Пилотимол

Производитель: Синтез ОАО (Россия)
РУ: лср-002555/07
Отпуск из аптек: по рецепту
ФТГ: Противоглаукомное средство комбинированное (м-холиномиметик+бета-адреноблокатор)
EphMRA: S1E2противоглаукомные препараты и миотики для местного применения
Форма выпуска: капли глазные
Тип: Лекарственное средство
Состав
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Способ применения и дозы
Предостережения, контроль терапии
Побочные эффекты
Передозировка
Взаимодействие
Условия и сроки хранения

Состав

Капли глазные 1 мл
тимолол (в форме малеата) 5 мг
пилокарпина гидрохлорид 20 мг
вспомогательные вещества: бензалкония хлорид; натрия цитрат для инъекций; лимонная кислота; гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза); вода для инъекций  

во флаконах-капельницах из полимерного материала по 5 мл; в пачке картонной 1 флакон-капельница.

Фармакодинамика

Пилокарпин — холинергическое средство, стимулирующее м-холинорецепторы. При закапывании в глаз пилокарпин вызывает миоз и спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление. Уменьшение внутриглазного давления вызывается сокращением ресничной мышцы и мышцы радужной оболочки глаза, что приводит к расширению угла передней камеры глаза и изменяет физическую структуру трабекулярной ткани, облегчая таким образом отток водянистой влаги. Действие пилокарпина начинается через 30–40 мин, достигает максимума через 1,5–2 ч и продолжается от 4 до 14 ч.

Тимолол — бета-адреноблокатор, предотвращающий связывание симпатомиметических нейромедиаторов с β1- и β2-адренорецепторами. Снижает внутриглазное давление, уменьшая продукцию водянистой влаги. Локализация действия тимолола направлена на β2-адренорецепторы в ресничном теле. Проникая в системный кровоток путем абсорбции через слизистую оболочку глаза, носа и слезного тракта, может вызывать системные эффекты, характерные для бета-адреноблокаторов. Действие тимолола проявляется через 20 мин после инстилляции, достигает максимума через 1–2 ч и продолжается до 24 ч.

При комбинировании в одном препарате пилокарпин и тимолол взаимно усиливают действие друг друга.

Фармакокинетика

Всасывание

Пилокарпин хорошо проникает в роговицу. Сmax пилокарпина в водянистой влаге достигает своего максимума через 30 мин.

Тимолола малеат быстро проникает через роговицу в ткани глаза. Сmax тимолола в водянистой влаге достигается через 1–2 ч.

Распределение

Пилокарпин связывается во многих глазных тканях, что продлевает T1/2 из глаза. При инстилляции в конъюнктивальный мешок не проникает в системный кровоток.

Тимолол в незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через конъюнктиву, слизистые носа и слезного тракта.

Метаболизм

Пилокарпин не метаболизируется в водянистой влаге, а выделяется вместе с ней. Тимолол интенсивно метаболизируется в печени.

Выведение

T1/2 пилокарпина из глаза — от 1,5 до 2,5 ч. Однако эффект снижающегося внутриглазного давления продолжается несколько часов.

Тимолол выводится с мочой в неизмененном виде и в виде неактивных метаболитов. T1/2 тимолола — 4 ч.

Уменьшая образование внутриглазной жидкости, тимолол снижает скорость выведения пилокарпина из глаза.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У новорожденных и маленьких детей концентрация тимолола существенно превышает максимальную концентрацию его в плазме взрослых.

Показания

  • первичная открытоугольная глаукома;
  • вторичная глаукома (в т.ч. увеальная, афакическая, посттравматическая);
  • закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками);
  • повышение внутриглазного давления после офтальмохирургических вмешательств.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • бронхиальная астма;
  • синусовая брадикардия (ЧСС <50 уд./мин);
  • AV-блокада II–III степени;
  • декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • кардиогенный шок;
  • выраженная дистрофия роговицы;
  • ирит;
  • иридоциклит;
  • ринит;
  • ХОБЛ;
  • детский возраст.

С осторожностью:

  • отслойка сетчатки;
  • цереброваскулярные нарушения;
  • сахарный диабет;
  • тиреотоксикоз;
  • гипогликемия;
  • пероральный прием бета-адреноблокаторов;
  • перед операциями под общей анестезией.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Конъюнктивально. Препарат закапывают в пораженный глаз по 1 капле 2 раза в сутки.

Оценка терапии должна включать в себя измерение внутриглазного давления приблизительно через 4 нед после начала лечения.

Предостережения, контроль терапии

Перед началом лечения Пилотимолом® и Пилотимолом® мини отменяют другие противоглаукомные ЛС. Измерение внутриглазного давления проводят в разное время суток. При длительном назначении возможно развитие резистентности к препарату.

Глазные капли Пилотимол® и Пилотимол® мини содержат в качестве консерванта бензалкония хлорид, поэтому их не рекомендуется применять при ношении контактных линз. Перед применением препарата следует удалить контактные линзы и снова установить их не ранее чем через 15 мин.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем в темное время суток или при проведении работ при плохом освещении.

Побочные эффекты

Со стороны органов зрения: местные реакции — гиперемия кожи век, жжение и зуд в глазах, боль в глазах, спазм цилиарной мышцы, индуцированная миопия, гиперемия конъюнктивы, слезотечение или уменьшение слезоотделения, светобоязнь, снижение остроты зрения при недостаточном освещении, отек эпителия роговицы, кратковременное нарушение остроты зрения; блефарит, конъюнктивит; при длительном применении возможно развитие поверхностной точечной кератопатии (уменьшение прозрачности роговицы), снижение чувствительности роговицы, птоз, помутнение хрусталика, синдром «сухих глаз»; редко — диплопия, ригидность радужки, киста радужки, отслойка сетчатки.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: парестезии, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия; галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия, брадиаритмия, AV блокада, сердечная недостаточность, остановка сердца, преходящее нарушение мозгового кровообращения, коллапс.

Со стороны дыхательной системы: ринит, заложенность носа, носовое кровотечение, одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.

Со стороны репродуктивной системы: нарушение половых функций, снижение потенции.

Аллергические реакции: крапивница.

Прочие: мышечная слабость; при длительном применении — повышенное потоотделение, астения.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность.

Лечение: главным образом симптоматическое. Атропин может быть использован в качестве антидота пилокарпина. Изопреналин можно вводить в/в для устранения выраженной брадикардии или бронхоспазма; добутамин — для лечения артериальной гипотензии.

Взаимодействие

При одновременном применении Пилотимола® и Пилотимола® мини с БКК или сердечными гликозидами — возможно нарушение AV проводимости, острая левожелудочковая недостаточность или артериальная гипотензия.

Комбинированное применение Пилотимола® с препаратами, нарушающими депонирование катехоламинов (резерпин) способствует развитию артериальной гипотензии (в т.ч. ортостатической), брадикардии и головокружения.

Одновременное применение Пилотимола® с бета-адреноблокаторами системного действия приводит к усилению их фармакологического эффекта.

Условия и сроки хранения

В защищенном от света месте, при температуре 2–15 °C. Открытые флаконы — при комнатной t (ниже 25 °C), в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

капли глазные 10 мг + 5 мг/мл 10 мг + 5 — 2 года. После вскрытия флакона — 1 мес.

капли глазные 20 мг + 5 мг/мл 20 мг + 5 — 3 года. После вскрытия флакона — 1 мес.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Продолжая использовать наш сайт, вы даете согласие на обработку файлов cookie, которые обеспечивают правильную работу сайта.