимодействие
Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия.
Повышает эффективность антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков). При назначении с нейролептиками уменьшает опасность возникновения экстрапирамидных нарушений.
При одновременном применении с лекарственными средствами, стимулирующими центральную нервную систему, возможна чрезмерная стимуляция центральной нервной системы.
Высокие дозы (9,6 г/сутки) пирацетама повышали эффективность аценокумарола у пациентов с венозным тромбозом: отмечалось большее снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллибранда, вязкости крови и плазмы, чем при назначении только аценокумарола. Повышает эффективность гормонов щитовидной железы, возможна повышенная раздражительность, дезориентация, нарушение сна.
Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низка, так как 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой.
Прием пирацетама не изменял пик и кривую уровня концентрации противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат) у пациентов с эпилепсией, получающих постоянную дозировку. Совместный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке, и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.
Условия и сроки хранения
Срок годности
2 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности.
Условия хранения
Список Б.
При температуре не выше +25 °С, в недоступном для детей месте.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
