Пентоксифиллин-эском

Производитель: Эском НПК (Россия)

РУ: лср-005602/09

Отпуск из аптек: по рецепту

ФТГ: Вазодилатирующее средство

АТХ: C04AD03 Pentoxifylline

EphMRA: C4A1 периферические вазодилататоры, за исключением антагонистов кальция с мозговой деятельностью

Форма выпуска: концентрат для приготовления раствора для инъекций

МНН: Пентоксифиллин

Тип: Лекарственное средство

Состав

Активное вещество: пентоксифиллин - 20,0 мг.

Вспомогательные вещества: натрия хлрид - 6,0 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат ("натрий фосфорнокислый однозамещенный 2-водный") - 1 мг, 0,1 М раствор натрия гидроксида - до pH 5,5-7,5, вода для инъекций - до 1 мл.

Описание:

прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость без запаха.

Фармакодинамика

Пентоксифиллин является производным пурина Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм связан с угнетением фосфодиэстера- зы и повышением содержания циклического 3,5 аденозинмонофосфата (цАМФ) в тромбоцитах и аденозингрифосфата (АТФ) в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС), возрастанию ударного объема крови (УОК) и минутного объема крови (МОК) без значительного изменения частоты сердечных сокращений (ЧСС).

Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антианги- нальный эффект), сосуды легких - улучшает оксигенацию крови.

Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).

Внутривенное введение, наряду с указанным выше действием, приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения. Повышает концентрацию АТФ в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность центральной нервной системы (ЦНС).

Снижает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровоснабжения. При окклюзионном поражении периферических артерий ("перемежающейся" хромоте) приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

Фармакокинетика

Препарат быстро метаболизируется в печени. В процессе метаболизма образуется несколько активных метаболитов, основными из которых являются: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-3-карбоксипропил-3,7- диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболитов I и V в плазме соответственно в 5 и 8 раз выше, чем пентоксифиллина Выводится почками - 94 % в виде метаболитов (преимущественно метаболита V), кишечником - 4 %, за первые 4 ч выводится до 90 % дозы. В неизменном виде выводится 2 % препарата Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови. Выделяется с грудным молоком.

При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.

Показания

• нарушения периферического кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессов (в т.ч. при "перемежающейся" хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатии, облитерирующим эндартериитом);
• трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной и венозной микроциркуляции (варикозные язвы, гангрена, отморожения);
• ангионейропатии (парестезии, акроцианоз, болезнь Рейно);
• острые и хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического типа (в т.ч. при церебральном атеросклерозе);
• состояния после геморрагического или ишемического инсу льта;
• нарушения кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность кровоснабжения сетчатой и сосудистой оболочек глаза);
• нарушения функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухостью.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к пентоксифиллину и другим производным ксантина;
• острый инфаркт миокарда;
• выраженные нарушения ритма сердца;
• выраженный атеросклероз коронарных или мозговых артерий;
• неконтролируемая артериальная гипотензия;
• порфирия;
• массивное кровотечение;
• острый геморрагический инсульт;
• кровоизлияние в сетчатку глаза;
• беременность, период лактации;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Способ применения и дозы

Препарат может вводится внутривенно, внутриартериально (больной должен находиться в положении "лежа"), внутримышечно.

Внутривенно капельно вводится медленно в дозе 100 мг в 250-500 мл 0,9 % изотонического раствора натрия хлорида (NaCl) или в 5 % растворе декстрозы (длительность введения - 90-180 мин).

Внутриартериально - сначала в дозе 100 мг в 20-50 мл 0,9 % раствора NaCl, а в последующие дни - по 200-300 мг в 30-50 мл растворителя (скорость введения: 100 мг (5 мл 2 % раствора пентоксифиллина) в течение 10 мг/мин).

Внутримышечно глубоко - по 100-200 мг 2-3 раза в сутки.

Больным с хронической почечной недостаточностью (клубочковая фильтрация менее 10 мл/мин) назначают 50-70 % от обычной дозы.

Предостережения, контроль терапии

С осторожностью:

Больным с лабильным артериальным давлением, склонностью к артериальной гипотензии, хроническая сердечная недостаточность, склонностью к геморрагиям, состояние после недавно перенесенных оперативных вмешательств, печеночной и/или почечной недостаточности.

Беременность и лактация:

Препарат противопоказан к применению в период беременности. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особые указания:

Лечение следует проводить под контролем АД. У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические лекарственные средства, назначение в больших дозах может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы). При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови. У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита. Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным АД. У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения). Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.

Побочные эффекты

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги.

Со стороны кожных покровов: гиперемия кожи лица, "приливы" крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, чувство тяжести в желудке, снижение аппетита, обострение холецистита, холестатический гепатит, кровотечения из слизистых оболочек желудка, кишечника

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, редко - прогрессирование симптомов стенокардии, снижение артериального давления (АД).

Со стороны системы гемостаза и органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия, носовое кровотечение.

Аллергические реакции: редко - зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" трансаминаз (АЛТ, ACT ЛДГ) и щелочной фосфатазы.

Передозировка

Симптомы: слабость, головокружение, выраженное снижение АД, обморочное состояние, тахикардия, сонливость, потеря сознания, гипертермия, тоникоклони ческие судороги, повышенная нервная возбудимость, гипертермия, арефлексия, признаки желудочно- кишечного кровотечения (рвота типа "кофейной гущи").

Лечение: симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и АД.

Взаимодействие

Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цёфалоспоринов - цефамандола, цефаперазона. цефотетана, вальпроевой кислоты).

Увеличивает эффективность гипотензивных лекарственных средств, инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств.

Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме (риск возникновения побочных эффектов).

Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.

Условия и сроки хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.