Парацетамол мс
Состав
1 таблетка содержит:
активное вещество: парацетамол 0,2 г или 0,5 г;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный), кислота стеариновая, тальк.
Описание
Таблетки белого или белого с кремовым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.
Фармакодинамика
Парацетамол относится к анальгетическим ненаркотическим средствам. Обладает болеутоляющим, жаропонижающим и незначительным противовоспалительным действием. Механизм действия препарата связан с ингибированием синтеза простагландинов, преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталямусе.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая максимальной концентрации через 20 – 60 минут. Максимальная концентрация – 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 15%. Проникает через гематоэнцефалический, плацентарный барьеры, обнаруживается в грудном молоке (менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола). Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.
Метаболизируется микросомальными ферментами печени (90-95%). 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде; период полувыведения составляет 1-4 часа. У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается T1/2.
Показания
Парацетамол применяют для:
- снятия умеренно или слабо выраженного болевого синдрома (головная, зубная, мигренозная боль, боль в горле, невралгия, миалгия);
- снижения повышенной температуры тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях.
Парацетамол предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к парацетамолу;
- выраженные нарушения функции печени и почек;
- генетическое отсутствие глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- заболевания крови;
- беременность и период грудного вскармливания;
- детский возраст до 3 лет;
- бронхообструкция, ринит, крапивница, спровоцированные приемом ацетилсалициловой кислоты или др. НПВП (в т.ч. в анамнезе);
- состояние после проведения аорто-коронарного шунтирования;
- подтвержденная гиперкалиемия;
- эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки;
- активное желудочно-кишечное кровотечение;
- воспалительные заболевания кишечника.
С осторожностью
- синдром Жильбера (конституциональная гипербилирубинемия);
- нарушение функции печени и почек;
- ишемическая болезнь сердца;
- хроническая сердечная недостаточность;
- цереброваскулярные заболевания;
- дислипидемия/гиперлипидемия;
- сахарный диабет;
- заболевания периферических артерий;
- курение;
- клиренс креатинина менее 60 мл/мин;
- анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта;
- наличие инфекции H. Pylori;
- пожилой возраст;
- длительное использование НПВП;
- частое употребление алкоголя;
- тяжелые соматические заболевания;
- одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов (в т.ч. преднизолон), анти-коагулянтов (в т.ч. варфарин), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Способ применения и дозы
Парацетамол следует применять внутрь по 0,2 или 0,5 г до 4-х раз в сутки.
Максимальная разовая доза для взрослых - 1 г, суточная доза - 4 г. Продолжительность приема: в качестве жаропонижающего средства – не более 3 дней; в качестве анальгетика – не более 5 дней. Увеличение суточной дозы препарата или продолжительности лечения возможно только под наблюдением врача.
Для детей – 10 - 15 мг/кг массы тела каждые 6 часов. Максимальная суточная доза для детей до 6 лет (до 22 кг) – 1 г; до 9 лет (до 30 кг) – 1,5 г; до 12 лет (до 40 кг) – 2 г.
Детям рекомендуется использовать детские лекарственные формы.
Предостережения, контроль терапии
Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому потреблению алкоголя.
Искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.
Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Побочные эффекты
В терапевтических дозах препарат обычно хорошо переносится.
Со стороны пищеварительного тракта: при длительном приеме в высоких дозах возможно гепатотоксическое действие.
Со стороны системы кроветворения: в редких случаях - тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны выделительной системы: при длительном приеме в высоких дозах возможно нефротоксическое действие.
Возможны аллергические реакции со стороны кожных покровов или системные.
Передозировка
Симптомы острого отравления: тошнота, рвота, боли в желудке, через сутки – двое определяются признаки поражения печени.
Лечение: отмена препарата.
Симптомы передозировки тяжелой степени: печеночная недостаточность, энцефалопатия, коматозное состояние.
Лечение: Пострадавшему следует сделать промывание желудка, назначить адсорбенты (ак-тивированный уголь) и обратиться к врачу.
Взаимодействие
При одновременном применении препарата с индукторами микросомальных ферментов печени (барбитураты, дифенин, карбамазепин, рифампицин, зидовудин и др.) повышается риск развития гепатотоксического действия.
Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.
При одновременном применении препарат снижает эффективность урикозурических ЛС.
При одновременном применении в высоких дозах препарат усиливает эффект антикоагулярных ЛС (снижение синтеза прокоагулянтных факторов в печени).
Этанол способствует развитию острого панкреатита.
Длительное совместное использование парацетамола и др. НПВП повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.
При одновременном длительном применении в высоких дозах препарата с салицилатами повышается риск развития рака почки или мочевого пузыря.
При одновременном применении дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50%, увеличивая риск развития гепатотоксичности.
При одновременном применении миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Условия и сроки хранения
Условия хранения:
Список Б.
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
