Пилокарпин пролонг
Состав
Состав на 1 мл
Активные вещества:
Пилокарпина гидрохлорид - 10,0 мг, гипромеллоза - 4,3 мг.
Вспомогательные вещества:
Динатрия эдетат (соль динатриевой этилендиамин n,n,n’,n’-тетрауксусной кислоты 2-водной (трилон Б) - 0,1 мг, бензалкония хлорид – 0,1 мг, натрия хлорид - 2,0 мг, борная кислота - 10,0 мг, вода для инъекций - до 1 мл.
Фармакодинамика
В состав препарата входят два активных вещества: пилокарпина гидрохлорид + гипромеллоза. Пилокарпин - м-холиномиметическое средство, оказывает миотическое действие. Вызывает сокращение круговой и цилиарной мышц, что сопровождается сужением зрачка (миоз) и расширением угла передней камеры глаза (оттягивается корень радужки), увеличением тонуса радужки и цилиарного тела, в результате чего трабекула натягивается и происходит открытие блокированных участков шлеммова канала. Вследствие раскрытия угла передней камеры и увеличения проницаемости трабекулярной диафрагмы улучшается отток водянистой влаги и снижается внутриглазное давление. При первичной открытоугольной глаукоме инстилляция 1 % раствора вызывает снижение внутриглазного давления на 17-20 % от исходного показателя. Начало эффекта препарата - через 10-30 мин, максимальный эффект - через 1,5-2 ч и его действие сохраняется в течение 4-14 ч. Гипромеллоза - протектор эпителия роговицы, оказывает смазывающее и смягчающее действие на ткани глаза, она уменьшает местнораздражающее действие пилокарпина. Обладая высокой вязкостью, гипромеллоза увеличивает продолжительность контакта раствора пилокарпина с роговицей. Показатель преломления гипромеллозы аналогичен естественной слезе. Способствует восстановлению и стабилизации оптических характеристик слезной пленки. Оказывает защитное действие по отношению к роговице при понижении секреции слезной жидкости. Частота закапывания в течение суток глазных капель Пилокарпин пролонг обычно в среднем на одну инстилляцию меньше по сравнению с глазными каплями пилокарпина, не содержащими гипромеллозу.
Фармакокинетика
Пилокарпина гидрохлорид - холинергическое парасимпатомиметическое вещество, которое действует через прямое стимулирование мускариновых рецепторов гладкой мускулатуры и секреторных желeз.
Пилокарпин хорошо проникает через роговицу в водянистую влагу передней камеры глаза, хорошо всасывается через конъюнктиву. Время достижения максимальной концентрации (ТСmax) в водянистой влаге передней камеры глаза - 30 мин. Задерживается в тканях глаза, что продлевает его период полувыведения (Т1/2) из сред глаза, который составляет 1,5-2,5 часа. Однако действие пилокарпина на внутриглазное давление продолжается в течение нескольких часов (от 4 до 14 часов).
Выводится с внутриглазной жидкостью и подвергается частичному метаболизму в плазме крови. Во внутриглазной жидкости не метаболизируется и выводится с ней в неизменном виде. Пилокарпин подвергается частичному метаболизму в сыворотке крови и в печени, превращаясь в неактивную форму путeм гидролиза. Т1/2 из плазмы крови составляет около 30 мин.
Показания
- острый приступ закрытоугольной глаукомы;
- вторичная глаукома (васкулярная, посттравматическая (ожоги));
- первичная открытоугольная глаукома (в качестве монотерапии и в сочетании с бета-адреноблокаторами или другими лекарственными средствами, снижающими внутриглазное давление);
- хроническая закрытоугольная глаукома;
- при необходимости сужения зрачка после инстилляции мидриатиков (кроме лиц с миопией высокой степени).
Противопоказания
Гиперчувствительность к пилокарпину, ирит, циклит, иридоциклит, кератит, состояние после офтальмологических операций и другие заболевания глаз, при которых сужение зрачка нежелательно, возраст до 18 лет.
С осторожностью
У больных с отслойкой сетчатки в анамнезе и у молодых больных с миопией высокой степени.
Способ применения и дозы
Закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 1-3 раза в день. Количество инстилляций может варьировать в зависимости от показаний и индивидуальной чувствительности больного.
Для лечения острого приступа закрытоугольной глаукомы, в течение первого часа раствор пилокарпина закапывают по 1 капле каждые 15 мин, в течение 2-3 ч каждые 30 минут, в течение 4-6 ч каждые 60 минут и далее 3-6 раз в день, до купирования приступа.
Возможно применение комбинации с адреномиметиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы.
Предостережения, контроль терапии
Лечение необходимо проводить при регулярном контроле внутриглазного давления. Для уменьшения всасывания в системный кровоток рекомендуется после инстилляции пережимать слезные канальцы на 1-2 мин, надавливая пальцем у внутреннего угла глаза в области проекции слeзного мешка.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. При наличии начальной катаракты миотический эффект может вызвать преходящее ухудшение зрения (ощущение близорукости), поэтому в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочные эффекты
Со стороны органа зрения: местные реакции - боль в области глаза; миопия; снижение зрения, особенно в темное время суток (вследствие развития стойкого миоза и спазма аккомодации); слезотечение, поверхностный кератит. При длительном применении возможно развитие фолликулярного конъюнктивита, контактного дерматита век.
Редко - ядерная катаракта, отeк эндотелия роговицы, кератопатия, отслойка сетчатки.
Системные: головная боль (в височных или периорбитальных областях), ринорея, бронхоспазм, гиперсаливация, рвота, диарея, повышение или снижение артериального давления, аллергические реакции.
Передозировка
При случайном приеме внутрь проявляется значительным усилением м-холиномиметических эффектов, в т. ч. с развитием тяжелой сердечно-сосудистой недостаточности и бронхоконстрикции. Лечение включает промывание желудка, введение атропина (0,5-1,0 мг п/к или в/в), эпинефрина (0,3-1,0 мг, п/к или в/м), а также достаточного количества жидкости.
Взаимодействие
Антагонистами пилокарпина являются атропин и другие м-холиноблокирующие средства. При одновременном применении с адреномиметиками - антагонизм действия (влияние на диаметр зрачка).
Одновременное применение с адреномиметиками (в том числе фенилэфрином), бета-адреноблокаторами (в том числе тимололом), ингибиторами карбоангидразы усиливает снижение внутриглазного давления. М-холиномиметическая активность пилокарпина снижается при комбинации с трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином; усиливается - ингибиторами холинэстеразы лекарственными средствами. Возможно развитие брадикардии и снижение артериального давления во время общей анестезии с применением галотана.
Условия и сроки хранения
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре от 15 до 25°С.
Не замораживать.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
2 года. Не использовать после истечения срока годности.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
