Пипольфен

РУ: п n012682/02
Отпуск из аптек: по рецепту
ФТГ: Противоаллергическое средство - h1-гистаминовых рецепторов блокатор
АТХ: R06AD02Promethazine
EphMRA: R6Aантигистаминные препараты системные
Форма выпуска: раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Тип: ЛС
Состав
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Способ применения и дозы
Предостережения, контроль терапии
Побочные эффекты
Передозировка
Взаимодействие
Условия и сроки хранения

Состав

Каждая ампула вместимостью 2 мл содержит 50 мг действующего вещества - прометазина гидрохлорида. Вспомогательные вещества: гидрохинон 0,4 мг, калия дисульфит
1,5 мг, натрия сульфит безводный 2 мг, натрия хлорид 14 мг, вода для инъекций до 2 мл.

Описание: прозрачный бесцветный или с зеленым оттенком  раствор без запаха. 

Фармакодинамика

Прометазин - производное фенотиазина, обладает высокой антигистаминной активностью и выраженным влиянием на центральную нервную систему (оказывает седативное, снотворное, противорвотное, антипсихотическое и гипотермическое действие). Предупреждает и успокаивает икоту.

Предотвращает, но не устраняет эффекты, опосредованные гистамином (включая крапивницу и зуд). Антихолинергическое действие обусловливает подсушивающий эффект на слизистые оболочки полостей носа и рта.

Противорвотное действие прометазина обусловлено его центральным антихолинергическим эффектом, снижением возбудимости вестибулярной системы, подавлением функции лабиринта, а также прямым тормозным эффектом на триггерные хеморецепторные зоны продолговатого мозга.

Седативное действие обусловлено ингибированием гистамин-N-метилтрансферазы и блокадой центральных гистаминергических рецепторов. Возможна также блокада и других рецепторов центральной нервной системы, таких как серотониновые и ацетилхолиновые, стимуляция альфа-адренергических рецепторов косвенно ослабляет стимуляцию ретикулярной формации ствола мозга. Поскольку его химическая структура отлична от структуры антипсихотических фенотиазинов, прометазин обладает более слабым антипсихотическим действием.

В терапевтических дозах не влияет на сердечно-сосудистую систему.

Клинические эффекты проявляются через 2 минуты после внутримышечного введения или 3 - 5 минут после внутривенного введения и длятся обычно 4-6 часов, иногда сохраняясь до 12 часов.

Фармакокинетика

Связывание препарата с белками составляет около 90%.

Прометазин подвергается активному метаболизму в печени с эффектом первого прохождения. Основной процесс метаболизма - S-окисление. Сульфоксиды прометазина и N-деметилпрометазин - главные метаболиты, выделяемые с мочой. Период полувыведения основного соединения составляет 7 - 15 часов. Выводится преимущественно почками, в меньшей степени – желчью. Проникает через гемато-энцефалический берьер и плацентарный барьер.

Показания

  • Аллергические заболевания, в том числе крапивница, сывороточная болезнь, поллиноз (сенная лихорадка), ринит, конъюнктивит, ангионевротический отек, зуд;
  • Вспомогательная терапия анафилактических реакций (после купирования острых проявлений другими средствами, например, адреналином);
  • В качестве седативного средства в пред- и послеоперационной период;
  • Тошнота и рвота, связанные с наркозом и/или появляющейся в послеоперационном периоде (для предупреждения и купирования);
  • Послеоперационные боли (в сочетании с анальгетиками);
  • Головокружение и тошнота во время поездок на транспорте (для предупреждения и устранения);
  • Усиление эффекта анальгетиков, анестетиков (для потенцирования наркоза).

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к фенотиазинам или любому другому компоненту препарата,
  • коматозные состояния или другие виды глубокого угнетения центральной нервной системы;
  • одновременное применение ингибиторов МАО и в течении 14 дней после завершения их приема;
  • алкогольная интоксикация, острые интоксикации снотворными лекарственными препаратами, наркотическими анальгетиками;
  • закрытоугольная глаукома;
  • синдром апноэ во сне;
  • эпизодически возникающая рвота у детей неуточненного генеза;
  • беременность и период лактации (нет клинических данных);
  • детский возраст до 2 месяцев.

С осторожностью

Острые и хронические респираторные заболевания (из-за подавления кашлевого рефлекса), открытоугольная глаукома, угнетение функции костного мозга, заболевания сердечно-сосудистой системы, нарушения функции  печени и/или почек, язвенная болезнь с пилородуоденальной обструкцией, стеноз шейки мочевого пузыря и/или гипертрофия предстательной железы, предрасположенность к задержке мочи, эпилепсия, синдром Рейе, пожилой возраст.

Беременность и период лактации

Клинические данные о применения препарата в период беременности отсутствуют. Поэтому не рекомендуется принимать препарат во время беременности.

При приеме препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, в связи с риском возникновения экстрапирамидных нарушений у ребенка.

Способ применения и дозы

Следует выбирать наименьшую эффективную дозу.

  1. Внутримышечно

(рекомендуется производить глубокую внутримышечную инъекцию)

Внутримышечное введение целесообразно в следующих случаях:

  • в качестве вспомогательной терапии анафилактических реакций,
  • в том случае, когда пероральное применение препарата противопоказано или невозможно,
  • в качестве седативного средства в до и после операционный период; а так же для усиления эффекта анальгетиков и анестетиков.

Взрослые:

Обычная доза по 25 мг в/м 1 раз в день, при необходимости 12,5- 25 мг в/м каждые 4-6 часов.

Для профилактики и лечения тошноты и рвоты эффективно однократное введение 25 мг.

При планируемом хирургическом вмешательстве по 25 - 50 мг вечером накануне операции.

Или за 2,5 часа до операции по 50 мг в составе литических смесей, при необходимости через 1 час можно повторить.

Максимальная суточная доза прометазина для взрослых - 150 мг.

Дети:

Детям старше 2 месяцев:  0,5 - 1 мг/кг веса тела внутримышечно 3 - 5 раз в день.

В тяжелых случаях до 1 - 2 мг/кг веса тела внутримышечно.

  1. Внутривенно

Внутривенное введение в дозе 0,15 - 0,30 мг/кг веса тела допустимо при некоторых хирургических процедурах (например при повторной бронхоскопии, офтальмологической операции) с целью пролонгирования анестезии и аналгезии.

Предостережения, контроль терапии

При длительном применении препарата необходимо систематически проводить общий анализ крови, оценивать функцию печени.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата (особенно в высоких дозах) пожилым пациентам из-за повышенного риска развития побочных эффектов. При назначении препарата детям, следует убедиться, что симптомы заболевания не являются побочными эффектами этого препарата и отсутствуют одновременные проявления недиагностированной энцефалопатии и синдрома Рейе.

При одновременном применении препарата Пипольфенâ с анальгетиками и снотворными средствами следует снизить дозы последних.

Совместно с наркотическими анальгетиками, анксиолитиками - для комплексной предоперационной подготовки больных, применяется под строгим врачебным контролем.

Может маскировать ототоксическое действие (шум в ушах и головокружение) совместно применяемых лекарственных препаратов.

Прометазин снижает порог судорожной готовности. Это следует учитывать при лечении больных, склонных к судорогам или получающих другие препараты аналогичного действия одновременно с прометазином.

В качестве противорвотного лекарственного средства необходимо использовать только при затяжной рвоте известной этиологии.

При длительном применении повышается риск развития стоматологических заболеваний (кариес, пародонтит, кандидоз) из-за уменьшения слюноотделения.

После парентерального введения прометазина описана холестатическая желтуха.

Во время лечения запрещено употребление алкоголя.

Тест на беременность: Во время лечения возможны ложноположительные результаты теста на наличие беременности.

Тест толерантности к глюкозе: у пациентов, получающих прометазин, отмечено повышение концентрации глюкозы крови.

Для предотвращения искажения результатов кожных скарификационных проб на аллергены, прометазин  необходимо отменить за 72 ч до аллергологического тестирования.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

В начальный период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости пациента.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы: седативный эффект, сонливость, «кошмарные» сновидения, учащение ночных апноэ, нарушение остроты зрения, тревожность, психомоторное возбуждение, головокружение, спутанное сознание, дезориентация; после приема высоких доз - экстрапирамидные расстройства , повышение судорожной активности ( у детей);

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно снижение артериального давления, тахикардия, брадикардия;

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, сухость во рту, носу, глотке, анестезия слизистой оболочки полости рта, холестаз;

Лабораторные показатели: в редких случаях наблюдались тромбоцитопения и/или лейкопения, агранулоцитоз;

Со стороны органов чувств: шум или звон в ушах, нарушение аккмодации и зрения;

Аллергические реакции: в редких случаях возможны крапивница, дерматит,  фотосенсибилизация, бронхоспазм;

Другие: повышенное потоотделение, затрудненное или болезненное мочеиспускание.

Передозировка

Симптомы:

У детей - возбуждение, тревожность, галлюцинации, судороги, мидриаз и неподвижность зрачков, гиперемия кожи лица, гипертермия; у взрослых - психомоторное возбуждение, судороги, заторможенность. При острой передозировке - выраженное снижение артериального давления, сосудистый коллапс, угнетение дыхания, кома.

Лечение:

Симптоматическая и поддерживающая терапия: промывание желудка, назначение активированного угля внутрь (при проведении детоксикации в ранние сроки после перорального применения препарата); по показаниям - противоэпилептические  лекарственные препараты, искусственная вентиляция легких и др. реанимационные мероприятия, диализ неэффективен.

Благоприятное действие может оказать прием внутрь сульфата натрия или магния.

Следует корригировать ацидоз и/или нарушение  электролитного баланса.

При выраженной гипотензии можно ввести норэпинефрин или фенилэфрин.

Эпинефрин может вызвать парадоксальный эффект, усиливающий гипотензию.

Взаимодействие

Усиливает эффекты наркотических анальгетиков, снотворных, анксиолитических (транквилизаторов) и антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), а также лекарственных средств для общей анестезии, местных анестетиков, М-холиноблокаторов и гипотензивных лекарственных средств (требуется коррекция доз).

Ослабляет действие производных амфетамина, М-холиностимуляторов, антихолинэстеразных лекарственных средств, эфедрина, гуанетидина, леводопы, допамина.

Барбитураты ускоряют элиминацию и уменьшают активность.

Бета-адреноблокаторы повышают (взаимно) концентрацию в плазме.

Ослабляет действие бромокриптина и повышает концентрацию пролактина в сыворотке крови.

Трициклические антидепрессанты и антихолинергические лекарственные средства усиливают М-холиноблокирующую активность; этанол, клофелин, противоэпилептические лекарственные средства - угнетение центральной нервной системы.

Ингибиторы МАО (одновременное назначение не рекомендуется) и производные фенотиазина повышают риск возникновения артериальной гипотензии и экстрапирамидных расстройств.

Хинидин повышает вероятность кардиодепрессивного действия.

Условия и сроки хранения

Срок годности

5 лет. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Продолжая использовать наш сайт, вы даете согласие на обработку файлов cookie, которые обеспечивают правильную работу сайта.