Паглюферал 1
Состав
Действующеи вещества:
- Фенобарбитал - 0,025 г
- Бромизовал - 0,1 г
- Кофеин-бензоат натрия - 0,0075 г
- Папаверина гидрохлорид - 0,015 г
- Кальция глюконат - 0,25 г
Вспомогательные вещества:
- Крахмал картофельный - 0,0285 г
- Кальция стеарат - 0,004 г
Описание:
Таблетки белого цвета с фаской и риской по середине.
Фармакодинамика
Фармакологические свойства:
Комбинированный противоэпилептический препарат.
Фенобарбитал взаимодействует с "барбитуратным" участком бензодиазепин-ГАМК-рецепторного комплекса, за счет чего повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, приводит к раскрытию нейрональных каналов для ионов хлора, что приводит к увеличению их поступления в клетку. Снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и распространение нервных импульсов. Проявляет антагонизм в отношении ряда возбуждающих медиаторов (глутамат и др.). Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в том числе дыхательный центр. Снижает тонус гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта.
Обладает противосудорожным, седативным, снотворным и спазмолитическим действием.
Кофеин - повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, стимулирует метаболические процессы в органах и тканях, в том числе в мышечной ткани и центральной нервной системе.
Папаверина гидрохлорид - спазмолитическое средство, оказывает гипотензивное действие. Снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов и сосудов.
Кальция глюконат - восполняет дефицит ионов кальция, необходимого для осуществления процесса передачи нервных импульсов.
Бромизовал оказывает седативное и умеренное снотворное действие.
Фармакокинетика
Фенобарбитал: всасывается медленно, полностью. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 1 - 2 часа, связь с белками плазмы - 50%. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (скорость ферментативных реакций возрастает в 10 - 12 раз). Кумулируется в организме. Период полувыведения составляет 2 - 4 суток. Выводится почками в виде глюкуронида, около 25% - в неизмененном виде. Проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.
Кофеин: абсорбция - хорошая, происходит на всем протяжении кишечника. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 50 - 75 минут. Быстро распределяется во всех органах и тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Связь с белками крови (альбуминами) - 25 - 36%. Метаболизму в печени подвергается более 90%, у детей первых лет жизни до 10 - 15%. У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10% - в теобромин и около 4% - в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные мочевые кислоты. Период полувыведения у взрослых: 3.9 - 5.3 часа (иногда - до 10 часов). Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками.
Папаверин: биодоступность в среднем - 54%. Связь с белками плазмы - 90%. Хорошо распределяется, проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. Период полувыведения - 0.5 - 2 ч (может удлиняться до 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов.
Кальция глюконат: приблизительно 1/5 - 1/3 часть всасывается в тонком кишечнике. Около 20% выводится почками, остальное количество удаляется с содержимым кишечника (активно выделяется стенкой терминального отдела желудочно-кишечного тракта).
Показания
Эпилепсия.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата
- Выраженная печеночная и/или почечная недостаточность
- Лекарственная зависимость (в том числе в анамнезе)
- Гиперкинезы
- Миастения
- Выраженная анемия
- Порфирия
- Сахарный диабет
- Гипофункция надпочечников
- Гипертиреоз
- Депрессия
- Бронхообструктивные заболевания
- Активный алкоголизм
- Беременность
- Период лактации
- Данная лекарственная форма не применяется у детей до 3-х лет
С осторожностью:
У ослабленных больных (высокий риск возникновения парадоксального возбуждения, депрессии и спутанности сознания даже при назначении обычных доз).
Способ применения и дозы
Внутрь после еды.
Дети:
- 3 - 4 года: по 1 таблетке 2 раза в день
- 5 - 6 лет: по 1,5 таблетки 2 раза в день
- 7 - 9 лет: по 2 таблетки 2 раза в день
- 10 - 14 лет: по 3 таблетки 2 раза в день
Дети с 14 лет и взрослые:
по 4 таблетки 2 раза в день
Предостережения, контроль терапии
Особые указания:
Больным с незначительной гиперкальциурией, снижением клубочковой фильтрации или с нефролитиазом в анамнезе назначение препарата должно проводиться под контролем содержания кальция в моче, что обусловлено наличием кальция глюконата в составе препарата. Во время лечения следует воздержаться от выполнения работ требующих быстроты психомоторных реакций (в том числе управления автомобилем). На фоне терапии не рекомендуется употребление алкоголя.
Побочные эффекты
- Головокружение
- Общая слабость
- Атаксия
- Дизартрия
- Нистагм
- Парадоксальная реакция (особенно у пожилых и ослабленных больных-возбуждение)
- Галлюцинации
- Нарушение сна
- Тошнота
- Рвота
- Запор или диарея
- Повышение активности печеночных трансаминаз
- Агранулоцитоз
- Мегалобластная анемия
- Тромбоцитопения
- Снижение или повышение артериального давления
- Тахикардия
- Аритмия (в том числе экстрасистолия)
- Атриовентрикулярная блокада
- Аллергические реакции
- Лекарственная зависимость (при длительном применении)
Передозировка
Симптомы:
Усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение:
- Промывание желудка
- Прием активированного угля
- Симптоматическая терапия
Взаимодействие
Фенитоин и вальпроаты повышают содержание фенобарбитала в сыворотке крови. Действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с резерпином, увеличивается при сочетании с амитриптилином, ниаламидом, диазепамом, хлордиазепоксидом. Снижает эффективность пероральных контрацептивов и салицилатов. Снижает содержание в крови непрямых антикоагулянтов, глюкокортикостероидов, гризеофульвина, доксициклина, эстрогенов и других лекарственных средств, метаболизирующихся в печени по пути окисления (ускоряет их метаболизм). Усиливает действие алкоголя, нейролептиков, наркотических анальгетиков, миорелаксантов седативных и снотворных средств. Ацетазоламид, ощелачивая мочу, снижает реабсорбцию фенобарбитала в почках и ослабляет его эффект. Снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина.
Условия и сроки хранения
Срок годности:
2 года.
Не использовать позже даты, указанной на упаковке.
Условия хранения:
Список Б.
Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25° С.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
