Активное вещество: пентоксифиллин - 20,0 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлрид - 6,0 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат ("натрий фосфорнокислый однозамещенный 2-водный") - 1 мг, 0,1 М раствор натрия гидроксида - до pH 5,5-7,5, вода для инъекций - до 1 мл.
Описание:
прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость без запаха.
Пентоксифиллин является производным пурина Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм связан с угнетением фосфодиэстера- зы и повышением содержания циклического 3,5 аденозинмонофосфата (цАМФ) в тромбоцитах и аденозингрифосфата (АТФ) в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС), возрастанию ударного объема крови (УОК) и минутного объема крови (МОК) без значительного изменения частоты сердечных сокращений (ЧСС).
Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антианги- нальный эффект), сосуды легких - улучшает оксигенацию крови.
Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).
Внутривенное введение, наряду с указанным выше действием, приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения. Повышает концентрацию АТФ в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность центральной нервной системы (ЦНС).
Снижает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровоснабжения. При окклюзионном поражении периферических артерий ("перемежающейся" хромоте) приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.
Препарат быстро метаболизируется в печени. В процессе метаболизма образуется несколько активных метаболитов, основными из которых являются: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-3-карбоксипропил-3,7- диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболитов I и V в плазме соответственно в 5 и 8 раз выше, чем пентоксифиллина Выводится почками - 94 % в виде метаболитов (преимущественно метаболита V), кишечником - 4 %, за первые 4 ч выводится до 90 % дозы. В неизменном виде выводится 2 % препарата Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови. Выделяется с грудным молоком.
При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.
Препарат может вводится внутривенно, внутриартериально (больной должен находиться в положении "лежа"), внутримышечно.
Внутривенно капельно вводится медленно в дозе 100 мг в 250-500 мл 0,9 % изотонического раствора натрия хлорида (NaCl) или в 5 % растворе декстрозы (длительность введения - 90-180 мин).
Внутриартериально - сначала в дозе 100 мг в 20-50 мл 0,9 % раствора NaCl, а в последующие дни - по 200-300 мг в 30-50 мл растворителя (скорость введения: 100 мг (5 мл 2 % раствора пентоксифиллина) в течение 10 мг/мин).
Внутримышечно глубоко - по 100-200 мг 2-3 раза в сутки.
Больным с хронической почечной недостаточностью (клубочковая фильтрация менее 10 мл/мин) назначают 50-70 % от обычной дозы.
С осторожностью:
Больным с лабильным артериальным давлением, склонностью к артериальной гипотензии, хроническая сердечная недостаточность, склонностью к геморрагиям, состояние после недавно перенесенных оперативных вмешательств, печеночной и/или почечной недостаточности.
Беременность и лактация:
Препарат противопоказан к применению в период беременности. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Особые указания:
Лечение следует проводить под контролем АД. У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические лекарственные средства, назначение в больших дозах может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы). При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови. У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита. Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным АД. У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения). Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги.
Со стороны кожных покровов: гиперемия кожи лица, "приливы" крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, чувство тяжести в желудке, снижение аппетита, обострение холецистита, холестатический гепатит, кровотечения из слизистых оболочек желудка, кишечника
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, редко - прогрессирование симптомов стенокардии, снижение артериального давления (АД).
Со стороны системы гемостаза и органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия, носовое кровотечение.
Аллергические реакции: редко - зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" трансаминаз (АЛТ, ACT ЛДГ) и щелочной фосфатазы.
Симптомы: слабость, головокружение, выраженное снижение АД, обморочное состояние, тахикардия, сонливость, потеря сознания, гипертермия, тоникоклони ческие судороги, повышенная нервная возбудимость, гипертермия, арефлексия, признаки желудочно- кишечного кровотечения (рвота типа "кофейной гущи").
Лечение: симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и АД.
Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цёфалоспоринов - цефамандола, цефаперазона. цефотетана, вальпроевой кислоты).
Увеличивает эффективность гипотензивных лекарственных средств, инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств.
Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме (риск возникновения побочных эффектов).
Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.