Омепразол
Состав
Состав на одну капсулу: пеллеты омепразола - 0,235 г (в перерасчете на омепразол - 0,02 г).
Состав пеллет:
активное вещество: омепразол
вспомогательные вещества: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] [30% дисперсия] (акриловое покрытие L30D), кальция карбонат, калия гидрофосфат (двузамещенный калия фосфат), гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), маннитол, сахарные пеллеты (сахароза), сахарный сироп (сахароза, вода), Макрогол-6000 (полиэтиленгликоль 6000), Повидон К-30 (поливинилпирролидон К-30), натрия гидроксид, натрия лаурилсульфат, тальк, титана диоксид, Полисорбат-80 (твин 80).
Капсула №2:
Состав оболочки капсул: крышка - краситель азорубин Е-122, желатин, корпус - желатин.
Масса содержимого капсул: 0,235 г.
Описание:
Содержимое капсул - белые или почти белые сферические пеллеты. Размер капсул - №2. Крышечка - прозрачная розовая, корпус - прозрачный бесцветный.
Фармакодинамика
Ингибирует фермент Н+ К+ АТФ-азу ("протонный насос") в париетальных клетках желудка и тем самым блокирует заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 часов, максимум эффекта достигается через 2 часа. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 суток.
Фармакокинетика
Омепразол быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме достигается через 0,5-1 час. Биодоступность составляет 30-40 %. Связь с белками плазмы - около 90 %. Омепразол практически полностью метаболизируется в печени. Является ингибитором ферментной системы CYP2C19. Период полувыведения - 0,5-1 час. Выводится почками (70-80 %) и с желчью (20-30 %). При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина. У пожилых пациентов выведение уменьшается, биодоступность возрастает. При печеночной недостаточности биодоступность - 100 %, период полувыведения - 3 часа.
Показания
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона, эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов, стрессовые язвы.
Противопоказания
- непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсобция - вследствие наличия в составе препарата сахарозы;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- беременность;
- период лактации;
- детский возраст.
Омепразол не должен применяться совместно с атазанавиром и нелфинавиром.
Применение при беременности и в период лактации
Препарат противопоказан при беременности.
При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в фазе обострения - по 1 капсуле (20 мг) в сутки в течение 2-4 недель (в резистентных случаях до 2 капсул в сутки).
Язвенная болезнь желудка в фазе обострения и эрозивно-язвенный эзофагит - по 1-2 капсуле (20-40 мг) в сутки в течение 4-8 недель.
Эрозивно-язвенные поражения кишечно-желудочного тракта, вызванные приемом нестероидных противовоспалительных препаратов - по 1 капсуле (20 мг) в сутки в течение 4-8 недель.
Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки - по 1 капсуле (20 мг) в сутки.
Противорецидивное лечение рефлюкс-эзофагита - по 1 капсуле (20 мг) в сутки в течение длительного времени (до 6 месяцев).
Синдром Золлингера-Эллисона - доза подбирается индивидуально в зависимости от исходной желудочной секреции, обычно начиная с 3 капсул (60 мг) в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 4-6 капсул (80-120 мг) в сутки, в этом случае ее делят на 2 приема.
Предостережения, контроль терапии
Перед началом лечения необходимо исключить наличие злокачественного процесса в верхних отделах желудочно-кишечного тракта, т.к. прием препарата может маскировать симптоматику и затруднить диагностику.
Побочные эффекты
Возможно проявление кожной сыпи, диарея или запор, боль в животе, сухость во рту, нарушение вкуса, стоматит, транзиторное повышение активности "печеночных" ферментов в плазме, головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: диарея или запор, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм, повышение активности "печеночных" ферментов, нарушения вкуса, сухость слизистой оболочки полости рта, стоматит, у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - гепатит (в том числе с желтухой), нарушение функции печени.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны нервной системы: у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями - головокружение, головная боль, возбуждение, депрессия, у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - энцефалопатия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миастения, миалгия.
Со стороны кожных покровов: кожная сыпь и/или зуд, фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, алопеция.
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, интерстициальный нефрит и анафилактический шок.
Прочие: гинекомастия, недомогание, нарушение зрения, периферические отеки, усиление потоотделения, образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты; носит доброкачественный, обратимый характер).
Передозировка
Симптомы: головокружение, заторможенность, головная боль, спутанность сознания, дилатация сосудов, тахикардия, тошнота, рвота, метеоризм, диарея.
Лечение: симптоматическое. При необходимости - промывание желудка, активированный уголь.
Взаимодействие
Может снижать абсорбцию эфиров ампициллина, солей железа, итраконазола и кетоконазола (омепразол повышает рН желудка).
Являясь ингибитором цитохрома P450, может повышать концентрацию и снижать выведение диазепама, антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина (лекарственные средства, которые метаболизируются в печени посредством изоформента CYP2C19), что в некоторых случаях может потребовать снижения доз этих лекарственных средств. В то же время длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном‚ метопрололом, пропранололом, этанолом, циклоспорином‚ лидокаином, хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме. Усиливает ингибирующее действие на систему кроветворения других лекарственных средств. Не отмечено взаимодействия с одновременно принимаемыми антацидами.
Может повышать концентрацию кларитромицина в плазме крови.
Условия и сроки хранения
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
