Парацетамол экстра
Состав
Пакетик содержит:
активные вещества - парацетамола - 0,5 г; аскорбиновой кислоты - 0,15 г.
вспомогательные вещества: кислота лимонная, Декстрин, ароматизатор (карамель), сахароза (сахар), аспартам, краситель ("хинолиновый желтый").
Описание:
Гранулированный порошок желтого цвета с характерным слабым запахом карамели. Водный раствор содержимого одного пакетика в 100 мл воды с температурой 40 - 45°С - слегка мутный раствор желтого цвета с характерным слабым запахом карамели.
Фармакодинамика
Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Препарат блокирует циклооксигеназу 1 и 2 преимущественно в центральной нервной системе (ЦНС), воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие у него противовоспалительного эффекта. Препарат не оказывает отрицательного воздействия на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКХ), вследствие отсутствия влияния на синтез простагландинов в периферических тканях. Препарат в виде теплого напитка удобен в применении у пациентов с воспалительными заболеваниями ротоглотки, так как прием препаратов в твердых лекарственных формах затруднен. Возможность образования метгемоглобина маловероятна.
Аскорбиновая кислота (витамин С) не образуется в организме человека, поступает только с пищей.
Физиологические функции: является кофактором некоторых реакций гидроксилирования и амидирования - переносит электроны на ферменты, снабжая их восстановительным эквивалентом. Участвует в реакциях гидроксилирования пролиновых и лизиновых остатков проколлагена с образованием гидроксипролина и гидроксилизина (пострансляционная модификация коллагена), окислении боковых цепей лизина в белках с образованием гидрокситриметиллизина (в процессе синтеза картинита), окислении фолиевой кислоты до фолиновой, метаболизме лекарственных средств в микросомах печени и гидроксилировании дофамина с образованием норадреналина.
Повышает активность амидирующих ферментов, участвующих в процессинге окситоцина, антидиуретического гормона и холицистокинина. Участвует в стероидогенезе в надпочечниках.
Основная роль на тканевом уровне - участие в синтезе коллагена, протеогликанов и др. органических компонентов межклеточного вещества зубов, костей и эндотелия капилляров.
Фармакокинетика
Парацетамол. Абсорбция - высокая. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации (ТСmах) - 0,5-2 ч; максимальная концентрация (Сmах) - 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Объем распределения варьирует от 0,8 до 1,36 л/кг массы тела. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг. Метаболизируется в печени по трем основным путям: конъюгация с глюкуронидами, конъюгация с сульфатами, окисление микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты, которые впоследствии конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются Изофермент CYP2E1 (преимущественно), CYP1A2 и CYP3A4 (второстепенная роль). При дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызывать повреждение и некроз гепатоцитов.
Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование До 3- гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами.
У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных (в т.ч. недоношенных) и маленьких детей - сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в т.ч. токсической) активностью.
Период полувыведения (Т1/2) - 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде. У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается Т1/2.
Аскорбиновая кислота. Связь с белками плазмы - 25%.
Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем - во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах Снижается позднее и более медленно и рассматривается как Лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме. Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную и аскорбат-2-сульфат.
Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в неизмененном виде и в виде метаболитов.
При назначении высоких доз скорость выведения резко усиливается. Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме. Выводится при гемодиализе.
Показания
Парацетамол ЭКСТРА применяют в качестве:
- жаропонижающего средства при инфекционно-воспалительных заболеваниях (ОРВИ, в т.ч. грипп);
- обезболивающего средства при легком и умеренно выраженном болевом синдроме (головной, зубной боли) невоспалительного происхождения, при невралгии, боли в мышцах и суставах, альгодисменорее.
Противопоказания
Тяжелые заболевания почек, печени, в том числе почечная и/или печеночная недостаточность; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; эрозивноязвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), желудочно-кишечные кровотечения; фенилкетонурия; детский возраст до 6 лет; непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, сахаразо-изомальтозная недостаточность; беременность (I-III триместры), период лактации.
С осторожностью:
Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в анамнезе), врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора).
Заболевания крови (тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз), сидеробластная анемия, талассемия.
Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гемохроматоз, гипероксалурия, мочекаменная болезнь.
Бронхиальная астма. Сахарный диабет. Алкоголизм.
Беременность и лактация:
Данных по исследованиям эффективности и безопасности комбинации парацетамола и аскорбиновой кислоты у беременных и кормящих нет. Таким образом оценить возможное соотношение риска и пользы не представляется возможным, в связи с чем не рекомендуется применение препарата у данных категорий пациентов.
Способ применения и дозы
Внутрь. Для приготовления раствора содержимое пакетика растворить в необходимом количестве кипяченой воды. Употреблять в теплом виде. Детям от 6 до 12 лет по 1 пакетику, не более 3 пакетиков в сутки; старше 12 лет (с массой тела более 50 кг) по 1 пакетику, не более 4 пакетиков в сутки. Взрослым принимать по 1 пакетику 3-4 раза/сутки с интервалом между приемами 4-8 часов.
Предостережения, контроль терапии
Нельзя превышать рекомендованные дозы препарата Парацетамол ЭКСТРА при гипертермии, продолжающейся более 3 дней, и болевом синдроме более 5 дней требуется консультация врача.
После 5 дней применения препарата Парацетамол ЭКСТРА необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени. Парацетамол искажает показатели лабораторных исследований при г количественном определении концентрации глюкозы и мочевой кислоты в плазме. Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с приемом напитков, содержащих алкоголь, а также принимать лицам, склонным к злоупотреблению алкоголем.
Существуют данные о том, что частое применение препаратов, содержащих парацетамол, приводит к утяжелению симптомов бронхиальной астмы. Препарат Парацетамол ЭКСТРА содержат сахарозу, поэтому препарат не рекомендуется использовать пациентам с врожденной непереносимостью фруктозы, синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы или дефицитом сахаразы-изомальтазы.
Препарат содержит сахар. Содержимое 1 пакетика Парацетамол ЭКСТРА соответствует 3,9 г сахара. Не следует назначать больным сахарным диабетом.
Побочные эффекты
Парацетамол
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, очень редко - рвота, диарея, боль в эпигастральной области, желтуха, панкреатит и повышение активности "печеночных" ферментов.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек).
Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы: очень редко - анемия, лейкопения.
Прочие: слабость.
Аскорбиновая кислота
Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия кожи.
Лабораторные показатели: тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз, гипокалиемия, глюкозурия.
Передозировка
Симптомы (обусловлены парацетамолом): в течение первых 24 ч после приема - бледность кожных покровов, тошнота, рвота; анорексия, абдоминальная боль; нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12- 48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке - печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с турбулярным некрозом (в т.ч. при отсутствий тяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит. Гепатотоксический эффект у взрослых проявляется при приеме 10 г и более. Редко печеночная недостаточность развивается молниеносно и может осложняться почечной Недостаточностью (тубулярный некроз).
Лечение: введение донаторов SH-груцп и предшественников синтеза глутатиона - метионина - в течение 8-9 ч после передозировки и ацетилцистеина - в течение 8 ч.
Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после приема.
Симптомы (обусловлены аскорбиновой кислотой): диарея, тошнота, раздражение слизистой оболочки ЖКТ, метеоризм, абдоминальная боль спастического характера, учащенное мочеиспускание, нефролитиаз, бессонница, раздражительность, гипогликемия.
Лечение: симптоматическое, форсированный диурез.
Взаимодействие
При одновременном приеме других лекарственных средств с Парацетамол ЭКСТРА следует проконсультироваться с врачом.
Парацетамол снижает эффективность урикозурических препаратов.
При длительном и регулярном применении парацетамол потенцирует действие варфарина и других Производных кумарина и повышает риск кровотечений.
Одновременный прием колестирамина приводит к уменьшению всасывания парацетамола (и ослаблению эффектов парацетамола).
Метоклопрамид и домцеридон повышают всасывание парацетамола. Одновременное применение парацетамола и нестероидных противовоспалительных препаратов (метамизол натрия, ацетилсалициловая кислота, ибупрофен и т.п.) повышает риск развития "анальгетической" нефропатии и почечного папиллярного некроза, терминальной стадии почечной недостаточности.
Одновременное применение парацетамола и хлорамфеникола может сопровождаться увеличением Т1/2 хлорамфеникола до 5 раз.
Индукторы микросрмальных ферментов печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обуславливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольших передозировках.
Салициламид увеличивает Т1/2 парацетамола, что приводит к накоплению парацетамола и, соответственно, повышенному образованию его токсических метаболитов.
Одновременное применение парацетамола и этанола может усилить гепатотоксичность парацетамола, а также способствовать развитию острого панкреатита.
Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% риск развития гепатотоксичности.
Не следует одновременно применять другие лекарственные средства, содержащие парацетамол, а также другие ненаркотические анальгетики. Одновременное использование других лекарственных средств должно быть согласовано с врачом.
Аскорбиновая кислота повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов; в дозе 1 г/сут повышает биодоступность этинилэстрадиола (в т.ч. входящего в состав пероральных контрацептивов); улучшает всасывание в кишечнике препаратов Fe (переводит трехвалентное железо в двухвалентное); может повышать выведение железа при одновременном применении с дефероксамином; снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов.
Ацетилсалициловая кислота, пероральные контрацептивы, свежие соки и щелочное питье снижают всасывание и усвоение аскорбиновой кислоты.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышается выведение с мочой аскорбиновой кислоты и снижается выведение ацетилсалициловой кислоты.
Ацетилсалициловая кислота снижает абсорбцию аскорбиновой кислоты примерно на 30%.
Аскорбиновая кислота увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами И сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение лекарственных средств, имеющих щелочную реакцию (в т.ч. алкалоидов), снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов.
Лекарственные средства хинолинового ряда, СаС12, салицилаты, ГКС при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты.
При одновременном применении аскорбиновая кислота уменьшает хронотропное действие изопреналина.
При длительном применении или применении в высоких дозах аскорбиновая кислота может препятствовать взаимодействию дисульфирама и этанола; в высоких дозах повышает выведение мексилетина почками.
Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой.
Аскорбиновая кислота уменьшает терапевтическое действие антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков) - производных фенотиазина, канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.
Условия и сроки хранения
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
