Перинорм

Производитель: Ипка Лабораторис Лтд (Индия)

РУ: п n015834/02

Отпуск из аптек: по рецепту

ФТГ: Противорвотное средство - дофаминовых рецепторов блокатор центральный

АТХ: A03FA01 Metoclopramide

EphMRA: A3F гастропрокинетики

Форма выпуска: раствор для приема внутрь

МНН: Метоклопрамид

Тип: Лекарственное средство

Состав

Раствор для приема внутрь	5 мл
метоклопрамида гидрохлорид	5 мг

30 мл - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
100 мл - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.

Фармакодинамика

Специфический блокатор дофаминовых (D2) и серотониновых (5-НТЗ) рецепторов, угнетает хеморецепторы триггерной зоны ствола мозга, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от пилоруса и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему (иннервация желудочно-кишечного тракта) оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность верхнего отдела желудочно-кишечного тракта (в т.ч. тонус нижнего сфинктера пищевода в покое). Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гиперацидный стаз, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника. Нормализует отделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди. Не изменяя его тонуса, устраняет дискинезию желчного пузыря. Не влияет на тонус кровеносных сосудов мозга, артериальное давление, функцию дыхания, а также почек и печени, на кроветворение, секрецию желудка и поджелудочной железы. Стимулирует секрецию пролактина. Увеличивает чувствительность тканей к ацетилхолину (действие не зависит от вагусной иннервации, но устраняется холиноблокаторами). Стимулируя секрецию альдостерона, усиливает задержку ионов натрия и выведшие ионов калия.

Фармакокинетика

Связь с белками плазмы - 13-30%. Подвергается метаболизму в печени. Период полувыведения составляет от 2,5 до 6 часов, при нарушении функции почек - до 14 часов. Выведение препарата происходит в основном через почки в течение 24-72 часов в неизмененном виде и в виде конъюгатов. Проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры и проникает в материнское молоко.

Показания

Взрослые:

Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты.

Симтоматическое лечение тошноты и рвоты, в том числе при острой мигрени.

Профилактика тошноты и рвоты, вызванной лучевой терапией и химиотерапией.

Для усиления перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта. 

Дети

Вторая линия лечения послеоперационной тошноты и рвоты.

Вторая линия профилактики отсроченной тошноты и рвоты, вызванной химиотерапией.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к метоклопрамиду и к компонентам препарата;
• желудочно-кишечное кровотечение, механическая кишечная непроходимость, перфорация стенки желудка и кишечника, состояния, при которых стимуляция перистальтики желудочно-кишечного тракта представляет риск;
• подтвержденная или подозреваемая феохромоцитома в связи с риском развития тяжелой артериальной гипертензии;
• поздняя дискинезия, которая развилась после лечения нейролептиками или хлопрамидом в анамнезе;
• эпилепсия (увеличение частоты и тяжести припадков); 
• болезнь Паркинсона;
• одновременное применение с леводопой и агонистами дофаминовых пторов;
• метгемоглобинемия вследствие приема метоклопрамида или дефицита никотинамидадениидинуклеотида (НАДН) цитохрома-b5 в анамнезе; 
• пролактинома или пролактинозависимая опухоль; 
• детский возраст до 1 года; 
• период грудного вскармливания.
  
  

С осторожностью: При применении у пожилых пациентов, нарушение сердечной проводимости (включая удлинение интервала QT), нарушение водно-электролитного баланса, брадикардия, при приеме других препаратов, удлиняющих интервал QT, артериальная гипертензия, сопутствующие неврологические заболевания, при приеме препаратов, воздействующих на центральную нервную систему, депрессия (в анамнезе), почечная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести (КК 15-60 мл/мин), печеночная недостаточность тяжелой степени тяжести, беременность.

Беременность и лактация: Метоклопрамид можно применять во время беременности (I-II триместры) только если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В связи с фармакологическими особенностями (подобно другим нейролептикам), при применении метоклопрамида в конце беременности нельзя исключить вероятность развития экстрапирамидных симптомов у новорожденного. Метоклопрамид не следует применять в конце беременности (во время III триместра).

При необходимости применения метоклопрамида следует следить за состоянием новорожденного.

Метоклопрамид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

Нельзя исключить возможность развития побочных реакций у ребенка. Применение метоклопрамида в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Взрослым: внутрь — по 5–10 мг 3 раза в сутки до еды; максимальная разовая доза — 20 мг, максимальная суточная — 60 мг (для всех путей введения). Детям старше 2 лет — в зависимости от возраста. Пациентам с печеночной недостаточностью начальную дозу уменьшают в 2 раза в связи с увеличением T1/2. При нарушении функции почек дозу подбирают в зависимости от клиренса креатинина.

Предостережения, контроль терапии

Метоклопрамид не эффективен при рвоте вестибулярного генеза.

На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме.

Большинство побочных эффектов возникает в течение 36 часов от начала лечения и проходит в течение 24 часов после отмены. Лечение должно быть по возможности кратковременным.

В период лечения препаратом не рекомендовано употребление алкоголя.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Во время применения препарата следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания, быстрой психической и двигательной реакции (вождение транспортных средств и др.).

Побочные эффекты

Тошнота, диарея, запор, метгемоглобинемия, сульфгемоглобинемия, леикойения, нейтропения, агранулоцитоз, брадикардия, остановка сердца, атриовентрикулярная олокада, олокада синусного узла, удлинения интервала QT на электрокардиограмме, аритмия типа "пируэт", снижение артериального давления, кардиогемный шок, острое повышение артериального давления у пациентов с феохромоцитомой, аменорея, гиперпролактинемия, галакторея, гинекомастия, полиурия, недержание мочи, сексуальная дисфункция, приапизм, анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок), аллергические реакции (крапивница, макулопапулезная сыпь), сонливость, астения, экстре пирамидные нарушения, паркинсонизм, акатазия, дистония, нарушение сознания, судороги, поздняя дискинезия, нейролептический злокачественный синдром, депрессия, галлюцинации, спутанность сознания.

Передозировка

Могут отмечаться гиперсомния, дезориентация и экстрапирамидные расстройства, сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, раздражительность, головокружение, брадикардия, изменение артериального давления, остановка сердца и дыхания, боль в животе. Как правило, симггфматика исчезает после прекращения приема препарата в течение 24 часов. При необходимости проводится лечение холиноблокагорами и противопаркинсоническими средствами. Специального антидота не существует.

Взаимодействие

Противопоказано одновременное применение метоклопрамида с леводопой или агонистами дофаминовых рецепторов в связи с имеющимся взаимным антагонизмом.

Алкоголь усиливает седативный эффект метоклопрамида.

В связи с прокинетическим действием метоклопрамида всасывание некоторых препаратов может нарушаться. М-холиноблокаторы и производные морфина обладают взаимным антагонизмом с метоклопрамидом в отношении влияния на перистальтику желудочно-кишечного тракта. Лекарственные препараты, ющие ЦНС (производные морфина, транквилизаторы, блокаторы Н₁ -гистахиновых рецепторов, антидепрессанты с седативным эффектом, барбитураты, клонидин и прочие препараты этих групп) могут усиливать седативный эффект под влиянием метоклопрамида.

Метоклопрамид усиливает действие нейролептиков в отношении пирамидных симптомов. При сопутствующем применении метоклопрамида и тетрабеназина существует вероятность возникновения дефицита дофамина, что может сопровождаться спазмом мышц, трудностями в речи и при глотании, беспокойством, тремором, непроизвольными движениями мышц, в том числе мышц лица. Применение метоклопрамида с серотонинергическими препаратами, например, с селективными ингибиторами обратнoro захвата серотонина, повышает риск развития серотонинового синдрома (серотониновая интоксикация). Метоклопрамид снижает биодоступность дигоксина, повышает биодоступность циклоспорина. Экспозиция метоклопрамида увеличивается при одновременном применении с мощными ингибиторами изофермента CYP2D6, например, флуоксетином и пароксетином. При одновременном применении метоклопрамида с атовахоном значительно снижается концентрация атовахона в плазме крови (около 50%). Метоклопрамидповышает концентрацию бромкриптина в плазме крови, усиливает всасывание тетрациклина, мексилетина и лития, уменьшает всасывание циметидина.

Условия и сроки хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранись в недоступном для детей месте.

Срок годности: 3 года.

Не использовать после истечения срока годности.