Омепразол зентива
Состав
Каждая капсула 10 мг содержит:
Активное вещество: омепразол 10,000 мг;
Вспомогательные вещества: сахарная крупка (сахароза 80,0 - 91,5 %, крахмал кукурузный 8,5 - 20,0 %, вода очищенная 1,5 %) - 83,960 мг, лактоза безводная - 4,090 мг, гипромеллоза 2910/6 - 8,500 мг, гипролоза - 3,065 мг, натрия лаурилсульфат - 0,255 мг, натрия гидрофосфата додекагидрат - 0,410 мг, триэтилцитрат - 2,865 мг, тальк - 12,000 мг, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1]- 24,855 мг;
Оболочка капсулы: корпус: краситель железа оксид черный (Е 172) - 0,02 %, краситель железа оксид красный (Е 172) - 0,04 %, титана диоксид (Е 171) - 4,00 %, краситель железа оксид желтый (Е 172) - 0,22 %, желатин - до 100,00 %; крышечка: краситель железа оксид красный (Е 172) - 0,06%, титана диоксид (Е 171) - 1,33 %, краситель железа оксид желтый (Е 172) - 0,65 %, желатин - до 100,00 %.
Описание:
Твердые желатиновые капсулы №3, корпус: светло-коричневато-желтого цвета, крышечка: светло-оранжевого цвета.
Содержимое капсул: от белого до белого со светло-желтовато-коричневатым оттенком цвета сферические пеллеты.
Фармакодинамика
Механизм действия
Омепразол обладает высокоселективным механизмом действия, в результате которого снижается секреция желудочного сока. Он является специфическим ингибитором протонной помпы париетальных клеток желудка. Действие препарата наступает быстро и опосредовано обратимым ингибированием секреции желудочного сока.
Омепразол является слабым основанием. Концентрируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и ингибирует протонную помпу - фермент Н+, К+- АТФазу. Влияние омепразола на последнюю стадию процесса образования соляной кислоты в желудке является дозозависимым и обеспечивает высокоэффективное ингибирование базальной и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от стимулирующего фактора.
Влияние на секрецию желудочного сока
Омепразол при ежедневном пероральном применении обеспечивает быстрое и эффективное ингибирование дневной и ночной секреции соляной кислоты. Максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения.У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол 20 мг вызывает устойчивое снижение 24-часовой желудочной кислотности не менее чем на 80 %. При этом достигается снижение средней максимальной концентрации соляной кислоты после стимуляции пентагастрином на 70 % в течение 24 часов.
У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол 20 мг при ежедневном применении поддерживает во внутрижелудочной среде значение кислотности на уровне рН>3 в среднем в течение 17 часов в сутки.
Ингибирование секреции соляной кислоты зависит от площади под кривой концентрация- время (AUC) омепразола, а не от концентрации препарата в плазме крови в данный момент времени.
Действие на Helicobacter pylori
Омепразол обладает бактерицидным эффектом на Helicobacter pylori in vitro. Эрадикация Helicobacter pylori при применении омепразола совместно с антибактериальными средствами сопровождается быстрым устранением симптомов, высокой степенью заживления дефектов слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и длительной ремиссией язвенной болезни, что снижает вероятность таких осложнений, как кровотечения, так же эффективно, как и постоянная поддерживающая терапия.
Фармакокинетика
Всасывание
Омепразол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме достигается через 0,5-1 ч. Омепразол абсорбируется в тонкой кишке, обычно в течение 3-6 часов. Биодоступность после однократного приема внутрь составляет приблизительно 30-40 %, после постоянного приема 1 раз в сутки биодоступность увеличивается до 60 %. Приём пищи не влияет на биодоступность омепразола.
Распределение
Показатель связывания омепразола с белками плазмы составляет около 95 %, объем распределения составляет 0,3 л/кг.
Метаболизм
Омепразол полностью метаболизируется в печени. Основные изоферменты, участвующие в процессе метаболизма, CYP2C19 и CYP3A4. Учитывая высокую степень сродства омепразола к изоферменту CYP2C19 возможно его конкурентное взаимодействие с другими препаратами, в метаболизме которых участвует данный изофермент. Гидрокси- омепразол является главным метаболитом образующимся под действием изофермента CYP2C19. Образующиеся метаболиты - сульфон и сульфид не оказывают значительного влияния на секрецию соляной кислоты.
Экскреция
Период полувыведения составляет около 40 минут (30-90 минут). Около 80 % выводится в виде метаболитов почками, а остальная часть - через кишечник.
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов отмечено незначительное снижение метаболизма омепразола.
Пациенты с нарушенной функцией почек
При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина.
Пациенты с нарушенной функцией печени
У пациентов с нарушенной функцией печени отмечается увеличение площади под кривой "концентрация-время" (AUC). Омепразол не обладает кумулятивным эффектом.
Показания
Симптоматическое лечение рефлюксных симптомов (изжога, тошнота, кислая отрыжка) у взрослых, связанных с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам или другим ингредиентам, входящим в состав лекарственной формы.
- Дефицит лактазы, сахаразы/изомальтазы, непереносимость лактозы, фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
- Совместное применение с нелфинавиром.
- Детский возраст (младше 18 лет).
С осторожностью:
У пациентов с остеопорозом (риск переломов бедра, костей запястья и позвоночника), при одновременном применении с атазанавиром (доза омепразола не должна превышать 20 мг в сутки).
При наличии таких симптомов, как значительное снижение массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена, а также при наличии язвы желудка (или подозрении на язву желудка) следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение может привести к маскировке симптомов и, таким образом, задержать постановку правильного диагноза.
Беременность и лактация:
Результаты исследований показали отсутствие побочного действия омепразола на здоровье беременных женщин, на плод или на новорожденного. Омепразол Зентива может применяться во время беременности.
Омепразол проникает в грудное молоко, однако при применении его в терапевтических дозах воздействие на ребенка маловероятно. Омепразол Зентива может применяться в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь, запивая небольшим количеством воды (содержимое капсулы нельзя разжевывать).
При возникновении трудностей с проглатыванием целой капсулы, можно проглотить ее содержимое после вскрытия или рассасывания капсулы, а также можно смешать содержимое капсулы со слегка подкисленной жидкостью (соком, йогуртом) и использовать полученную суспензию в течение 30 мин. НЕ ПРИМЕНЯТЬ с молоком или газированной водой.
Обычная доза составляет 2 капсулы препарата Омепразол Зентива (или 20 мг) один раз в сутки (желательно утром, на пустой желудок).
Уменьшение выраженности симптомов обычно отмечается после 2-3 дней регулярного приема капсул.
У большинства пациентов изжога полностью исчезает в течение 7 дней. После полного исчезновения симптомов лечение следует прекратить.
Лечение без наблюдения врача проводят в течение 14 последовательных дней.
Особые группы пациентов
Нарушение функции почек
У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.
Нарушение функции печени
Пациентам с нарушением функции печени перед началом применения препарата Омепразол Зентива рекомендуется проконсультироваться с врачом.
Пожилые лица (в возрасте > 65 лет)
У пожилых лиц коррекция дозы не требуется.
Предостережения, контроль терапии
Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза. Если после начала приема препарата Омепразол Зентива в течение 5 дней не наблюдается улучшения состояния, или изжога становиться даже сильнее, необходимо прервать лечение и проконсультироваться с врачом.
Больные в возрасте старше 45 лет с симптомами изжоги, страдающие изжогой впервые, могут принимать препарат Омепразол Зентива только после консультации с врачом. Препарат Омепразол Зентива не следует принимать без наблюдения со стороны врача, если присутствует один из следующих симптомов или одно из состояний:
- сниженная масса тела без очевидной причины и/или отсутствие аппетита, утомляемость;
- продолжительная боль в брюшной полости;
- язва желудка и/или двенадцатиперстной кишки в анамнезе;
- частая рвота;
- расстройство глотания/боль при глотании;
- кровавая рвота/мелена/ректальное кровотечение;
- устойчивая изжога (более трёх месяцев);
- хронический кашель, затруднённое дыхание;
- желтуха;
- боль в груди (в особенности сдавление в груди или боль, отдающая в шею или верхние конечности), если связана с потливостью, затруднённым дыханием или головокружением;
- рак желудка или пищевода в анамнезе ближайших родственников;
- печёночная недостаточность;
- редкие наследственные нарушения, например, непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа, недостаточность фруктозы, нарушенное всасывание глюкозы-галактозы или недостаточность сахаразы-изомальтазы.
При возникновении любого из этих симптомов/состояний лечение следует проводить под контролем врача.
Риск переломов бедра, костей запястья и позвонков
Ингибиторы протонного насоса, особенно при применении препарата в высоких дозах и при длительном применении (> 1 года), могут умеренно повышать риск переломов бедра, костей запястья и позвонков, особенно у пожилых пациентов или при наличии других факторов риска. Результаты обсервационных исследований позволяют предположить, что ингибиторы протонного насоса могут повышать общий риск переломов на 10-40 %. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать лечение в соответствии с последними клиническими рекомендациями.
Гипомагниемия
У пациентов, получавших омепразол на протяжении, как минимум, трех месяцев была зарегистрирована тяжелая гипомагниемия. Могут возникать утомляемость, бред, судороги, головокружение и желудочковая аритмия. У большинства пациентов гипомагниемия купировалась после отмены ингибиторов протонного насоса и введением препаратов магния. У пациентов, которым планируется длительная терапия или которым назначен омепразол с дигоксином или другими препаратами, способными вызвать гипомагниемию (например, диуретики), следует оценить содержание магния до начала терапии и периодически контролировать его во время лечения.
Влияние на всасывание витамина В12 (цианкобаламина)
Омепразол, как и все лекарственные средства, снижающие кислотность, может приводить к снижению всасывания витамина B12 (цианкобаламина), так как он вызывает гипо- или ахлоргидрию. Об этом необходимо помнить в отношении пациентов со сниженным запасом витамина В12 в организме или с факторами риска нарушения всасывания витамина B12 при длительной терапии.
Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты
У пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного промежутка времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке, которые проходят самостоятельно на фоне продолжения терапии. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции соляной кислоты.
Снижение секреции соляной кислоты в желудке под действием ингибиторов протонной помпы или других кислото-ингибирующих агентов, приводит к повышению роста нормальной микрофлоры кишечника, что в свою очередь может приводить к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp. а так же, вероятно, бактерией Clostridium difficile у госпитализированных пациентов.
Влияние на результаты обследований
Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния необходимо временно прекратить прием омепразола за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA.
Прием препарата Омепразол Зентива одновременно с пищей не влияет на его эффективность.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Отсутствуют данные о влиянии препарата на способность управлять автомобилем или другими механизмами. Однако, в связи с тем, что во время терапии могут наблюдаться головокружение, нечеткость зрения и сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или во время работы с механизмами, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочные эффекты
Побочные эффекты омепразола обычно бывают незначительными и обратимыми. Возможно появление указанных ниже побочных эффектов, которые разделены по системно-органным классам в соответствии с классификацией Медицинского словаря по нормативно-правовой деятельности (MedDRA). Для указания частоты встречаемости побочных эффектов была использована классификация ВОЗ: очень часто (>10 %); часто (>1 % и <10>0,1 % и <1>0,01 % и <0,1 %); очень редко (<0,01 %); частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости побочного эффекта не представляется возможным).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Редко - лейкопения, тромбоцитопения; очень редко - агранулоцитоз, панцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко - реакции гиперчувствительности (например, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок).
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Редко - гипонатриемия; неизвестная частота: гипомагниемия.
Нарушения психики
Нечасто - бессонница; редко - возбуждение, спутанность сознания, депрессия; очень редко - агрессия, галлюцинации.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто - головная боль; нечасто - головокружение, парестезии, сонливость; редко - нарушение вкуса.
Нарушения со стороны органа зрения
Редко - нечеткость зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Нечасто - головокружение.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Редко - бронхоспазм.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто - диарея, запор, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе; редко - сухость во рту, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, микроскопический колит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Нечасто - повышение активности "печеночных" ферментов; редко - гепатит (с желтухой или без); очень редко - печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто - дерматит, зуд, сыпь, крапивница; редко - алопеция, фотосенсибилизация; очень редко - мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Нечасто - перелом бедра, костей запястья и позвонков; редко - артралгия, миалгия; очень редко - мышечная слабость.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко - интерстициальный нефрит.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
Очень редко - гинекомастия.
Общие нарушения и нарушения в месте введения
Нечасто - недомогание, периферические отеки; редко - повышенная потливость. Сообщалось о случаях образования желудочных гландулярных кист во время длительного лечения ингибиторами протонного насоса (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный обратимый характер).
Передозировка
Разовые дозы омепразола 560 мг при приёме взрослыми вызывали симптомы умеренной интоксикации. Описан случай приема разовой дозы 2400 мг омепразола, не вызваший каких-либо тяжелых токсических симптомов. При увеличении дозы скорость элиминации препарата не изменялась (кинетика первого порядка), специфическое лечение при этом не требовалось.
Симптомы: головокружение, спутанность сознания, апатия, депрессия, головная боль, тахикардия, тошнота, рвота, метеоризм, диарея.
Лечение: симптоматическое лечение, при необходимости промывание желудка, назначение активированного угля.
Взаимодействие
Активные вещества с pH-зависимой абсорбцией
Абсорбция некоторых препаратов может изменяться в связи с пониженной кислотностью желудочной среды.
Так же как и при применении других препаратов, подавляющих секрецию соляной кислоты, или антацидных средств, лечение омепразолом может привести к снижению всасывания позаконазола, эрлотиниба, кетоконазола или итраконазола.
Дигоксин
При одновременном применении омепразола (в дозе 20 мг в сутки) и дигоксина у здоровых добровольцев происходило увеличение биодоступности дигоксина на 10 %. В редких случаях сообщалось о токсическом действии дигоксина. Тем не менее, при применении омепразола в высоких дозах у пожилых лиц следует соблюдать осторожность. В связи с этим необходимо осуществлять тщательный терапевтический контроль за пациентом.
Клопидогрел
При одновременном применении омепразола с клопидогрелом было отмечено снижение содержания в плазме крови активного метаболита клопидогрела на 46 % в первый день и на 42 % на пятый день лечения, при этом назначение омепразола и клопидогрела в разное время не исключает взаимодействие этих препаратов. Вероятно, наблюдаемый эффект обусловлен ингибирующим воздействием омепразола на изофермент CYP2C19.
Нелфинавир, атазанавир
При одновременном применении с омепразолом происходит снижение концентраций нелфинавира и атазанавира в плазме крови.
Совместное применение с нелфинавиром противопоказано (см. раздел "Противопоказания").
Одновременное применение атазанавира и омепразола не рекомендуется. Если исключить совместное применение атазанавира и омепразола невозможно, рекомендуется осуществлять тщательное клиническое наблюдение за пациентом, а также увеличить дозу атазанавира до 400 мг с применением ритонавира в дозе 100 мг, при этом доза омепразола не должна превышать 20 мг в сутки.
Такролимус
При одновременном применении омепразола сообщалось об увеличении концентрации такролимуса в плазме крови. Необходимо осуществлять тщательный мониторинг концентрации такролимуса в плазме крови, а также контролировать функцию почек (клиренс креатинина), и при необходимости корректировать дозу такролимуса.
Метотрексат
У некоторых пациентов сообщалось об увеличении содержания метотрексата в плазме крови при его одновременном применении с ингибиторами протонной помпы. При применении высоких доз метотрексата возможно рассмотрение вопроса о временной отмене омепразола.
Саквинавир
При одновременном применении омепразола и саквинавира/ритонавира происходило увеличение концентраций саквинавира в плазме до 70 %. Такое увеличение концентрации у ВИЧ-инфицированных пациентов хорошо переносилось.
Препараты, метаболизм которых осуществляется с участием изофермена CYP2C19
Поскольку омепразол подвергается метаболизму в печени с участием изофермента CYP2C19, элиминация диазепама, варфарина (R-варфарина), цилостазола и фенитоина может замедляться. Рекомендуется наблюдение за пациентами, принимающими фенитоин и варфарин, возможно потребуется снижение дозы вышеупомянутых препаратов. Однако сопутствующее лечение препаратом в суточной дозе 20 мг не влияет на концентрацию фенитоина в плазме крови у пациентов, длительно принимающих препарат; сопутствующее лечение препаратом Омепразол Зентива в суточной дозе 20 мг не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин.
Ингибиторы изоферментов CYP2C19 и/или CYP3A4
Лекарственные препараты, ингибирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как, вориконазол и кларитромицин, при одновременном применении с омепразолом могут приводить к повышению содержания омепразола в плазме крови вследствие снижения скорости метаболизма препарата. Пациентам с нарушением функции печени при длительном приеме препарата Омепразол Зентива возможно понадобится снижение дозы.
Индукторы изоферментов CYP2C19 и/или CYP3A4
Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как, рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с препаратом Омепразол Зентива могут приводить к снижению его концентрации в плазме крови за счет ускорения метаболизма препарата.
Взаимодействие с пищей или антацидными препаратами не выявлено.
Условия и сроки хранения
Условия хранения:
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Срок годности капсул во флаконе после первого вскрытия - 3 месяца.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
