Пиразинамид
Состав
Одна таблетка содержит:
активное вещество: пиразинамид - 250 мг и 500 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, кроскармеллоза натрия.
Описание: Таблетки белого цвета, круглые, плоские с фаской и разделительной риской с одной стороны.
Фармакодинамика
Пиразинамид - противотуберкулезный препарат. Действует на внутриклеточно расположенные микобактерии, хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения. Более эффективен в кислой среде. Оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от концентрации и чувствительности микроорганизма.
В ходе лечения возможно развитие резистентности, вероятность которой снижается при сочетании с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.
Фармакокинетика
Пиразинамид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Пиразинамид хорошо проникает в ткани и жидкие среды организма, включая. печень, легкие, церебральную жидкость. Связь с белками плазмы - 10-20 %. Время достижения максимальной концентрации - 1-2 ч.
Метаболизируется в печени, где вначале образуется активный метаболит - пиразиноевая кислота, которая в дальнейшем превращается в неактивный метаболит - 5-гидрокси-пиразиноевую кислоту.
Выводится почками: в неизмененном виде - 3 %, в виде пиразиноевой кислоты - 33 %, в виде других метаболитов - 36 %. Период полувыведения составляет 8-9 часов.
Показания
В комбинации с другими противотуберкулезными препаратами назначают в следующих случаях: легочный туберкулез, туберкулезный менингит, туберкулез костей, туберкулез мочеполовых органов.
Противопоказания
Гиперчувствительность, детский возраст до 3 лет.
С осторожностью: гиперурикемия, подагра, печеночная недостаточность.
Способ применения и дозы
Препарат применяют внутрь во время еды или после еды, 1 раз в день, предпочтительнее во время завтрака, с небольшим количеством воды. Взрослым назначают 25-30 мг/кг (при массе тела менее 50 кг - 1,5 г, более 50 кг - 2 г) в сутки. Максимальная суточная доза - 2,5 г. Курс лечения 3 месяца.
В случае неудовлетворительной переносимости Пиразинамид назначают в 2-3 приема.
У лиц пожилого и старческого возраста суточная доза не должна превышать 15 мг/кг. В этих случаях препарат целесообразно назначать через день.
Детям с 3 лет назначают по 15-20 мг/кг 1 раз в день, максимальная суточная доза - 1,5 г. Пиразинамид применяют в комбинации с аминогликозидами (стрептомицин или канамицин в дозе 15 мг/кг), изониазидом (10 мг/кг), рифампицином (10 мг/кг).
Предостережения, контроль терапии
При длительном лечении необходимо один раз в месяц контролировать активность печеночных трансаминаз и содержание мочевой кислоты в крови.
У пациентов с сахарным диабетом увеличивается риск возникновения гипогликемии.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, «металлический» привкус во рту, эпигастральные боли, нарушение функции печени (снижение аппетита, болезненность печени, гепатомегалия, желтуха, желтая атрофия печени), обострение пептической язвы.
Со стороны центральной нервной системы (ЦНС'): головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, депрессии, нарушение сна; в отдельных случаях - галлюцинации, судороги, спутанность сознания.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, гиперкоагуляция, спленомегалия
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, интерстициальный нефрит. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.
Прочие: гипертермия, акне, гиперурикемия, обострение подагры, фотосенсибилизация, повышение концентрации сывороточного железа.
Передозировка
Симптомы: нарушение функции печени, усиление выраженности побочных эффектов со стороны ЦНС.
Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие
Пиразинамид совместим с другими противотуберкулезными препаратами: при хронических деструктивных формах рекомендуется его сочетать с рифампицином или этамбутолом (лучше переносимость, чем при сочетании с рифампицином, но слабее эффект).
Вероятность развития гепатотоксического действия препарата увеличивается при совместном применении с рифампицином.
При одновременном применении с лекарственными средствами, блокирующими канальцевую секрецию (пробенецид), возможно снижение их выведения и усиление токсических реакций.
Условия и сроки хранения
Условия хранения
Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Препарат нельзя применять по истечении срока годности.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
