Пилокарпин

РУ: лср-010622/08
Отпуск из аптек: по рецепту
ФТГ: Противоглаукомное средство - м-холиномиметик
АТХ: S01EB01Pilocarpine
EphMRA: S1E2противоглаукомные препараты и миотики для местного применения
Форма выпуска: капли глазные
Тип: ЛС
Состав
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Способ применения и дозы
Предостережения, контроль терапии
Побочные эффекты
Передозировка
Взаимодействие
Условия и сроки хранения

Состав

Состав в 100 мл:

Активные вещества:

Пилокарпина гидрохлорид - 1,0 г

Вспомогательные вещества:

Борная кислота, вода очищенная.

Описание: бесцветная прозрачная жидкость.

Фармакодинамика

Пилокарпин возбуждает периферические М-холинорецепторы и вызывает сужение зрачка. Сужение зрачка сопровождается раскрытием угла передней камеры (оттягивается корень радужки), увеличением тонуса радужки и цилиарного тела, в результате чего трабекула натягивается и происходит открытие блокированных участков шлем-мова канала. Вследствие раскрытия угла передней камеры и увеличения проницаемости трабекулярной диафрагмы происходит снижение внутриглазного давления. Действие пилокарпина на уровень внутриглазного давления продолжается в течение нескольких часов (4-6 ч).

Фармакокинетика

Пилокарпин хорошо проникает через роговицу. При местном применении его концентрация в водянистой влаге глаза достигает максимума через 30 минут после инстилляции. Он связывается многими тканями плаза, что увеличивает его период полувыведения из глаза, который составляет 1,5-2,5 часа.

Пилокарпин не метабсшизируется в тканях глаза и выводится с внутриглазной жидкостью.

Пилокарпин превращается в неактивную форму путем гидролиза в сыворотке крови и печени. Период полувыведения из плазмы составляет около 30 минут.

Показания

  • острый приступ закрытоугольной глаукомы;
  • хроническая закрытоугольная глаукома;
  • первичная открытоугольная глаукома (в качестве монотерапии и в сочетании с бета адреиоблокаторами или другими препаратами, снижающими внутриглазное давление);

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к пилокарпину; ирит, циклит, иридоциклит, кератит и другие заболевания глаз, при которых сужение зрачка не желательно.

Беременность, период лактации, детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

У больных с отслойкой сетчатки в анамнезе и у молодых больных с миопией высокой степени; тяжелая сердечно-сосудистая недостаточность.

Способ применения и дозы

Закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 1-3 раза в день. Количество инстилляций может варьировать в зависимости от показаний и индивидуальной чувствительности больного.

Для лечения острого приступа закрытоугольной глаукомы, в течение первого часа раствор пилокарпина закапывают каждые 15 мин, 2-3-го часа каждые 30 мин, 4-6-го часа каждые 60 мин и далее 3-6 раз в день, до купирования приступа.

Предостережения, контроль терапии

Лечение необходимо проводить при регулярном контроле внутриглазного давления. Для уменьшения всасывания рекомендуется после инстилляции пережимать глазной канал на 1-2 мин, надавливая пальцем у внутреннего утла глаза.

При наличии начальной катаракты мистический эффект может вызвать преходящее ухудшение зрения, поэтому в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные эффекты

Головная боль (в височных и периорбнтальных областях), боль в области глаза, миопия; снижение зрения, особенно в темное время суток, вследствие развития стойкого миоза и спазма аккомодации; слезотечение, ринорея, поверхностный кератит; аллергические реакции.

При длительном применении возможно развитие фолликулярного конъюнктивита, контактного дерматита век.

Передозировка

При передозировке препарата развивается стойкий миоз, боль в глазу, нарушение зрения, головная боль.

При появлении данных симптомов препарат отменяют, проводят инстилляцию препа-ратов-антагонистов - тропикамида, атропина или других его производных.

Взаимодействие

Антагонистами пилокарпина гидрохлорида являются атропин и другие М-холиноблокирующне средства. При одновременном применении с адреностимуляторами может наблюдаться антагонизм действия (на диаметр зрачка). Тимолол и фенилэфрин усиливают снижение внутриглазного давления, уменьшая продукцию внутриглазной жидкости.

Возможно применение пилокарпина в комбинации с симпатомиметиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы.

М-холиностимулирутощая активность пилокарпина снижается трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином; усиливается - антихолинэстеразными средствами.

Возможно развитие брадикардии и снижение артериального давления во время общей анестезии с применением фторотана (у больных использующих пилокарпин в глазных каплях).

Условия и сроки хранения

Срок хранения:

2 года. После вскрытия флакона использовать не более 30 дней.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения:

Список А. В защищенном от света месте при температуре не выше 20 °С. Хранить в недоступном для детей месте.