Пирацетам
Состав
Активное вещество: пирацетам - 400 мг.
Вспомогательные вещества: кальция стеарат, магния гидроксикарбонат.
Капсулы твердые желатиновые: желатин, вода очищенная, метилпарагидроксибензоат (нипагин), пропилпарагидроксибензоат (нипазол), титана диоксид.
Описание
Капсулы белого цвета. Содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета.
Фармакодинамика
Пирацетам является ноотропным средством. Оказывает положительное влияние на обменные процессы мозга: повышает концентрацию АТФ в мозговой ткани, усиливает биосинтез рибонуклеиновой кислоты (РНК) и фосфолипидов, стимулирует гликолитические процессы, усиливает утилизацию глюкозы.
Улучшает интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, облегчает процесс обучения.
Препарат изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает микроциркуляцию, не оказывая при этом сосудорасширяющего действия, подавляет агрегацию активированных тромбоцитов. Оказывает защитное действие при повреждениях головного мозга, вызываемых гипоксией, интоксикациями, электрошоком; усиливает альфа- и бета-активность, снижает дельта-активность на ЭЭГ, уменьшает выраженность вестибулярного нистагма.
Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток.
Практически не обладает седативным и психостимулирующим влиянием.
Фармакокинетика
После приема внутрь хорошо всасывается и проникает в различные органы и ткани. Биодоступность составляет около 95 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 30-60 мин.
Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также через мембраны, используемые при гемодиализе. При исследовании на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях.
Практически не метаболизируется в организме, не связывается с белками плазмы крови. Из спинномозговой жидкости выводится значительно медленнее, чем из других тканей, что свидетельствует о высоком тропизме к мозговой ткани. Период полувыведения (T1/2) составляет 4,5 ч (7,7 ч - из головного мозга). 2/3 пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем почечной фильтрации в течение 30 ч. Период полувыведения удлиняется при почечной недостаточности. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью.
Показания
Пирацетам применяют в основном в неврологической, психиатрической и наркологической практике.
Симптоматическое лечение психоорганического синдрома, в частности у пожилых больных, страдающих снижением памяти, головокружением, пониженной концентрацией внимания и общей активности, лабильностью настроения, расстройствами поведения, нарушением походки, а так же у пациентов с болезнью Альцгеймера и сенильной деменцией типа Альцгеймера.
Последствия ишемического инсульта, такие как нарушения речи, нарушения эмоциональной сферы, для повышения двигательной и психической активности.
Хронический алкоголизм — для лечения психоорганического и абстинентного синдромов.
Период восстановления после черепно-мозговых травм и интоксикаций головного мозга.
Головокружения и связанные с ним расстройства равновесия, за исключением головокружения вазомоторного и психогенного происхождения.
В составе комплексной терапии низкой обучаемости у детей с психоорганическим синдромом.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к пирацетаму или производным пирролидина, а также другим компонентам препарата.
Хорея Гентингтона.
Конечная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).
Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт).
Психомоторное возбуждение на момент назначения препарата.
Детский возраст до 3 лет.
С осторожностью нарушение гемостаза; обширные хирургические вмешательства; тяжелое кровотечение.
Применение при беременности и в период лактации
Исследования на беременных женщинах не проводились. Пирацетам проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Концентрация препарата у новорожденных достигает 70 -90 % от концентрации его в крови у матери. За исключением особых обстоятельств, препарат не должен назначаться во время беременности. Следует воздержаться от грудного вскармливания при назначении женщине пирацетама.
Способ применения и дозы
Пирацетам принимают внутрь во время приема пищи или натощак, запивая жидкостью.
Внимание: последнюю разовую дозу принимать не позднее 17.00 для предотвращения нарушений сна.
Суточная доза — 30-160 мг/кг массы тела, кратность приема — 2 раза в сутки, при необходимости — 3-4 раза в сутки.
Курс лечения продолжают от 2-3 недель до 2-6 месяцев. При необходимости курс лечения повторяют.
При терапии психоорганического синдрома у пожилых назначают по 1,2-2,4 г/сутки (3-6 капсул/сутки). Нагрузочная доза в течение первых недель терапии - до 4,8 г/сутки (12 капсул/сутки). Лечение пирацетамом, при необходимости, может сочетаться с применением психотропных, сердечно — сосудистых и других лекарственных средств.
При лечении последствий инсульта: назначают пирацетам в дозе 4,8 г/сутки.
При лечении головокружения назначают по 2,4-4,8 г/сут (6-12 капсул/сутки в 2-3 приема).
При алкоголизме: Поддерживающая доза — 2,4 г/сутки (6 капсул в сутки).
При головокружении и связанных с ним расстройствах равновесия — 2,4-4,8 г/сутки.
Детям для коррекции низкой обучаемости - лечение назначают в дозе 3,3 г/сутки. Лечение продолжают в течение всего учебного года.
Дозирование больным с нарушением функции почек
Поскольку пирацетам выводится из организма почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста следует соблюдать осторожность и корригировать дозу в зависимости от величины клиренса креатинина, в соответствии с приведенной схемой:
| Почечная недостаточность | Клиренс креатинина (мл/мин) | Режим дозирования |
| Отсутствует (норма) | Более 80 | Обычная доза |
| Легкая | 50-79 | 2/3 обычной дозы в 2-3 приема |
| Средняя | 30-49 | 1/3 обычной дозы в 2 приема |
| Тяжелая | 20-30 | 1/6 обычной дозы, однократно |
|
Терминальная стадия |
Менее 20 | Противопоказано |
Пожилым больным доза корригируется при наличии почечной недостаточности. При длительной терапии следует контролировать функциональное состояние почек.
Дозирование больным с нарушением функции печени
Больные с нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются. Больные с нарушением функции печени и почек — дозирование осуществляется по схеме (см раздел «Дозирование с нарушением функции почек»).
Предостережения, контроль терапии
В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов, рекомендована осторожность при назначении препарата больным с нарушением гемостаза, во время больших хирургических операций или больным с симптомами тяжелого кровотечения.
При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения, что может вызвать возобновление приступов.
При длительной терапии пожилых больных рекомендуется регулярный контроль за показателями функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина.
Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
Влияние на управление транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочные эффекты
Побочные эффекты наиболее часто отмечаются у пожилых пациентов при дозах выше 2,4 г/сут.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: двигательная расторможенность (1,72%), раздражительность (1,13%), сонливость (0,96%), депрессия (0,83%), астения (23%). Эти побочные эффекты чаще возникают у пациентов пожилого возраста, получавших препарат в дозе более 2,4г/сутки. В большинстве случаев удается добиться регресса подобных симптомов, снизив дозу препарата. В единичных случаях — головокружение, головная боль, атаксия, обострение течения эпилепсии, экстрапирамидные нарушения, тремор, неуравновешенность, снижение способности к концентрации внимания, бессонница, возбуждение, тревога, галлюцинации, повышение сексуальности.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — снижение или повышение артериального давления, ухудшение течения стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: в единичных случаях — тошнота, рвота, диарея, боли в животе (в том числе — гастралгия).
Со стороны обмена веществ — увеличение массы тела (1,29%) — чаще возникает у пациентов пожилого возраста, получавших препарат в дозе более 2,4г/сутки.
Со стороны кожных покровов — дерматит, зуд, высыпания, ангионевротический отек.
Передозировка
После перорального приема пирацетама в дозе 75 г отмечены диспептические явления, такие как диарея с кровью, боли в животе.
Лечение: Сразу после приема препарата внутрь можно промыть желудок или вызвать искусственную рвоту. Рекомендуется проведение симптоматической терапии, которая может включать гемодиализ. Специфического антидота нет.
Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50-60 %.
Взаимодействие
Повышает эффективность гормонов щитовидной железы, антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков).
При одновременном применении с лекарственными средствами, стимулирующими центральную нервную систему возможна чрезмерная стимуляция центральной нервной системы.
При назначении с нейролептиками уменьшает опасность возникновения экстрапирамидных нарушений.
Терапию пирацетамом при необходимости можно сочетать с применением психоактивных, сердечнососудистых и других лекарственных средств.
Не отмечено взаимодействия с клоназепаном, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия.
Высокие дозы (9,6 г/сутки) пирацетама повышают эффективность непрямых антикоагулянтов у пациентов с венозным тромбозом (отмечалось большее снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллибрандта, вязкости крови и плазмы по сравнению с применением только непрямых антикоагулянтов).
Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низка, так как 90 % препарата выводится в неизмененном виде с мочой.
In vitro пирацетам не угнетает изоферменты цитохрома P450, такие как CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 4A9/11 в концентрациях 142, 426 и 1422 мкг/мл. при концентрации 1422 мкг/мл отмечено небольшое угнетение CYP2A6 (21%) и 3A4/5 (11%), однако уровень Ki этих двух изоферментов достаточен при превышении 1422 мкг/мл, в связи с чем метаболическое взаимодействие с другими препаратами маловероятно.
Прием пирацетама в дозе 20 мг/сутки не изменял пик и кривую уровня концентрации противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбомазепин, фетионин, фенобарбитал, вальпроат) у больных эпилепсией, получающих постоянную дозировку.
Совместный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке, и концентрации алкоголя в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.
Условия и сроки хранения
Условия хранения
Список Б.
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3,5 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
