Парацетамол мс

Производитель: Медисорб (Россия)
РУ: р n002018/01
Отпуск из аптек: без рецепта
ФТГ: Анальгезирующее ненаркотическое средство
АТХ: N02BE01Paracetamol
EphMRA: N2B2анальгетики-антипиретики без рецептурного отпуска
Форма выпуска: таблетки
Тип: ЛС
Состав
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Способ применения и дозы
Предостережения, контроль терапии
Побочные эффекты
Передозировка
Взаимодействие
Условия и сроки хранения

Состав

1 таблетка содержит:

активное вещество: парацетамол 0,2 г или 0,5 г;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный), кислота стеариновая, тальк.

Описание

Таблетки белого или белого с кремовым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Фармакодинамика

Парацетамол относится к анальгетическим ненаркотическим средствам. Обладает болеутоляющим, жаропонижающим и незначительным противовоспалительным действием. Механизм действия препарата связан с ингибированием синтеза простагландинов, преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталямусе.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая максимальной концентрации через 20 – 60 минут. Максимальная концентрация – 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 15%. Проникает через гематоэнцефалический, плацентарный барьеры, обнаруживается в грудном молоке (менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола). Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.

Метаболизируется микросомальными ферментами печени (90-95%). 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде; период полувыведения составляет 1-4 часа. У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается T1/2.

Показания

Парацетамол применяют для:

- снятия умеренно или слабо выраженного болевого синдрома (головная, зубная, мигренозная боль, боль в горле, невралгия, миалгия);

- снижения повышенной температуры тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Парацетамол предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к парацетамолу;

- выраженные нарушения функции печени и почек;

- генетическое отсутствие глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

- заболевания крови;

- беременность и период грудного вскармливания;

- детский возраст до 3 лет;

- бронхообструкция, ринит, крапивница, спровоцированные приемом ацетилсалициловой кислоты или др. НПВП (в т.ч. в анамнезе);

- состояние после проведения аорто-коронарного шунтирования;

- подтвержденная гиперкалиемия;

- эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки;

- активное желудочно-кишечное кровотечение;

- воспалительные заболевания кишечника.

С осторожностью

- синдром Жильбера (конституциональная гипербилирубинемия);

- нарушение функции печени и почек;

- ишемическая болезнь сердца;

- хроническая сердечная недостаточность;

- цереброваскулярные заболевания;

- дислипидемия/гиперлипидемия;

- сахарный диабет;

- заболевания периферических артерий;

- курение;

- клиренс креатинина менее 60 мл/мин;

- анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта;

- наличие инфекции H. Pylori;

- пожилой возраст;

- длительное использование НПВП;

- частое употребление алкоголя;

- тяжелые соматические заболевания;

- одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов (в т.ч. преднизолон), анти-коагулянтов (в т.ч. варфарин), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Способ применения и дозы

Парацетамол следует применять внутрь по 0,2 или 0,5 г до 4-х раз в сутки.

Максимальная разовая доза для взрослых - 1 г, суточная доза - 4 г. Продолжительность приема: в качестве жаропонижающего средства – не более 3 дней; в качестве анальгетика – не более 5 дней. Увеличение суточной дозы препарата или продолжительности лечения возможно только под наблюдением врача.

Для детей – 10 - 15 мг/кг массы тела каждые 6 часов. Максимальная суточная доза для детей до 6 лет (до 22 кг) – 1 г; до 9 лет (до 30 кг) – 1,5 г; до 12 лет (до 40 кг) – 2 г.

Детям рекомендуется использовать детские лекарственные формы.

Предостережения, контроль терапии

Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому потреблению алкоголя.

Искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.

Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Побочные эффекты

В терапевтических дозах препарат обычно хорошо переносится.

Со стороны пищеварительного тракта: при длительном приеме в высоких дозах возможно гепатотоксическое действие.

Со стороны системы кроветворения: в редких случаях - тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны выделительной системы: при длительном приеме в высоких дозах возможно нефротоксическое действие.

Возможны аллергические реакции со стороны кожных покровов или системные.

Передозировка

Симптомы острого отравления: тошнота, рвота, боли в желудке, через сутки – двое определяются признаки поражения печени.

Лечение: отмена препарата.

Симптомы передозировки тяжелой степени: печеночная недостаточность, энцефалопатия, коматозное состояние.

Лечение: Пострадавшему следует сделать промывание желудка, назначить адсорбенты (ак-тивированный уголь) и обратиться к врачу.

Взаимодействие

При одновременном применении препарата с индукторами микросомальных ферментов печени (барбитураты, дифенин, карбамазепин, рифампицин, зидовудин и др.) повышается риск развития гепатотоксического действия.

Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.

При одновременном применении препарат снижает эффективность урикозурических ЛС.

При одновременном применении в высоких дозах препарат усиливает эффект антикоагулярных ЛС (снижение синтеза прокоагулянтных факторов в печени).

Этанол способствует развитию острого панкреатита.

Длительное совместное использование парацетамола и др. НПВП повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.

При одновременном длительном применении в высоких дозах препарата с салицилатами повышается риск развития рака почки или мочевого пузыря.

При одновременном применении дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50%, увеличивая риск развития гепатотоксичности.

При одновременном применении миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Условия и сроки хранения

Условия хранения:

Список Б.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.