Парален экстра
Состав
действующие вещества: парацетамол, кофеин;
1 таблетка содержит парацетамола 500 мг, кофеина 65 мг
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, повидон, натрия кроскармеллоза, стеариновая кислота, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид (Е 171), эмульсия симетикона.
Фармакодинамика
Парацетамол - это обезболивающее и жаропонижающее средство.
Механизм его действия связан с угнетением простагландинов в центральной нервной системе. Это подавление является селективным.
Обезболивающий эффект парацетамола после однократного приема в дозе 0,5 - 1 г длится от 3 до 6:00, а жаропонижающий эффект длится от 3 до 4:00.
Кофеин усиливает обезболивающее действие парацетамола путем стимулирования центральной нервной системы. Итак, угнетение центральной нервной системы, которое часто сопровождается болью, может устраняться.
Фармакокинетика
Парацетамол быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-60 минут после приема, а период полувыведения составляет 1-4 ч после применения в терапевтических дозах. В случае тяжелой печеночной недостаточности он увеличивается до 5:00. При почечной недостаточности период полувыведения не увеличивается, однако, поскольку выведение почками ограничен, дозу парацетамола необходимо уменьшить.
Парацетамол проникает через гематоэнцефалический барьер, а также в грудное молоко у женщин.
После приема кофеин всасывается быстро. Максимальные концентрации в плазме достигается через 20-60 минут, время полувыведения - около 4:00.
Показания
Головная боль, включая мигрень, зубная боль, невралгия, ревматический боль, периодическая боль у женщин; облегчения симптомов простуды, гриппа, боли в горле.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к парацетамола, кофеина или к любому другому компоненту препарата, тяжелые нарушения функции печени и / или почек, острый гепатит, заболевания печени, почек, вирусный гепатит, врожденная гипербилирубинемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкоголизм, заболевания крови, выраженная анемия, тяжелая гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоз, тромбофлебит, состояния повышенного возбуждения; нарушение сна; тяжелая артериальная гипертензия; органические заболевания сердечно-сосудистой системы; глаукома; эпилепсия, гипертиреоз, декомпенсированная сердечная недостаточность, нарушения сердечной проводимости, тяжелый атеросклероз, склонность к спазму сосудов, острый инфаркт миокарда, пароксизмальная тахикардия, ишемическая болезнь сердца, астма, ринит, крапивница или тяжелые аллергические реакции, возникающие после приема аспирина или других болеутоляющих лекарственных средств, острый панкреатит, гипертрофия предстательной железы, тяжелые формы сахарного диабета, активная язвенная болезнь или рецидив язвы в анамнезе. Возраст пациента 60 лет. Противопоказано беременным и в период кормления грудью.
Не применять вместе с ингибиторами МАО (МАО) и в течение 2 недель после отмены ингибиторов МАО; противопоказано пациентам, принимающим трициклические антидепрессанты или бета-блокаторы.
Способ применения и дозы
Применение в период беременности или кормления грудью.
Не рекомендуется применять препарат в период беременности, поскольку повышается риск спонтанного выкидыша, связанного с применением кофеина.
Парацетамол и кофеин проникают в грудное молоко. Не рекомендуется применять препарат в период кормления грудью. Кофеин может обнаруживать стимулирующее влияние на младенцев в период кормления грудью, но значительной токсичности не наблюдалось.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Не имеет существенного влияния.
Парален ® Экстра применяют внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.
Взрослые (в том числе пациенты пожилого возраста): 1-2 таблетки по необходимости до 4 раз в сутки с интервалом не менее 4:00. Максимальная разовая доза составляет 1 г парацетамола (2 таблетки), максимальная суточная доза - 4 г парацетамола (8 таблеток).
Дети 12-15 лет: по 1 таблетке, покрытой оболочкой, до 3 раз в сутки с интервалом не менее 6:00.
Максимальная суточная доза - не более 60 мг / кг массы тела, разделенных на отдельные дозы по 10 - 15 мг / кг в течение 24 часов (с интервалом 4-6 часов).
Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально. Максимальный срок применения без рекомендации врача - 3 дня.
При почечной недостаточности интервал между приемами препарата должен быть не менее 8:00, а суточная доза должна составлять не более 3 г.
Дети. Препарат применяют детям в возрасте от 12 лет.
Предостережения, контроль терапии
Необходимо посоветоваться с врачом относительно возможности применения препарата пациентам с нарушениями функции почек и печени. Перед применением препарата необходимо посоветоваться с врачом, если вы применяете варфарин или подобные препараты, которые имеют антикоагулянтный эффект. Риск передозировки крупнейший в пациентов с нециротичним алкогольным заболеванием печени. Препарат может влиять на результаты лабораторных исследований по содержанию в крови глюкозы и мочевой кислоты.
Во время лечения не рекомендуется употреблять чрезмерное количество напитков, которые содержат кофеин (таких как кофе, чай). Это может привести к проблемы со сном, тремора, неприятного ощущения за грудиной через сердцебиение.
Превышать указанных доз.
Не принимать препарат с другими средствами, содержащими парацетамол.
Если симптомы не исчезают, необходимо обратиться к врачу.
Если головная боль становится постоянной, следует обратиться к врачу.
У пациентов с нарушением функции печени, а также у пациентов, принимающих высокие дозы препарата в течение длительного времени, рекомендуется регулярно проводить функциональные печеночные пробы.
Пациенты с заболеваниями печени подвергаются более высокому риску передозировки.
Гепатотоксичные явления могут возникать даже на фоне приема терапевтических доз препарата, после кратковременного лечения и у пациентов без существующей ранее дисфункции печени.
Негативное влияние на печень возможен при применении низких доз препарата в случае одновременного употребления алкоголя, применении индукторов печеночных ферментов или других веществ, токсичных для печени (см. "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
С осторожностью применять при существующий повышенной чувствительности к другим НПВП.
При возникновении симптомов или признаков синдрома Стивенса-Джонсона или признаков токсический эпидермальный некролиз (например, прогрессирующий сыпь на коже, часто с пузырями или поражениями слизистых оболочек) немедленно прекратить лечение препаратом и обратиться за медицинской помощью.
Кофеин может привести к положительному результату в допинг-тестах спортсменов.
С осторожностью применять при заболеваниях верхних отделов желудочно-кишечного тракта.
Препарат содержит кофеин, поэтому не рекомендуется применять в конце дня в связи возможного развития бессонницы.
Побочные эффекты
Со стороны иммунной системы: анафилаксия, реакции гиперчувствительности, включая сыпь на коже и слизистых оболочках (обычно генерализованная сыпь, кожная сыпь, крапивница), потливость, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, кожный зуд, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), острый генерализованный экзантематозный пустулез, фиксированная лекарственная эритема
со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, боль в эпигастрии;
со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы;
Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения, панцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия, синяки или кровотечения
со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, повышение артериального давления, учащенное сердцебиение;
со стороны центральной нервной системы: бессонница, беспокойство, головокружение, возбуждение;
со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП;
со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени, повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи, гепатонекроз (дозозависимый эффект), цитолитический гепатит.
Одновременный прием препарата в рекомендуемых дозах с продуктами, содержащими кофеин, может усилить побочные эффекты, обусловленные кофеином, такие как головокружение, повышенная возбудимость, бессонница, беспокойство, тревога, раздражительность, головная боль, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и учащенное сердцебиение.
Передозировка
Поражение печени возможно у взрослых, приняли 10 г и более парацетамола, и у детей принявших более 150 мг / кг массы тела. У пациентов с факторами риска (длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими лекарственными средствами, которые индуцируют ферменты печени регулярный прием избыточных количеств этанола; глутатионовой кахексия (расстройства пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голод, кахексия )) прием 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени.
Симптомы передозировки в первые 24 часа: бледность, тошнота, рвота, анорексия и боль в животе. Поражение печени может проявиться через 12-48 часов после передозировки. Могут возникать нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать в энцефалопатию, кровоизлияния, гипогликемию, кому и мать летальный исход. Повышение активности печеночных трансаминаз, лактатдегидрогеназы и билирубина вместе со снижением уровня протромбина может отмечаться через 12-48 часов после острой передозировки. Удлиненный протромбиновое время указывает на нарушение функции печени. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильным поясничной болью, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечались также сердечная аритмия и панкреатит.
При длительном применении препарата в больших дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приеме больших доз со стороны ЦНС - головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны мочевыделительной системы - нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, капиллярный некроз).
При передозировке необходима скорая медицинская помощь. Пациента следует немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы могут быть ограничены тошнотой и рвотой или могут не отражать тяжести передозировки или риска поражения органов. Следует рассмотреть лечение активированным углем, если чрезмерную дозу парацетамола было принято в рамках 1:00. Концентрация парацетамола в плазме крови должна измеряться через 4:00 или позже после приема (более ранние концентрации не является достоверным). Лечение N-ацетилцистеин можно применить в течение 24 часов после приема парацетамола, но максимальный защитный эффект получают при его применении в течение 8:00 после приема. Эффективность антидота резко снижается после этого времени. При необходимости пациенту внутривенно вводят N-ацетилцистеин согласно рекомендованному дозировкой. При отсутствии рвоты можно применить метионин внутрь как соответствующую альтернативу в отдаленных районах вне больницы.
Большие дозы кофеина могут вызвать боль в эпигастральной области, рвота, диурез, учащенное дыхание, экстрасистолию, тахикардию или сердечную аритмию, влияние на центральную нервную систему (головокружение, бессонница, нервное возбуждение, раздражительность, состояние аффекта, тревожность, тремор, судороги). Клинически значимые симптомы передозировки кофеином связаны также с поражением печени парацетамолом. Специфического антидота нет, но поддерживающие меры, такие как применение антагонистов бета-адренорецепторов, могут облегчить кардиотоксический эффект. Необходимо промыть желудок, рекомендуется оксигенотерапия, при судорогах - диазепам. ОСОБЫЕ.
Взаимодействие
При одновременном применении парацетамола с гепатотоксическими средствами повышается вероятность кумуляции и передозировки парацетамола и увеличивается токсическое влияние препаратов на печень.
Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома. Противосудорожные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин, топирамат), которые стимулируют активность микросомальных ферментов печени, зверобой продырявленный, рифампицин и алкоголь могут усиливать токсическое воздействие парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения препарата на гепатотоксические метаболиты.
Парацетамол приводит к росту уровня ацетилсалициловой кислоты и хлорамфеникола в плазме. Индукторы микросомальных ферментов печени (особенно рифампицин и фенобарбитал) повышают токсичность парацетамола, поскольку при его биотрансформации образуется большее количество токсического эпоксида.
Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться при одновременном применении с метоклопрамидом и домперидоном и уменьшаться при одновременном применении с холестирамином. Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов может усилиться, с повышением риска кровотечения при одновременном длительном регулярном ежедневном применении парацетамола.
Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола.
Парацетамол снижает эффективность диуретиков.
Пробенецид влияет на выведение парацетамола и его концентрацию в плазме.
Одновременное применение кофеина с ингибиторами МАО может вызвать опасный подъем артериального давления. Кофеин усиливает эффект (улучшает биодоступность) анальгетиков-антипиретиков, потенцирует эффекты производных ксантина, альфа- и бета-адреномиметиков, психостимулирующих средств.
Циметидин, гормональные контрацептивы, изониазид усиливают действие кофеина.
Кофеин снижает эффект опиоидных анальгетиков, анксиолитиков, снотворных и седативных средств, является антагонистом средств для наркоза и других препаратов, угнетающих ЦНС, конкурентным антагонистом препаратов аденозина, АТФ. При одновременном применении кофеина с эрготамином улучшается всасывание эрготамина из желудочно-кишечного тракта, с тиреотропного средствами - повышается тиреоидных эффект. Кофеин снижает концентрацию лития в крови.
Одновременное применение средств, способствующих задержке эвакуации содержимого желудка, таких как пропантелин, может приводить к задержке всасывания парацетамола и его начала действия.
Одновременное применение флуклоксацилину вместе с парацетамолом может приводить к метаболического ацидоза, особенно у пациентов с факторами риска исчерпания глутатиона, например, с сепсисом, недостаточным питанием или хроническим алкоголизмом.
При одновременном применении парацетамола и зидовудина сообщалось об увеличении склонности к возникновению нейтропении. В связи с этим данный препарат может применяться одновременно с зидовудином только после тщательной оценки соотношения «польза / риск» при таком лечении.
Одновременное применение клозапина и кофеина может увеличить риск возникновения токсических эффектов клозапина.
Ципрофлоксацин и норфлоксацин снижают метаболизм кофеина в печени.
Не применять одновременно с алкоголем.
Условия и сроки хранения
Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности 2 года.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
