Панатус форте
Состав
Состав на 5 мл сиропа
Действующее вещество: Бутамирата цитрат 7,50 мг
Вспомогательные вещества: лимонная кислота, моногидрат, сорбитол, жидкий, глицерол, натрия сахаринат, натрия бензоат, ароматизатор лимонный, натрия гидроксид, вода очищенная
Описание
Прозрачная жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета с характерным запахом.
Фармакодинамика
Бутамират является противокашлевым средством центрального действия. Однако точный механизм действия препарата неизвестен. Бутамирата цитрат обладает неспецифическими антихолинергическим и бронхоспазмолитическим эффектами. Подавляет кашель, обладая прямым влиянием на кашлевой центр. Оказывает бронходилатирующий эффект (расширяет бронхи). Способствует облегчению дыхания, улучшая показатели спирометрии (снижает сопротивление дыхательных путей) и оксигенации крови (насыщает кровь кислородом). В терапевтических дозах препарат хорошо переносится. Бутамират в лекарственной форме сироп оказывает успокаивающее действие на раздраженное горло благодаря увлажняющим свойствам глицерола.
Фармакокинетика
Всасывание
Бутамират быстро и полностью всасывается при приеме внутрь и гидролизуется в 2-фенилмасляную кислоту и диэтиламиноэтоксиэтанол. Влияние одновременного приема пищи на процессы не изучалось. Содержание 2-фенилмасляной кислоты и диэтиламиноэтоксиэтанола в плазме крови пропорционально в диапазоне доз 22,5-90 мг.
Измеряемые концентрации бутамирата обнаруживаются в крови через 5-10 мин после приема доз 22,5 мг, 45 мг, 67,5 мг и 90 мг. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается через 1 час после приема всех 4 доз, а средняя Сmax в плазме составляет 16,1 нг/мл при приеме дозы 90 мг.
Средняя Сmax 2-фенилмасляной кислоты достигается в течение 1,5 часов, а максимальная экспозиция отмечается после применения 90 мг (3052 нг/мл). Средняя Сmax диэтиламиноэтоксиэтанола достигается через 0,67 часа, максимальная экспозиция также отмечается после приема 90 мг (160 нг/мл).
Распределение
Бутамират имеет объем распределения между 81 л и 112 л (учитывая массу тела в кг), а также высокую степень связывания с белками плазмы крови. 2-фенилмасляная кислота имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови в диапазоне доз 22,5-90 мг, имея среднее значение 89,3-91,6 %. Диэтиламиноэтоксиэтанол в некоторой степени связывается с белками плазмы крови, средние значения варьируют от 28,8 % до 45,7 %.
Нет данных о проникновении бутамирата через плацентарный барьер и его выделении с грудным молоком.
Метаболизм
Гидролиз бутамирата происходит быстро, концентрации метаболитов обнаруживаются через 5 мин. На основании данных исследований считается, что эти метаболиты также обладают противокашлевой активностью, однако нет клинических данных о метаболизме диэтиламиноэтоксиэтанола. 2-фенилмасляная кислота подвергается дальнейшему частичному метаболизму гидроксилированием в параположении.
Выведение
Через 24 часа после приема препарата основные метаболиты (77 %) состоят из конъюгированной 2-фенилмасляной кислоты и парагидрокси-2-фенилмасляной кислоты. Выведение 2-фенилмасляной кислоты, диэтиламиноэтоксиэтанола и парагидрокси-2-фенилмасляной кислоты осуществляется преимущественно почками.
Уровень конъюгата 2-фенилмасляной кислоты в моче значительно превышает его уровень в плазме крови. Бутамират определяется в моче в течение 48 часов после приема препарата внутрь. Количество бутамирата, выделяющегося в мочу в течение 96 часов, соответствует 0,02 %, 0,02 %, 0,03 % и 0,03 % при дозах препарата 22,5 мг, 45 мг, 67,5 мг и 90 мг. В большем количестве выводятся метаболиты бутамирата. Период полувыведения (Т½) бутамирата – 1,48-1,93 часа, 2-фенилуксусной кислоты – 23,26-24,42 часа, диэтиламиноэтоксиэтанола – 2,72-2,90 часов.
Особые группы пациентов
Отсутствуют данные об изменении фармакокинетики препарата у пациентов с нарушением функции печени или почек.
Показания
Симптоматическое лечение сухого кашля различной этиологии.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, беременность (I триместр), период грудного вскармливания, детский возраст до 3 лет, одновременное применение с отхаркивающими препаратами, непереносимость фруктозы.
С осторожностью
Беременность (II-III триместры).
Применение при беременности и кормлении грудью
Нет данных о безопасности применения препарата Панатус® форте при беременности и прохождении его через плацентарный барьер. Препарат Панатус® форте противопоказан в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности возможно его применение только после консультации с врачом. Учитывая отсутствие данных о выделении бутамирата в материнское молоко, применение препарата Панатус® форте в период грудного вскармливания противопоказано.
Применение детьми
Противопоказан детям до 3 лет.
Применения при хронических заболеваниях
Препарат Панатус® форте не применяется у пациентов с непереносимостью фруктозы.
Способ применения и дозы
Внутрь, перед едой.
Дети от 3 до 6 лет: по 5 мл 3 раза в день; дети от 6 до 12 лет: по 10 мл 3 раза в день; дети старше 12 лет: по 15 мл 3 раза в день; взрослые: по 15 мл 4 раза в день.
Используйте мерную ложку (прилагается). 1 мерная ложка = 5 мл.
Если кашель сохраняется более 5-7 дней, то следует обратиться к врачу.
Предостережения, контроль терапии
Если после 5-7 дней применения препарата Панатус® форте кашель не прекращается, необходимо обратиться к врачу.
Информация по вспомогательным веществам
Препарат Панатус® форте содержит в качестве подсластителей натрия сахаринат и сорбитол, поэтому его можно применять у пациентов с сахарным диабетом.
5 мл сиропа (1 мерная ложка) содержат 1,75 г сорбитола. При каждом приеме разовой дозы препарата пациент получает или 1,75 г сорбитола (1 мерная ложка), или 3,5 г сорбитола (2 мерные ложки), 5,25 г сорбитола (3 мерные ложки).
Сорбитол может вызывать дискомфорт в области желудочно-кишечного тракта и оказывать небольшое слабительное действие.
Препарат Панатус® форте противопоказан пациентам с непереносимостью фруктозы.
1 доза препарата Панатус® форте содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг), то есть, по существу, препарат «без натрия».
Влияние на управление транспортными средствами и механизмами
Препарат Панатус® форте может вызывать сонливость, поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе со сложными техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочные эффекты
Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем, а также частотой встречаемости. Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):
очень часто - ≥ 1/10
часто - от ≥ 1/100 до < 1/10
нечасто - от ≥ 1/1000 до < 1/100
редко - от ≥ 1/10000 до < 1/1000
очень редко - < 1/10000, включая отдельные сообщения.
Нарушения со стороны нервной системы:
редко – сонливость.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
редко – тошнота, диарея.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
редко – крапивница, возможно развитие аллергических реакций.
Передозировка
Симптомы: cонливость, тошнота, рвота, диарея, головокружение, снижение артериального давления.
Лечение: cпециальный антидот отсутствует. В случае передозировки следует сделать промывание желудка, принять активированный уголь и осуществлять поддержание жизненно-важные функций организма.
Взаимодействие
Какие-либо лекарственные взаимодействия для бутамирата не описаны.
В связи с тем, что бутамират подавляет кашлевой рефлекс, противопоказано одновременное применение отхаркивающих средств во избежание скопления мокроты в дыхательных путях с риском развития бронхоспазма и инфекции дыхательных путей.
В период применения препарата Панатус® форте не рекомендуется применение этанола, а также лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему (снотворные, нейролептики, транквилизаторы и др.).
Условия и сроки хранения
Срок годности
4 года.
Не применять препарат по истечении срока годности.
Условия хранения
При температуре не выше 25 ºС, в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
