Пирацетам

Производитель: Атолл (Россия)

РУ: лп-002053

Отпуск из аптек: по рецепту

ФТГ: Ноотропное средство

АТХ: N06BX03 Piracetam

EphMRA: N6D ноотропы

Форма выпуска: раствор для внутривенного и внутримышечного введения

МНН: Пирацетам

Тип: Лекарственное средство

Состав

активного вещества: пирацетама 200 мг

вспомогательных веществ: натрия ацетата 1 мг, уксусной кислоты разведенной до рН 5,7-5,8, воды для инъекций до 1 мл.

Описание: прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакодинамика

Пирацетам - ноотропное средство, оказывает действие на центральную нервную систему различными путями: модифицирует нейротрансмиссию в головном мозге; улучшает условия, способствующие нейрональной пластичности; улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая вазодилятацию. Применение пирацетама у пациентов с церебральной дисфункцией повышает концентрацию внимания и улучшает когнитивные функции, что сопровождается изменениями на электроэнцефалограмме (повышение α и β активности, снижение δ активности). Способствует восстановлению когнитивных функций вследствие различных нарушений, таких как гипоксия, интоксикация или электросудорожная терапия. Уменьшает продолжительность вызванного вестибулярного нейронита. Пирацетам ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов и, в случае патологической ригидности эритроцитов, улучшает их деформируемость и способность к фильтрации.

Фармакокинетика

Фармакокинетический профиль пирацетама носит линейный характер и не зависит от времени. Характерна низкая вариабельность в большом диапазоне доз. Постоянная концентрация в плазме достигается спустя 3 дня от начала приема. Объем распределения (Vd) составляет около 0,6 л/кг. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. При исследовании животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме. Период полувыведения (T1/2) составляет 4-5 ч из плазмы крови и 8,5 ч из спинномозговой жидкости. Период полувыведения не зависит от пути введения. 80-100 % пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Обший клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 80-90 мл/мин. T1/2 удлиняется при почечной недостаточности (при терминальной ХПН - до 59 часов). Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью.

Показания

• Симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушений при отсутствии установленного диагноза деменции;
• Уменьшение проявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму пациентов как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии (в целях определения чувствительности к пирацетаму в конкретном случае может быть проведен пробный курс лечения).

Противопоказания

• Индивидуальная непереносимость пирацетама или производных пирролидона, а также других компонентов препарата;
• Острая стадия геморрагического инсульта;
• Тяжелые нарушения функции почек (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин);
• Детский возраст до 1 года;
• Психомоторное возбуждение;
• Хорея Гентингтона;
• Беременность;
• Период грудного вскармливания.

С осторожностью

• Нарушение гемостаза;
• Обширное хирургическое вмешательство;
• Тяжелое кровотечение;
• Нарушения функции почек (КК 20-80 мл/мин).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Достаточные данные о применении пирацетама во время беременности отсутствуют.

Исследования на животных не показали прямого или опосредованного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода или постнатальное развитие.

Пирацетам проникает через плацентарный барьер. Концентрация препарата у новорожденных достигает 70-90 % от концентрации его в крови у матери.

Пирацетам следует назначать во время беременности лишь в исключительных случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода, а клиническое состояние беременной требует лечения пирацетамом.

Период грудного вскармливания

Пирацетам выделяется с грудным молоком. Пирацетам не следует назначать в период грудного вскармливания или следует прекратить грудное вскармливание при лечении пирацетамом. При принятии решения о необходимости отмены грудного вскармливания или отказа от лечения пирацетамом следует соотнести пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.

Способ применения и дозы

Внутривенно или внутримышечно.

Парентеральное введение пирацетама назначается при невозможности применения лекарственных форм для приема внутрь (бессознательном состоянии, затруднении глотания). Предпочтительным является внутривенное введение.

Внутривенное введение осуществляют в течение нескольких минут, при внутривенном инфузионном введении суточную дозу вводят на протяжении 24 ч через катетер с постоянной скоростью.

Внутримышечно препарат вводится, если введение через вену затруднено или пациент перевозбужден. Однако количество препарата, которое может быть введено внутримышечно, ограниченно, особенно у детей и пациентов с пониженной массой тела. Кроме того, введение препарата внутримышечно может быть болезненным из-за большого объема жидкости. Объем раствора, вводимого внутримышечно, не может превышать 5 мл (1 г пирацетама). Кратность введения препарата аналогична таковой при его внутривенном или пероральном применении.

При появлении возможности переходят на пероральный прием препарата.

При расстройствах памяти, интеллектуальных нарушениях:

По 2,4-4,8 г/сут в несколько приемов в течение первых нескольких недель, затем переходят на поддерживающую терапию 2,4 г/сут в 2-3 приема, возможен прием 1,2 г/сут.

Лечение кортикальной миоклонии:

Лечение начинают с 7,2 г/сут, повышая ее на 4,8 г каждые 3-4 дня вплоть до 24 г, разделенных на 2-3 введения. Дозу остальных препаратов для лечения миоклонии не изменяют. В дальнейшем, по результатам лечения, необходимо, по возможности, снизить дозу других лекарственных препаратов для лечения миоклонии.

После начала лечения пирацетамом лечение продолжают, пока сохраняются симптомы заболевания. У пациентов с острым эпизодом течение заболевания со временем может измениться, поэтому каждые 6 месяцев следует предпринимать попытки по снижению дозы или отмене препарата. Bo избежание внезапного рецидива дозу снижают на 1,2 г каждые 2 дня (в целях предотвращения возможности внезапного рецидива судорог при синдроме Ланса-Адамса каждые 3-4 дня).

Пожилые пациенты:

Пожилым пациентам с почечной недостаточностью следует проводить коррекцию дозы (см. «Почечная недостаточность»). При длительном лечении в целях определения необходимости коррекции дозы следует регулярно проводить оценку клиренса креатинина.

Почечная недостаточность:

Пирацетам выводится почти исключительно почками, при лечении пациентов с почечной недостаточностью или требующих контроля функции почек следует соблюдать осторожность.

Период полувыведения увеличивается прямо пропорционально ухудшению функции почек и клиренса креатинина, это так же справедливо в отношении пожилых пациентов, у которых экскреция креатинина зависит от возраста.

Дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК). Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитывать, исходя из концентрации сывороточного креатинина по следующей формуле:

[140 – возраст (годы)] × масса тела (кг)

КК (мл/мин) = ---------------------------------------------------

72 × КК_{сыворот} (мг/дл)

Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Функция почек	КК (мл/мин)	Режим дозирования
Норма	> 80	Обычная доза в 2-4 приема
Легкая почечная недостаточность	50-79	2/3 обычной дозы в 2-3 приема
Средняя почечная недостаточность	30-49	1/3 обычной дозы в 2 приема
Тяжелая почечная недостаточность	< 30	1/6 обычной дозы однократно
Терминальная почечная недостаточность	-	противопоказано

Печеночная недостаточность:

Пациенты с изолированным нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются. Пациентам с нарушением функций и почек, и печени дозирование осуществляется по схеме (см. «Почечная недостаточность»).

Предостережения, контроль терапии

Вследствие антиагрегантного эффекта, пирацетам должен назначаться с осторожностью пациентам с тяжелыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений (например, при язве желудка), нарушениями гемостаза, геморрагическими цереброваскулярными нарушениями в анамнезе, у пациентов с хирургическими вмешательствами, включая стоматологические вмешательства, у пациентов, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в том числе низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.

При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прекращения лечения, так как это может вызвать возобновление приступов.

Поскольку пирацетам выводится через почки, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью.

При длительном лечении пожилых пациентов необходим регулярный контроль клиренса креатинина, т.к. может потребоваться коррекция дозы.

Пирацетам проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения стоит соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные эффекты

Перечисленные ниже нежелательные лекарственные реакции выявлены в клинических исследованиях и по результатам пострегистрационного наблюдения и сгруппированы по системно-органным классам. Градация частоты определяется следующим образом:

Очень часто ( ≥ 1/10), часто ( ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто ( ≥ 1/1000 до < 1/100), редко ( ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (до < 1/10000) и частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных клинических исследований).

Данные пострегистрационных наблюдений недостаточны для оценки частоты нежелательных реакций.

Со стороны крови и лимфатической системы:

частота неизвестна: кровоточивость.

Со стороны иммунной системы:

частота неизвестна: анафилактоидные реакции, гиперчувствительность.

Со стороны психики:

часто: нервозность;

нечасто: депрессия;

частота не известна: ажитация, тревога, спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны нервной системы:

часто: гиперактивность;

нечасто: сонливость;

частота неизвестна: атаксия, нарушения равновесия, обострение течения эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор.

Со стороны органов слуха и лабиринта:

частота неизвестна: вертиго.

Со стороны сосудов:

редко: тромбофлебит, артериальная гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы:

частота неизвестна: абдоминальная боль, в т.ч. в верхних отделах, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

частота неизвестна: ангионевротический отек, дерматит, зуд, крапивница.

Со стороны репродуктивной системы:

частота неизвестна: усиление сексуального влечения.

Общие нарушения и расстройства в местах введения:

нечасто: астения;

редко: боль в месте введения, лихорадка.

Лабораторно-инструментальные данные:

часто: увеличение массы тела.

Передозировка

Симптомы: усиление возможных побочных эффектов.

Зарегистрирован единичный случай развития диспептических явлений в виде диареи с кровью и абдоминальной болью при приеме пирацетама внутрь в суточной дозе 75 г, предположительно из-за большой суммарной дозы сорбитола. В настоящем препарате сорбитол отсутствует, однако следует соблюдать осторожность.

Лечение: прием активированного угля, симптоматическая терапия, возможен гемодиализ (эффективность 50-60 %). Специфического антидота нет.

Взаимодействие

Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия.

Высокие дозы (9,6 г/сут) пирацетама повышали эффективность аценокумарола у больных венозным тромбозом: отмечалось большее снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, фактора Виллебранда, вязкости крови и плазмы, чем при назначении только аценокумарола.

Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низка, так как 90 % препарата вывщится в неизмененном виде с мочой. In vitro пирацетам не угнетает цитохром Р450 изоформы CYP1A2, 2В6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426 и 1422 мкг/мл. При концентрации 1422 мкг/мл отмечено небольшое угнетение CYP2A6 (21 %) и 3А4/5 (11 %). Однако уровень Ki этих двух CYP изомеров достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с другими препаратами маловероятно.

Прием пирацетама в дозе 20 г/сут не изменял пик и кривую уровня концентрации противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат) у больных эпилепсией, получающих постоянную дозировку.

Повышает эффективность антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков).

При одновременном применении с лекарственными средствами, стимулирующими ЦНС, возможна чрезмерная стимуляция ЦНС.

При назначении с нейролептиками уменьшает опасность возникновения экстрапирамидных нарушений.

При одновременном применении пирацетама и экстракта щитовидной железы (трийодтиронин+тироксин) отмечались спутанность сознания, раздражительность и нарушение сна.

Сведения о фармацевтической несовместимости отсутствуют.

Условия и сроки хранения

Условия хранения

Список Б.

При температуре не выше 30 °С, в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.