Пентаса

Производитель: Ферринг Фармасьютикалс (Швеция)

РУ: п n010197

Отпуск из аптек: по рецепту

ФТГ: Противомикробное и противовоспалительное кишечное средство

АТХ: A07EC02 Mesalazine

EphMRA: A7E кишечные противовоспалительные препараты

EphMRA: A7E1 аминосалицилаты для лечения воспалительных заболеваний кишечника

Форма выпуска: таблетки пролонгированного действия

МНН: Месалазин

Тип: Лекарственное средство

Состав

Состав на 1 таблетку:

активное вещество – месалазин 500 мг,

вспомогательные вещества – микрокристаллическая целлюлоза 207 мг, повидон 25 мг, тальк 9 мг, этилцеллюлоза 6 - 9 мг, магния стеарат 1 мг.

 

Описание

Таблетки круглой формы, белого с сероватым оттенком цвета с многочисленными вкраплениями светло-коричневого цвета с фаской, риской и гравировкой «500 mg» на одной стороне и «PENTASA» на другой.

Фармакодинамика

Месалазин – 5-аминосалициловая кислота – представляет собой активный компонент сульфасалазина. Терапевтический эффект месалазина после перорального или ректального введения в большей степени обусловлен местным влиянием на воспаленную ткань кишечника, чем системным действием.

Терапевтическое действие месалазина проявляется при местном контакте с пораженной слизистой оболочкой кишечника.

Месалазин ингибирует лейкоцитарный хемотаксис, снижает выработку цитокинов и лейкотриена, а также уменьшает образование свободных радикалов в воспаленной кишечной ткани. Но точный механизм действия месалазина до конца не изучен.

Фармакокинетика

Всасывание:после приема таблетка препарата Пентаса^® распадается на микрогранулы, действующие как самостоятельные формы препарата с замедленным высвобождением. Это обеспечивает терапевтический эффект препарата Пентаса^® на всем протяжении от двенадцатиперстной кишки до прямой кишки при любых значениях рН. Микрогранулы достигают двенадцатиперстной кишки в течение часа после приема таблетки. Время прохождения препарата через тонкую кишку в среднем составляет 3 – 4 часа.

Распределение: около 30-50 % принятой дозы абсорбируется, главным образом, в тонком кишечнике. Максимальная концентрация месалазина в плазме достигается через 1 час после приема и сохраняется до 4 часов, постепенно уменьшаясь.

Метаболизм: месалазин подвергается ацетилированию в слизистой оболочке кишечника и в печени, а также, в малой степени, энтеробактериями, образуя основной метаболит N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту. 43% месалазина и 73-83% метаболита связывается с белками плазмы. Месалазин и его метаболит не проникают через гематоэнцефалический барьер, но проникают в грудное молоко. Клиренс месалазина составляет 18 л/час. При приеме высоких доз (до 1500 мг/сутки) может наблюдаться кумулятивный эффект.

Выведение: период полувыведения месалазина из плазмы составляет примерно 40 минут, метаболита – около 70 минут. Месалазин и его метаболиты выводятся из организма с мочой и калом.

Показания

• Язвенный колит (обострение язвенного колита легкой и средней степени тяжести, поддержание ремиссии и/или длительная терапия язвенного колита),

• Болезнь Крона.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к месалазину и другим компонентам препарата,

• Тяжелое поражение печени и/или почек,

• Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки,

• Геморрагический диатез,

• Последние 2-4 недели беременности и период лактации,

• Детский возраст до 2 лет.

  Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

 

С осторожностью

С осторожностью препарат следует назначать пациентам, у которых отмечается аллергия на салицилаты, так как возможны реакции гиперчувствительности к сульфасалазину, а также пациентам с нарушениями функции легких, в частности, с бронхиальной астмой.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Пентаса^® пациентам с почечной/печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести, поскольку снижение скорости элиминации и увеличение системной концентрации месалазина повышает риск поражения почек.

 

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат допускается применять во время беременности, когда потенциальная польза его применения для матери превышает возможный риск неблагоприятного действия для плода. На последних 2 - 4 неделях беременности прием препарата следует отменить.

Месалазин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Поэтому на время приема препарата Пентаса^® грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Таблетки рекомендуется принимать после еды не разжевывая. Для облегчения проглатывания таблетку можно разделить на несколько частей или растворить в воде или соке непосредственно перед приемом.

Язвенный колит

Острый период: по 2 таблетки 2 - 4 раза в день.

Поддерживающая терапия: по 1 таблетке 2 - 3 раза в день.

Болезнь Крона

Острый период: по 2 - 4 таблетки 4 раза в день.

Поддерживающая терапия: по 2 - 4 таблетки 2 раза в день или 2 - 3 таблетки 3 раза в день.

Дети

Доза подбирается индивидуально, обычно 20-30 мг месалазина на 1 кг массы тела в сутки в несколько приемов.

Предостережения, контроль терапии

В случае появления острых симптомов непереносимости препарата (мышечных спазмов, боли в животе, лихорадки, сильной головной боли и кожных высыпаний) или признаков нарушений функции печени и/или почек прием препарата Пентаса^® необходимо прекратить!

В течение всего курса лечения препаратом Пентаса^® следует регулярно контролировать показатель креатинина в крови.

В случае развития побочных эффектов (головокружение, тошнота) не рекомендуется управлять автомобилем и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 

Побочные эффекты

Наиболее часто при применении препарата Пентаса^® наблюдается диарея (3%), тошнота (3%), боль в животе (3%), головная боль (3%), рвота (1%) и кожные высыпания (1%).

	Часто (>1% и <10%)	Редко (>0,01% и < 1,0%)	Очень редко (< 0,01%, включая единичные случаи)
Со стороны органов кроветворения			Эозинофилия, анемии, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения
Со стороны иммунной системы			Реакции гиперчувствительности, лекарственная лихорадка, отек Квинке
Со стороны нервной системы		Голово-кружение	Периферическая невропатия, доброкачественная внутричерепная гипертензия
Со стороны сердечно-сосудистой системы*		Миокардит, перикардит
Со стороны дыхательной системы*			Одышка, кашель, аллергический альвеолит, легочная эозинофилия, инфильтрация в легких, пневмония, бронхоспазм
Со стороны пищеваритель-ной системы	Диарея, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм	Повышение содержания амилазы, панкреатит*	Обострение симптомов колита
Со стороны гепато-билиарной системы			Повышение уровня печеночных ферментов и билирубина, гепатотоксичность* (гепатит, гепатоз, цирроз, печеночная недостаточность)
Со стороны кожных покровов	Крапивница, экзема		Фотосенсибилизация, обратимая алопеция
Со стороны опорно- двигательного аппарата			Миалгия, артралгия
Со стороны моче-выделительной системы			Интерстициальный нефрит*, нефротический синдром, изменения цвета мочи, транзиторная почечная недостаточность
Прочие	Головная боль, лихорадка

(*)       Механизм развития побочных реакций, предположительно, носит аллергический характер.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

 

Передозировка

Случаи передозировки препаратом Пентаса^® редки. Специфические антидоты отсутствуют.

Рекомендуется промыть желудок и принять меры для усиления диуреза. В случае развитияацидоза, алкалоза или дегидратации необходимо восстановить кислотно-щелочной и водно-электролитный баланс. При признаках гипогликемии рекомендуется введение декстрозы.

Взаимодействие

При одновременном назначении препарата Пентаса^® с азатиоприном или меркаптопурином повышается риск подавления функции костного мозга (лейкопения, тромбоцитопения, эритроцитопения/анемия или панцитопения). Одновременное назначение препарата Пентаса^®идругих лекарственных средств, обладающих нефротоксичностью, например, нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) и азатиоприна, повышает риск развития побочных замедляет абсорбцию цианокобаламина (витамина В₁₂), усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность глюкокортикостероидов, токсичность метотрексата, ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина, усиливает действие антикоагулянтов, увеличивает эффективность урикозурических лекарственных средств (блокаторов канальцевой секреции).

Условия и сроки хранения

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

 

Срок годности

3 года.

Не использовать по истечении срока годности.