Орсотен слим №84
Состав
1 капсула содержит: Орсотен®, полуфабрикат-гранулы 112,80 мг [Действующее вещество полуфабриката-гранул: орлистат 60,0 мг
Вспомогательное вещество полуфабриката-гранул: целлюлоза микрокристаллическая (тип 200)]
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 200)
Твердые желатиновые капсулы:
Корпус: титана диоксид (E171), желатин
Крышечка: титана диоксид (E171), краситель железа оксид желтый (E172), желатин
Описание
Твердые желатиновые капсулы № 3, корпус капсулы белого цвета, крышечка капсулы светло-желтого цвета. Содержимое капсул: микрогранулы или смесь порошка и микрогранул белого или почти белого цвета.
Допускается наличие слежавшихся агломератов, легко рассыпающихся при надавливании.
Фармакодинамика
Орлистат является мощным специфическим ингибитором желудочно-кишечных липаз длительного действия. Он проявляет свою терапевтическую активность в просвете желудка и тонкой кишки, образуя ковалентную связь с активным сериновым участком желудочных и панкреатических липаз. Инактивированный фермент теряет возможность гидролизировать пищевые жиры (триглицериды) в абсорбируемые свободные жирные кислоты и моноглицериды. Нерасщеплённые триглицериды не всасываются, что приводит к уменьшению количества калорий, усвоенных организмом, и к снижению массы тела. Терапевтическое действие препарата осуществляется, таким образом, без всасывания в системный кровоток. По результатам клинических исследований орлистат, принимаемый ежедневно в дозе 60 мг 3 раза в день, блокирует абсорбцию примерно 25 % жиров, входящих в дневной рацион.
Наряду со снижением массы тела, при длительном приёме орлистата в дозе 60 мг отмечается уменьшение таких показателей как окружность талии, концентрация общего холестерина (ОХс) и концентрация холестерина липопротеидов низкой плотности (Хс ЛПНП) в плазме крови. После 6 месяцев терапии орлистатом в дозе 60 мг средняя концентрация ОХс в плазме крови снижается в среднем на 2,4 %, Хс ЛПНП – на 3,5 %. Окружность талии через 6 месяцев приема препарата уменьшается, в среднем, на 4,5 см.
Фармакокинетика
Всасывание
Всасывание препарата минимально.
Выведение
Около 97 % принятой внутрь дозы препарата выделяется через кишечник, 83 % из этого количества – в неизмененном виде.
Выведение орлистата и его метаболитов почками составляет менее 2 % принятой дозы. Препарат полностью выводится через 3-5 дней. Выведение орлистата как у добровольцев с нормальной массой тела, так и у пациентов с ожирением аналогично.
Показания
Снижение избыточной массы тела у взрослых пациентов (старше 18 лет) с индексом массы тела (ИМТ) более 28 кг/м2. Применяется только в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой, содержащей не более 30 % суточной калорийности в виде жиров.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к орлистату или к любому из компонентов препарата;
- синдром хронической мальабсорбции;
- холестаз;
- одновременное применение циклоспорина;
- одновременное применение непрямых антикоагулянтов (варфарина);
- одновременное применение ситаглиптина;
- беременность и период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат Орсотен® слим не следует применять при беременности в связи с отсутствием достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность его применения.
Не установлено, проникает ли орлистат в грудное молоко, в связи с чем, применение препарата Орсотен® слим в период грудного вскармливания не рекомендуется.
Способ применения и дозы
Для взрослых пациентов рекомендованная доза препарата Орсотен® слим составляет 60 мг (1 капсула) 3 раза в день с каждым основным приемом пищи в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой с низким содержанием жира. Капсулу следует принимать непосредственно перед едой, во время еды или не позже чем через 1 час после еды, запивая водой. Если приём пищи пропускают или если пища не содержит жира, то приём препарата Орсотен® слим можно пропустить.
В течение суток можно принимать не более 3-х капсул препарата Орсотен® слим.
Препарат Орсотен® слим следует принимать только в рекомендуемых дозах.
Лечение рекомендуется проводить не более 6 месяцев. Полученные результаты снижения массы тела рекомендуется обсудить с врачом. Если после 12 недель применения препарата Орсотен® слим не наблюдается снижения массы тела (то есть снижение массы тела составляет менее 5 % от исходной), необходима консультация врача для решения вопроса о продолжении приема препарата.
Предостережения, контроль терапии
Применение детьми
Противопоказан лицам в возрасте до 18 лет.
Применения при хронических заболеваниях
Противопоказан пациентам с синдромом хронической мальабсорбции и холестазом.
Поскольку потеря массы тела обычно сопровождается улучшением показателей углеводного обмена, пациенты с сахарным диабетом 2 типа перед началом терапии препаратом Орсотен® слим должны проконсультироваться с врачом и, в случае необходимости, скорректировать дозу гипогликемических препаратов.
Пациентам, страдающим заболеваниями почек, необходимо проконсультироваться с врачом, так как возможно развитие гипероксалурии и нефропатии.
Пациентам, принимающим противоэпилептические лекарственные препараты, следует проконсультироваться с врачом перед началом лечения препаратом Орсотен® слим, так как они должны находиться под наблюдением на предмет возможных изменений в частоте возникновения и степени тяжести судорог. В этих случаях можно рассмотреть возможность приема орлистата и противоэпилептических лекарственных препаратов в разное время.
Особые указания
Диета и физические упражнения являются неотъемлемой частью программы снижения массы тела. Рекомендуется начинать диетическую программу и физические упражнения до начала терапии препаратом Орсотен® слим.
Во время приема препарата Орсотен® слим необходимо придерживаться дробного, сбалансированного, умеренно гипокалорийного питания, с содержанием жира не более 30 % от суточной калорийности рациона (например, при рационе 2000 ккал/день потребление жира должно составлять не более 66 г/день). Следует придерживаться полученных рекомендаций по режиму питания и физической активности как во время, так и после прекращения приема препарата.
Применение препарата Орсотен® слим приводит к увеличению содержания жира в кале уже спустя 24-48 часов после начала приема. После прекращения применения препарата Орсотен® слим содержание жира в кале обычно возвращается к исходному уровню в течение 48-72 часов.
Соблюдение диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность возникновения НР со стороны ЖКТ.
Прием орлистата потенциально может ухудшать всасывание жирорастворимых витаминов (A, D, Е, К и бета-каротин). У подавляющего большинства пациентов, получавших орлистат в ходе четырехлетних клинических исследований, концентрации витаминов A, D, Е, К и бета-каротина были в пределах нормальных значений. С профилактической целью рекомендуется принимать поливитамины на ночь.
Поскольку потеря массы тела обычно сопровождается улучшением показателей углеводного обмена, пациенты с сахарным диабетом 2 типа перед началом терапии препаратом Орсотен® слим должны проконсультироваться с врачом и, в случае необходимости, скорректировать дозу гипогликемических препаратов.
Снижение массы тела при лечении может сопровождаться снижением артериального давления и концентрации ОХс в плазме крови. Пациентам, принимающим гипотензивные или гиполипидемические препараты, следует проконсультироваться с врачом и, в случае необходимости, провести коррекцию дозы этих лекарственных препаратов.
В клинических исследованиях взаимодействия пероральными контрацептивными препаратами и орлистатом не наблюдалось. Однако орлистат может опосредованно снижать биодоступность контрацептивов для приема внутрь, что может привести к развитию нежелательной беременности. Рекомендуется применять дополнительные методы контрацепции в случае развития острой диареи.
Пациентам, страдающим заболеваниями почек, необходимо проконсультироваться с врачом, так как возможно развитие гипероксалурии и нефропатии.
Пациентам, принимающим амиодарон, варфарин или другие антикоагулянты для приема внутрь, также следует проконсультироваться с врачом до начала терапии орлистатом, поскольку возможны изменения показателя МНО.
Пациентам следует прекратить прием препарата Орсотен® слим и обратиться к врачу в случае появления симптомов: желтушное окрашивание склеры или кожи, кожный зуд, потемнение мочи и потеря аппетита.
При одновременном применении орлистата и левотироксина может развиться гипотиреоз и/или снижение эффективности контроля гипотиреоза. Пациентам, принимающим левотироксин, следует проконсультироваться с врачом перед началом лечения препаратом Орсотен® слим, так как может возникнуть необходимость в приеме орлистата и левотироксина в разное время, а также, возможно, потребуется коррекция дозы левотироксина.
Пациентам, принимающим противоэпилептические лекарственные препараты, следует проконсультироваться с врачом перед началом лечения препаратом Орсотен® слим, так как они должны находиться под наблюдением на предмет возможных изменений в частоте возникновения и степени тяжести судорог. В этих случаях можно рассмотреть возможность приема орлистата и противоэпилептических лекарственных препаратов в разное время.
Пациенты должны проконсультироваться с врачом до начала одновременного применения препарата Орсотен® слим и антиретровирусных препаратов. Орлистат может уменьшать всасывание антиретровирусных препаратов для лечения ВИЧ-инфекции и может негативно влиять на эффективность антиретровирусных препаратов для лечения ВИЧ-инфекции.
Влияние на управление транспортными средствами и механизмами
Препарат Орсотен® слим не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Побочные эффекты
Нежелательные реакции (НР) при приёме орлистата, как правило, наблюдаются со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и обусловлены фармакологическим действием препарата.
Классификация частоты развития НР, рекомендуемая Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ):
очень часто - ≥ 1/10
часто - от ≥ 1/100 до < 1/10
нечасто - от ≥ 1/1000 до < 1/100
редко - от ≥ 1/10000 до < 1/1000
очень редко - < 1/10000
частота неизвестна - не может быть оценена на основе имеющихся данных.
Ниже указана частота НР со стороны различных органов и систем.
Клиническими исследованиями по изучению применения орлистата в дозе 60 мг продолжительностью от 18 до 24 месяцев установлены НР со стороны ЖКТ, которые в целом были лёгкими и обратимыми. Обычно они проявлялись в начале лечения. Соблюдение диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность возникновения таких реакций.
Нарушения психики:
часто: тревожность.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
очень часто: маслянистые выделения из прямой кишки, отхождение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, метеоризм;
часто: боль в животе, недержание кала, жидкий стул, учащение дефекации.
Выявленные НР со стороны ЖКТ были, в целом, легкой степени и транзиторные. Они, как правило, возникали в начале терапии (в течение первых 3 месяцев), и у большинства пациентов развивался только один эпизод.
Пострегистрационные исследования
В ходе пострегистрационного применения орлистата были отмечены следующие НР, частота которых неизвестна:
Лабораторные и инструментальные данные: снижение концентрации протромбина и увеличение показателя международного нормализованного отношения (МНО) в плазме крови у пациентов, принимавших орлистат одновременно с непрямыми антикоагулянтами.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: незначительное кровотечение из прямой кишки, дивертикулит, панкреатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: буллёзная сыпь.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая кожный зуд, кожную сыпь, крапивницу, ангионевротический отёк, бронхоспазм и анафилаксию.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: желчнокаменная болезнь, гепатит (в том числе серьезные случаи, требующие трансплантации печени или приводящие к летальному исходу), повышение активности «печёночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы в плазме крови.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: оксалатная нефропатия может привести к развитию почечной недостаточности.
Передозировка
При применении орлистата в дозе 800 мг однократно и в дозе до 400 мг 3 раза в день ежедневно в течение 15 дней как у лиц с нормальной массой тела, так и у пациентов с ожирением, значительных НР не выявлено. При применении орлистата в дозе 240 мг 3 раза в день в течение 6 месяцев увеличения частоты дозозависимых НР не отмечено.
В большинстве сообщений о случаях передозировки орлистата в пострегистрационный период указания на НР либо отсутствуют, либо они аналогичны тем, которые могут быть после приёма рекомендованных доз препарата.
В случае передозировки необходима консультация врача. При значительной передозировке орлистата рекомендуется наблюдение за пациентом на протяжении 24 часов. По данным доклинических и клинических исследований системные эффекты, связанные с ингибированием липазы, как правило, быстро обратимы.
Взаимодействие
Циклоспорин
В нескольких исследованиях по изучению лекарственного взаимодействия циклоспорина, при его одновременном применении с орлистатом, сообщается об уменьшении концентрации циклоспорина в плазме крови. Потенциально это может привести к уменьшению иммунодепрессивной эффективности последнего. Одновременное применение препарата Орсотен® слим и циклоспорина противопоказано.
Непрямые антикоагулянты
При одновременном применении варфарина или других антикоагулянтов для приема внутрь с препаратом Орсотен® слим могут изменяться значения МНО.
Пероральные контрацептивные препараты
В специальных исследованиях лекарственных взаимодействий было показано отсутствие взаимодействия при одновременном приеме пероральных контрацептивных препаратов и орлистата. Однако орлистат может опосредованно снижать доступность пероральных контрацептивных препаратов и, в некоторых случаях, привести к наступлению нежелательной беременности. При тяжелой диарее рекомендуется использовать дополнительные методы контрацепции.
Левотироксин
При одновременном приеме орлистата и левотироксина может развиться гипотиреоз и/или снижение эффективности контроля гипотиреоза. Это может быть обусловлено снижением всасывания солей йода и/или левотироксина.
Противоэпилептические лекарственные препараты
У пациентов, получавших одновременно с орлистатом противоэпилептические лекарственные препараты, например, вальпроат, ламотриджин, были зарегистрированы случаи возникновения судорог, в развитии которых нельзя исключать причинно-следственную связь с лекарственным взаимодействием. Орлистат может уменьшать всасывание противоэпилептических лекарственных препаратов, приводя к развитию судорог.
Антиретровирусные препараты
Исходя из пострегистрационных и литературных данных, орлистат может уменьшать всасывание антиретровирусных препаратов для лечения ВИЧ-инфекции и может негативно влиять на эффективность антиретровирусных препаратов для лечения ВИЧ-инфекции.
Жирорастворимые витамины
Приём препарата Орсотен® слим может потенциально ухудшить абсорбцию жирорастворимых витаминов (A, D, Е, К и бета-каротин).
Акарбоза
Учитывая отсутствие исследований, изучающих фармакокинетические взаимодействия. Одновременное применение орлистата с акарбозой не рекомендуется.
Амиодарон
При одновременном применении с орлистатом отмечено уменьшение концентрации амиодарона в плазме крови после однократного приёма. Клиническая значимость этого эффекта для пациентов, принимающих амиодарон, неясна. Возможна необходимость коррекции дозы амиодарона на фоне терапии орлистатом. Одновременное применение препарата Орсотен® слим и амиодарона возможно только по рекомендации врача.
Антидепрессанты, нейролептики (включая литий) и бензодиазепины
Сообщалось о случаях снижения эффективности антидепрессантов, нейролептиков (включая литий) и бензодиазепинов, прием которых совпадал с началом лечения орлистатом у ранее хорошо контролируемых пациентов. Следовательно, лечение орлистатом следует начинать только после тщательной оценки его возможного влияния у этих пациентов.
Отсутствие взаимодействия
Орлистат не взаимодействует с амитриптилином, фенитоином, флуоксетином, сибутрамином, фентермином, аторвастатином, правастатином, фибратами, бигуанидами, дигоксином, нифедипином, лозартаном и этанолом.
Условия и сроки хранения
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С, в оригинальной контурной ячейковой упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
