Пирацетам
Состав
активное вещество - пирацетам 200 мг;
вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат - 1 мг, кислота уксусная разведенная 30 % до pH 5,8, вода для инъекций - до 1 мл.
Описание: Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Фармакодинамика
Пирацетам - ноотропное средство, оказывает действие на центральную нервную систему различными путями: модифицирует нейротрансмиссию в головном мозге; улучшает условия, способствующие нейрональной пластичности; улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая вазодилятацию. Применение пирацетама у пациентов c церебральной дисфункцией повышает концентрацию внимания и улучшает когнитивные функции, что сопровождается изменениями на электроэнцефалограмме (повышением α и β активности, снижение δ активности).
Способствует восстановлению когнитивных функций вследствие различных нарушений, таких как гипоксия, интоксикация или электросудорожная терапия.
Пирацетам показан для лечения кортикальной миоклонии как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии. Уменьшает продолжительность вызванного вестибулярного нейронита.
Пирацетам ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов и, в случае патологической ригидности эритроцитов, улучшает их деформируемость и способность к фильтрации.
Фармакокинетика
Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, удаляется при гемодиализе. Обьем распределения составляет 0,6 л/кг. При исследовании на животных пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме и выделяется почками в неизменном виде путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин. Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 4-5 часов, из спинномозговой жидкости - 8,5 часов, период полувыведения удлиняется при почечной недостаточности (при терминальной хронической почечной недостаточности - до 59 ч). Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью.
Показания
Симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушений при отсутствии установленного диагноза деменции.
Уменьшение проявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму пациентов как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии (в целях определения чувствительности к пирацетаму в конкретном случае может быть проведен пробный курс лечения).
Противопоказания
Гиперчувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а также другим компонентам препарата. Геморрагический инсульт. Терминальная стадия хронической почечной недостаточности. Болезнь Гентингтона.
С осторожностью:
Нарушение гемостаза, обширные хирургические вмешательства, тяжелое кровотечение, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 20-80 мл/мин).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Достаточные данные о применении пирацетама во время беременности отсутствуют. Исследования на животных не показали прямого или опосредованного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.
Пирацетам проникает через плацентарный барьер. Концентрация препарата у новорожденных достигает 70-90 % от концентрации его в крови у матери. За исключением особых обстоятельств, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода, а клиническое состояние беременной требует лечения пирацетамом, пирацетам не должен назначаться во время беременности.
Кормление грудью
Пнрацетам проникает в грудное молоко. Пирацетам не следует применять в период кормления грудью или следует прекратить грудное вскармливание при лечении пирацетамом. При принятии решения о необходимости отмены грудного вскармливания или отказа от лечения пирацетамом следует соотнести пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.
Способ применения и дозы
При невозможности перорального приема пирацетам вводят внутривенно.
При расстройствах памяти, интеллектуальных нарушениях
По 2,4-4,8 г/сут в несколько приемов в течение первых нескольких недель, затем переходят на поддерживающую терапию 2,4 г/сут в 2-3 приема, возможен прием 1,2 г/сут.
Лечение кортикальной миоклонии
Лечение начинают с 7,2 г в сутки, повышая ее на 4,8 г каждые 3-4 дня вплоть до 24 г, разделенных на 2-3 введения. Дозу остальных препаратов для лечения миоклонии не изменяют. В дальнейшем по результатам лечения, необходимо, по возможности, снизить дозу других лекарственных препаратов для лечения миоклонии.
После начала лечения пирацетамом лечение продолжают, пока сохраняются симптомы заболевания. У пациентов с острым эпизодом течение заболевания со временем может измениться, поэтому каждые 6 месяцев следует предпринимать попытки по снижению дозы или отмене препарата. Во избежание внезапного рецидива дозу снижают на 1,2 г каждые 2 дня (в целях предотвращения возможности внезапного рецидива судорог при синдроме Ланса-Адамса - каждые 3-4 дня).
Внутривенное введение осуществляют в течение нескольких минут; при внутривенном иифузионном введении суточную дозу вводят на протяжении 24 ч. через катетер с постоянной скоростью.
Пожилые пациенты
Пожилым пациентам с почечной недостаточностью следует проводить коррекцию дозы (см. ниже «Почечная недостаточность»). При длительном лечении в целях определения необходимости коррекции дозы следует регулярно проводить оценку клиренса креатинина.
Почечная недостаточность
Пирацетам выводится почти исключительно почками, при лечении пациентов с почечной недостаточностью или требующих контроля функции почек следует соблюдать осторожность.
Период полувыведения увеличивается прямо пропорционально ухудшению функции почек и клиренса креатинина; это также справедливо в отношении пожилых, у которых экскреция креатинина зависит от возраста.
Дозу следует корректировать в зависимости от клиренса креатинина (КК). Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина (Ксыворот), по следующей формуле:
[140 – возраст (годы)] × масса тела (кг)
КК (мл/мин) = ---------------------------------------------------
72 × ККсыворот (мг/дл)
Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.
|
Функция почек |
КК (мл/мин) |
Режим дозирования |
|
Норма |
> 80 |
Стандартная доза в 2-4 приема |
|
Легкая почечная недостаточность |
50-79 |
2/3 стандартной дозы в 2-3 приема |
|
Средняя почечная недостаточность |
30-49 |
1/3 стандартной дозы в 2 приема |
|
Тяжелая почечная недостаточность |
< 30 |
1/6 стандартной дозы однократно |
|
Терминальная почечная недостаточность |
- |
противопоказано |
Печеночная недостаточность
Пациенты с изолированным нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются. Пациентам с нарушением функции и почек, и печени дозирование осуществляется по схеме (см. выше «Почечная недостаточность»).
Предостережения, контроль терапии
Вследствие антиагрегантного эффекта (см. раздел «Фармакодинамика»), с осторожностью назначают пациентам с нарушением гемостаза, тяжелыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений, перед предстоящими хирургическими вмешательствами, включая стоматологические вмешательства, у пациентов принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в т.ч. низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.
Поскольку пирацетам выводится почками, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью (см. раздел «Способ применения и дозы»).
При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прекращения лечения, т.к. это может вызвать возобновление приступов.
При длительной терапии у пациентов пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от клиренса креатинина.
Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочные эффекты
Перечисленные ниже нежелательные реакции сгруппированы по системно-органным классам. Градация частоты определяется следующим образом: очень часто ( ≥ 1/10), часто ( ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто ( ≥ 1/1000 до < 1/100), редко ( ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (до < 1/10000) и частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна - кровоточивость.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - гиперчувствительность, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек.
Со стороны психики: часто - нервозность; нечасто - депрессия; частота неизвестна: ажитация, тревога, спутанность сознания, галлюцинации.
Со стороны нервной системы: часто - гиперактивность; нечасто - сонливость; частота неизвестна - головная боль, бессонница, нарушение равновесия, атаксия, обострение течения эпилепсии, тремор.
Со стороны органа слуха и лабиринта: частота неизвестна - вертиго.
Со стороны сосудов: редко - тромбофлебит, артериальная гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна - тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль.
Со стороны обмена веществ: часто - повышение массы тела.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: частота неизвестна - дерматит, зуд, крапивница.
Со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна - усиление сексуального влечения.
Общие нарушения и расстройства в месте введения: нечасто - астения; редко - боль в месте введения, лихорадка.
Передозировка
Симптомы: усиление возможных побочных действий.
Первая помощь: индукция рвоты, промывание желудка, симптоматическая терапия, гемодиализ (эффективность 50-60 %).
Специфического антидота нет.
Взаимодействие
Гормоны щитовидной железы
При одновременном применении пирацетама и экстракта щитовидной железы (трийодтиронин + тироксин) отмечались спутанность сознания, раздражительность и нарушение сна.
Аценокумарол
Согласно опубликованному слепому клиническому исследованию у пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом пирацетам в дозе 9,6 г/сут не влияет на дозу аценокумарола, необходимую для достижения международного нормализованного отношения, равного 2,5-3,5, но по сравнению с эффектами одного лишь аценокумарола, добавление пирацетама в дозе 9,6 г/сут значительно снижает агрегацию тромбоцитов, высвобождение β-тромбоглобина, концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда (VIII: C; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo), a также вязкость цельной крови и плазмы.
Фармакокинетические взаимодействия
Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под влиянием других лекарственных препаратов низкая, поскольку 90 % пирацетама выводится в неизменном виде с мочой.
В концентрациях 142, 426 и 1422 мг/мл пирацетам не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 (CYP1А2, 2Вб, 2С8, 2С9, 2С19, 206, 2131 и 4А9/11) іn vitro.
B концентрации 1422 мг/мл наблюдалось минимальное ингибирование изофермента CYP2A6 (21 %) и 3А4/5 (11 %). Однако значения константы ингибирования (Кі), вероятно, выходят далеко за пределы концентрации 1422 мг/мл. Таким образом, метаболические взаимодействия пирацетама с другими препаратами маловероятны.
Противосудорожные средства
Прием пирацетама в дозе 20 г/сут на протяжении 4 недель у пациентов с эпилепсией, принимавших постоянные дозы противоэпилептических препаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроевая кислота), не изменял их максимальную и минимальную концентрацию.
Алкоголь
Одновременный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в плазме; при приеме 1,6 г пирацетама концентрация этанола в плазме не изменялась.
Фармацевтическая совместимость
Сведения о фармацевтической несовместимости отсутствуют.
Условия и сроки хранения
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
5 лет.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
