Аминазин-Ферейн
Состав
В 1 мл содержится активного вещества хлорпромазина гидрохлорида - 0,025 г.
Вспомогательные вещества: натрия сульфит безводный, натрия метабисульфит, кислота аскорбиновая, натрия хлорид, вода для инъекций.
Описание:
Прозрачная бесцветная или слабо окрашенная жидкость.
Фармакодинамика
Оказывает выраженный антипсихотический и седативный эффект, уменьшает двигательную активность, усиливает длительность и интенсивность действия снотворных, анальгетиков, местных анестетиков, противосудорожных средств и алкоголя, вызывает экстрапирамидные расстройства, усиливает секрецию пролактина гипофизом. Механизм антипсихотического действия Аминазина связан с блокированием постсинаптических мезолимбических и мезокортикальных дофаминергических рецепторов в головном мозге. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга. Препарат обладает противорвотным действием (блокада дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра) и успокаивает икоту.
Также Аминазин обладает гипотермическим действием (блокада дофаминовых рецепторов гипоталамуса), имеет выраженное α-адреноблокирующее действие при слабом влиянии на холинорецепторы. Он уменьшает или устраняет повышение артериального давления и другие эффекты, вызываемые адреналином (эпинефрином) и другими адреномиметиками.
Обладает сильным каталептогенным действием.
Аминазин угнетает интероцептивные рефлексы, уменьшает проницаемость капилляров, оказывает слабое антигистаминное действие. Под влиянием Аминазина снижается артериальное давление, часто развивается тахикардия. Аминазин обладает местнораздражающим действием.
Фармакокинетика
При парентеральном введении всасывается хорошо. Максимальный уровень в плазме крови отмечается через 1-2 ч после внутримышечной инъекции. Более чем на 90 % связывается белками плазмы крови, поэтому практически не подвергается гемодиализу. Быстро выводится из кровеносной системы и неравномерно накапливается в различных органах. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер, при этом его концентрация в мозге превышает концентрацию в плазме. Отсутствует прямая корреляция между концентрациями в плазме крови хлорпромазина и его метаболитов и терапевтическим эффектом.
Обладает эффектом «первого прохождения» через печень, где препарат интенсивно метаболизируется в результате окисления (30 %), гидроксилирования (30 %) и дезаметилирования (20 %). Фармакологической активностью обладают окисленные гидроксилированные метаболиты, которые инактивируются путем связывания с глюкуроновой кислотой, либо путем дальнейшего окисления с образованием неактивных сульфоксидов.
Выводится почками и с желчью. Период полувыведения составляет в среднем 30 часов. За сутки выводится около 20 % принятой дозы. 1-6 % дозы выделяется с мочой в неизменном виде. Следы метаболитов хлорпромазина можно обнаружить в моче через 12 мес. и более после прекращения лечения.
Показания
Применять строго по назначению врача во избежание осложнений!
В психиатрической практике аминазин применяют при разных видах психомоторного возбуждения и психотических состояний у больных шизофренией, маниакальном возбуждении при маниакально-депрессивном психозе и при других психических заболеваниях различного генеза, сопровождающихся страхом, тревогой, возбуждением, бессонницей; при расстройствах настроения при психопатиях, при психотических расстройствах у больных эпилепсией и органическими заболеваниями центральной нервной системы, для облегчения состояния абстиненции при алкоголизме и токсикоманиях.
В терапевтической и неврологической практике Аминазин применяют для купирования психомоторного возбуждения.
Тяжелая тошнота и рвота, упорная икота.
Для усиления действия анальгетиков при упорных болях.
Заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса (после нарушений мозгового кровообращения и др.).
Для понижения температуры тела в анестезиологии аминазин применяют в составе так называемых литических смесей.
Противопоказания
- повышенная индивидуальная чувствительность;
- угнетение функции ЦНС и коматозные состояния любой этиологии;
- травмы мозга;
- заболевания печени, почек и кроветворных органов с нарушением функций;
- прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга;
- при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки в период обострения;
- заболевания сердца в стадии декомпенсации (пороки сердца, миокардиодистрофии,
ревмокардит и др.), выраженная артериальная гипотензия, заболевания сопровождаю-
щиеся риском тромбоэмболических осложнений,
- бронхоэктатическая болезнь в стадии декомпенсации;
- закрытоугольная глаукома (риск повышения внутриглазного давления);
- гиперплазия предстательной железы,
- микседема;
- беременность, период грудного вскармливания:
- дети до З-лет.
С осторожностью:
Болезнь Паркинсона, активный алкоголизм (риск развития гепатотоксических эффектов), рак молочной железы, эпилепсия, хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей), синдром Рейе, кахексия, пожилой возраст, рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой др. препаратов).
Способ применения и дозы
Аминазин назначают внутримышечно или внутривенно.
В психиатрической практике:
При внутримышечном введении до необходимого количества раствора аминазина добавляют 2-5 мл 0,25-0,5 % раствора новокаина (прокаина) или 0,9 % раствора натрия хлорида. Раствор вводят глубоко в мышцу. При внутривенном введении необходимое количество раствора аминазина разводят 20 мл 5 % раствора глюкозы (декстрозы) или 0,9 % раствора натрия хлорида. Вводят медленно в течение 5 минут под контролем артериального давления.
При внутримышечном введении суточная доза обычно не превышает 0,6 г курс лечения от 2 недель до 2-4 месяцев и более. До конца курса лечения дозу аминазина постепенно уменьшают (на 0,025-0,05 г в сутки).
При выраженном психомоторном возбуждении, судорожном синдроме, рвоте одноразовая начальная доза при внутримышечном введении составляет 0,1-0,15 г. Для купирования острого возбуждения аминазин вводят в вену в дозах 0,05-0,075 г (2-3 мл 2,5 % раствора) 1-2 раза в сутки.
Высшие дозы аминазина для взрослых внутривенно: разовая - 0,1 г; суточная - 0,25 г, внутримышечно: разовая - 0,15 г, суточная - 1 г.
Детям аминазин назначают в зависимости от возраста: от 3 лет и старше внутрь по 550 мкг/кг (0,55 мг/кг) или по 15 мг на 1 м2 поверхности тела при необходимости каждые 6-8 ч.
Детям до 5 лет (масса тела до 23 кг) - не следует вводить более 40 мг/сут: от 5 до 12 лет (масса тела 23-46 кг) — 75 мг/сут.
Ослабленным и пожилым больным, в зависимости от возраста, назначают до 0,3 г/сут.
Для купирования психомоторного возбуждения при нарушении мозгового кровообращения, приступов икоты и неукротимой рвоты аминазин используют в составе так называемых «литических смесей», содержащих в себе 1-2 мл 2,5 % раствора аминазина, 2 мл 2,5 % раствора дипразина или 2 мл 2 % раствора димедрола, 1 мл 2 % раствора промедола. Смесь вводят внутривенно или внутримышечно 1-2 раза в сутки.
Предостережения, контроль терапии
Во время лечения необходимо осуществлять регулярный контроль артериального давления, пульса и функции печени, почек и крови.
В период лечения не допускать применения алкоголя!
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочные эффекты
При парентеральном введении аминазина возможно резкое снижение артериального давления. Поэтому введение в вену и мышцы проводят в положении лежа больного. При внутривенном способе введения возможно развитие флебита в месте инъекции, при внутримышечном — могут возникнуть инфильтраты.
При работе с аминазином необходимо исключать возможность попадания препарата на кожу и слизистые оболочки.
После применения препарата независимо от способа введения больные должны лежать 1,5-2 часа; резкий переход в вертикальное положение может вызвать ортостатический коллапс.
Применение Аминазина довольно часто сопровождается экстрапирамидными расстройствами (дискинезии, акинето-ригидные явления, акатизия, гиперкинезы, тремор, вегетативные нарушения), в единичных случаях судороги. В качестве корректоров применяют антипаркинсонические средства — тропацин, тригексифенидил (циклодол) и др. Дискинезии (пароксизмально возникающие судороги мышц шеи, языка, дна ротовой полости, окулогирные кризы) купируются кофеин-бензоатом натрия (2 мл 20 % раствора подкожно) и атропином (1 мл 0,1 % раствора подкожно).
При длительном приеме возможно развитие поздней дискинезии, реже — злокачественный нейролептический синдром.
В начале лечения могут наблюдаться сонливость, головокружение, сухость во рту, анорексия, нарушения аккомодации, умеренно выраженная ортостатическая гипотензия, тахикардия, сухость во рту, расстройства сна, затруднение мочеиспускания, запор.
Также возможны нарушения сердечного ритма, тошнота, рвота, диарея, гиперпролактинемия, галакторея, гинекомастия, аменорея, импотенция, фригидность, приапизм, увеличение массы тела.
Могут наблюдаться аллергические реакции со стороны кожи и слизистых оболочек, ангионевротический отек, отек лица, а также фотосенсибилизация кожи (больные не должны в связи с этим подвергаться УФ облучению).
При применении Аминазина могут возникнуть явления психической индифферентности, запоздалой реакции на внешние раздражения и другие изменения психики. При применении Аминазина может наблюдаться, так называемая, нейролептическая депрессия. Для уменьшения нейролептической депрессии используют антидепрессанты и стимуляторы центральной нервной системы.
После длительного применения больших доз Аминазина (0,5-1,5 г в сутки) может наблюдаться холестатическая желтуха, повышение свертываемости крови, лимфо- и лейкопения, анемия, агранулоцитоз, пигментация кожи, помутнение хрусталика и роговицы, меланоз.
Передозировка
Симптомы: арефлексия или гиперрефлексия, нечеткость зрительного восприятия, кардиотоксическое действие (аритмия, сердечная недостаточность, снижение АД, шок, тахикардия, изменение зубца QRS, фибрилляция желудочков, остановка сердца), нейротоксическое действие, включая ажитацию, спутанность сознания, судороги, дезориентацию, сонливость, ступор или кому; мидриаз, сухость во рту, гиперпирексия или гипотермия, ригидность мышц, рвота, отек легких или угнетение дыхания.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (избегать индукции рвоты, поскольку нарушение сознания и дистонические реакции со стороны мышц шеи и головы, обусловленные передозировкой, могут привести к аспирации рвотных масс).
Симптоматическое лечение: при аритмии - в/в фенитоин 9-11 мг/кг, при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, при выраженном снижении АД - в/в введение жидкости или вазопрессорных средств, таких как норэпинефрин, фенилэфрин (избегать назначения альфа- и бета-адреномиметиков, таких как эпинефрин, поскольку возможно парадоксальное снижение АД, за счет блокады альфа-адренорецепторов хлорпромазином), при судорогах - диазепам (избегать назначения барбитуратов, вследствие возможной последующей депрессии ЦНС и угнетения дыхания), при паркинсонизме — дифенилтропин, дифенгидрамин. Контроль функции сердечно-сосудистой системы в течение не менее 5 сут, функции ЦНС, дыхания, измерение температуры тела, консультация психиатра. Диализ малоэффективен.
Взаимодействие
При одновременном применении Аминазина с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (средства для общей анестезии, наркотические анальгетики, этанол (алкоголь) и содержащие его препараты, барбитураты, транквилизаторы и др.) возможно усиление депрессии ЦНС, а также угнетение дыхания;
нежелательно продолжительное сочетание с анальгетиками и антипиретиками — возможно развитие гипертермии;
с трициклическими антидепрессантами, мапротилином или ингибиторами МАО - увеличение риска развития нейролептического злокачественного синдрома;
с противосудорожными препаратами — возможно понижение судорожного порога;
с препаратами для лечения гипертиреоза — повышается риск развития агранулоцитоза;
с другими препаратами вызывающими экстрапирамидные реакции — возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений;
с гипотензивными препаратами - возможна выраженная ортостатическая гипотензия;
с эфедрином - возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.
При лечении Аминазином следует избегать введения эпинефрина (адреналина), так как возможно извращение эффекта эпинефрина, что может привести к падению артериального давления. Антипаркинсоническое действие леводопы снижается из-за блокирования допаминовых рецепторов. Аминазин может подавлять действие амфетаминов, клонидина, гуанетидина.
Аминазин усиливает антихолинергические эффекты других препаратов, при этом антипсихотический эффект нейролептика может уменьшаться.
При одновременном применении Аминазина с родственным по химической структуре прохлорперазином может наступить длительная потеря сознания.
Антациды, противопаркинсонические препараты и соли лития могут снижать всасывание хлорпромазина, кроме того сочетание с препаратами лития увеличивает риск экстрапирамидных осложнений.
Хлорпромазин может маскировать некоторые проявления ототоксичности (шум в ушах, головокружение) лекарственных средств, оказывающих ототоксическое действие (напр. антибиотики с ототоксическим действием).
Другие гепатотоксичные препараты повышают риск развития гепатотоксичности.
Условия и сроки хранения
Условия хранения
Список Б.
В защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности
2 года.
Не использовать позже срока годности, указанного на упаковке.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
