Пирацетам
Состав
Активное вещество: пирацетам - 200 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 17 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600 ± 2700) - 12,5 мг, магния гидроксикарбоната гидрат (магний углекислый основной водный) -18 мг, кальция стеарата моногидрат - 2,5 мг.
Фармакодинамика
Активным компонентом является пирацетам, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК).
Имеющиеся данные свидетельствуют, что основной механизм действия пирацетама не является клеточноспецифичным или органоспецифичным.
Пирацетам связывается с полярными головками фосфолипидов и образует мобильные комплексы пирацетам-фосфолипид. В результате восстанавливается двухслойная структура клеточной мембраны и ее стабильность, что в свою очередь, приводит к восстановлению трехмерной структуры мембранных и трансмембранных белков и восстановлению их функции.
На нейрональном уровне пирацетам облегчает различные типы синаптической передачи, оказывая преимущественное воздействие на плотность и активность постсинаптических рецепторов (данные получены в исследованиях на животных). Пирацетам улучшает такие функции как обучение, память, внимание и сознание, не оказывая седативного или психостимулирующего воздействия.
Гемореологические эффекты пирацетама связаны с его влиянием на эритроциты, тромбоциты и стенку сосудов.
У пациентов с серповидно-клеточной анемией пирацетам увеличивает способность эритроцитов к деформации, снижает вязкость крови и предотвращает формирование «монетных столбиков». Кроме того, он снижает агрегацию тромбоцитов, не оказывая существенного влияния на их количество.
В исследованиях на животных показано, что пирацетам тормозит спазм сосудов и противодействует различным вазоспастическим веществам.
В исследованиях на здоровых добровольцах пирацетам снижал адгезию эритроцитов к эндотелию сосудов и стимулировал выработку простациклинов здоровым эндотелием.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь пирацетам быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность пирацетама близка к 100 %. После однократного приема препарата в дозе 3,2 г максимальная концентрация составляет 84 мкг/мл, после многократного приема 3,2 мг 3 раза в день - 115 мкг/мл и достигается через 1 час в плазме крови и через 5 часов в спинномозговой жидкости. Прием пищи снижает максимальную концентрацию на 17 % и увеличивает время ее достижения до 1,5 часов. У женщин при приеме пирацетама в дозе 2,4 г максимальная концентрация и площадь под кривой «концентрация-время» на 30 % выше, чем у мужчин.
Распределение. Объем распределения составляет около 0,6 л/кг. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. При исследовании на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах.
Метаболизм. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме.
Выведение. Период полувыведения составляет 4-5 часов из плазмы крови и 8,5 часов из спинномозговой жидкости. Период полувыведения не зависит от пути введения. 80-100 % пирацетама выводится почками в неизменном виде путем клубочковой фильтрации. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 80-90 мл/мин. Период полувыведения удлиняется при почечной недостаточности (при терминальной хронической почечной недостаточности - до 59 часов).
Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью.
Показания
У взрослых:
- симптоматическое лечение психоорганического синдрома, в частности, у пожилых пациентов, страдающих снижением памяти, головокружением, пониженной концентрацией внимания и снижением активности, изменением настроения, расстройством поведения, нарушением походки (эти симптомы могут быть ранними признаками возрастных заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера и сенильная деменция альцгеймеровского типа);
- лечение головокружения и связанного с ним нарушения равновесия, за исключением вазомоторного и психогенного головокружения;
- профилактика серповидно-клеточного вазоокклюзивного криза.
У детей:
- лечение дислексии (в комплексе с другими методами);
- профилактика серповидно-клеточного вазоокклюзивного криза.
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость пирацетама или производных пирролидона, а также других компонентов препарата, психомоторное возбуждение на момент назначения препарата, хорея Гентингтона, острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт), конечная стадия почечной недостаточности (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин), детский возраст до 3 лет.
С осторожностью
Нарушение гемостаза, обширные хирургические вмешательства, тяжелое кровотечение, хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина 20-80 мл/мин).
Применение при беременности и в период лактации
Контролируемых исследований применения препарата во время беременности не проводилось. Пирацетам проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Концентрация препарата у новорожденных достигает 70-90 % от концентрации его в крови у матери. Пирацетам не должен назначаться во время беременности. При назначении пирацетама грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время приема пищи или натощак, запивая жидкостью.
Симптоматическое лечение психоорганического синдрома: 2,4-4,8 г/сутки в 2-3 приема.
Лечение головокружения и связанного с ним нарушения равновесия: 2,4-4,8 г/сутки в 2-3 приема.
Профилактика серповидно-клеточного вазоокклюзивного криза: суточная профилактическая доза составляет 160 мг/кг массы тела, разделенная на 4 равные дозы.
Лечение дислексии у детей (в комплексе с другими методами лечения): рекомендуемая суточная доза для детей от 8 лет и подростков - 3,2 г, разделенная на 2 приема.
Дозирование больным с нарушением функции почек: дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК).
Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина.
Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.
Пожилым больным дозу корректируют при наличии почечной недостаточности, при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.
Дозирование больным с нарушением функции печени: больные с нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются. Больным с нарушением функций и почек, и печени, дозирование осуществляется по схеме (см. раздел «Дозирование больным с нарушением функции почек»).
Предостережения, контроль терапии
При лечении серповидно-клеточной анемии доза менее 160 мг/кг или нерегулярный прием препарата могут вызвать обострение заболевания.
Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Учитывая специфику заболеваний и принимая во внимание возможные побочные эффекты, в период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочные эффекты
Со стороны центральной нервной системы: двигательная расторможенность, раздражительность, сонливость, депрессия, астения.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе (в том числе гастралгия).
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела.
Со стороны органов слуха: вертиго.
Со стороны кожных покровов: дерматит, зуд, крапивница.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, гиперчувствительность, анафилактические реакции.
В постмаркетинговой практике наблюдались следующие побочные эффекты: головная боль, бессонница, возбуждение, нарушение равновесия, атаксия, обострение течения эпилепсии, тревога, галлюцинации, спутанность сознания.
Передозировка
Усиление возможных побочных эффектов.
Первая помощь - промывание желудка, симптоматическая терапия, возможен гемодиализ (эффективность 50-60 %), специфического антидота нет.
Взаимодействие
Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низкая, так как 90 % препарата выводится почками в неизменном виде.
При одновременном применении с гормонами щитовидной железы отмечены сообщения о спутанности сознания, раздражительности и нарушении сна.
Согласно опубликованному исследованию пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом пирацетам в дозе 9,6 г/сутки повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (отмечалось более выраженное снижение агрегации тромбоцитов, концентрации фибриногена, факторов Виллебранда, вязкости крови и плазмы по сравнению с применением только непрямых антикоагулянтов).
Пирацетам не угнетает изоферменты цитохрома Р450. Метаболическое взаимодействие с другими препаратами маловероятно.
Прием препарата в дозе 20 г/сутки в течение 4 недель не изменял максимальную концентрацию в сыворотке и площадь под кривой «концентрация - время» противоэпилептических препаратов (карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, вальпроата).
Совместный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в сыворотке; концентрация этанола в сыворотке крови не изменилась при приеме 1,6 г пирацетама.
Условия и сроки хранения
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Срок годности
3 года.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
