Омепразол

Отпуск из аптек: по рецепту

ФТГ: Желез желудка секрецию понижающее средство - протонного насоса ингибитор

АТХ: A02BC01 Omeprazole

EphMRA: A2B2 ингибиторы протонового насоса

Форма выпуска: капсулы кишечнорастворимые

МНН: Омепразол

Тип: Лекарственное средство

Состав

Одна капсула содержит:
активное вещество: пеллеты омепразола - 233 мг, содержащие омепразол - 20 мг;
вспомогательные вещества: маннитол - 39,6 мг, сахароза - 63,7 мг, натрия гидрофосфат -3,0 мг, натрия лаурилсульфат - 0,8 мг, лактоза - 7,9 мг, кальция карбонат - 7,9 мг, гипромеллоза - 20,4 мг, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] 30 % дисперсия [содержит: лаурилсульфат натрия, полисорбат-80] - 58,2 мг, пропиленгликоль - 1,9 мг, диэтилфталат - 5,8 мг, метиловый спирт - 1,7 мг, натрия гидроксид - 0,3 мг, полисорбат-80 - 0,7 мг, повидон - 0,6 мг, титана диоксид Е 171 - 0,4 мг, тальк - 0,1 мг;
капсулы твердые желатиновые - 63,0 мг:
корпус: титана диоксид Е 171 - 2,0%, желатин - до 100%;
крышка: титана диоксид Е 171 - 2,0 %, краситель хинолиновый желтый Е 104 - 0,0249%, краситель синий патентованный Е 131 - 0,0285 %, краситель бриллиантовый черный Е 151 - 0,0044%, желатин - до 100%.
Описание: капсулы № 2 белого цвета с крышечкой зеленого цвета. Содержимое капсул-микрогранулы (пеллеты) шарообразной формы, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета.

Фармакодинамика

Ингибитор протонного насоса, снижает кислотопродукцию — ингибирует Н+/К+-АТФ-азу париетальных клеток желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Препарат является пролекарством и активируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка.
Снижает банальную и стимулированную секрецию независимо от природы раздражителя. Антисекреторный эффект после приема 20 мг наступает в течение первого часа, максимум - через 2 часа. Ингибирование 50 % максимальной секреции продолжается 24 часа.
Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения и исчезающее к исходу 3-4 дня после окончания приема. У больных с язвенной болезнью 12-перстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочный рН на уровне 3 в течение 17 часов.

Фармакокинетика

Омепразол быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-1 час. Биодоступность составляет 30-40 % (при печеночной недостаточности возрастает практически до 100 %), обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка. При повторном приеме биодоступность достигает 60-70 % и зависит от принятой дозы. Связь с белками плазмы — 90 %. Омепразол практически полностью метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2С19, с образованием 6 метаболитов (гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные и другие), фармакологически неактивных. Является ингибитором изофермента CYP2С19.
Период полувыведения — 0,5-1 час (при печеночной недостаточности - 3 часа), клиренс - 500-600 мл/мин. Выводится в основном почками (70-80 %), в виде метаболитов и с желчью (20-30 %). При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина. У пожилых пациентов выведение уменьшается, биодоступность возрастает.

Показания

• язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в том числе профилактика рецидивов);
• рефлюкс-эзофагит;
• гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы желудочно-кишечного тракта, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз);
• профилактика аспирации кислого содержимого желудка в дыхательные пути во время общей анестезии (синдром Мендельсона);
• язвы и эрозии желудка и 12-персоной кишки, вызванные приемом нестероидных противовоспалительных препаратов;
• эрадикация Helicobacter pylori у инфицированных больных с язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

• повышенная чувствительность к компонентам, входящим в состав препарата;
• дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (из-за наличия сахарозы и лактозы);
• детский возраст до 18 лет;
• период лактации.

С осторожностью

Почечная и/или печеночная недостаточность, сахарный диабет (в связи с наличием сахара в составе препарата).

Применение при беременности и в период лактации

Применение омепразола при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Омепразол проникает в грудное молоко. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая небольшим количеством воды (непосредственно перед едой или во время приема пищи). Капсулы обычно принимают утром. Капсулы нельзя разжевывать.
При обострении язвенной болезни, рефлюкс-эзофагите, язвах и эрозиях желудка и 12-персоной кишки, вызванных приемом нестероидных противовоспалительных препаратов, — по 20 мг 1 раз в сутки. Пациентам с тяжелым течением рефлюкс-эзофагита дозу увеличивают до 40 мг 1 раз в сутки. Курс лечения при язвенной болезни 12-перстной кишки - 2-3 недели, при необходимости - 4-5 недель; при язвенной болезни желудка и эзофагите — 4-8 недель. Больным, резистентным к лечению другими противоязвенными лекарственными средствами, назначают по 40 мг 1 раз в сутки. Курс лечения при язвенной болезни 12-перстной кишки - 4 недели, при язвенной болезни желудка и рефлюкс-эзофагите - 8 недель. Для профилактики рецидивов язвенной болезни — по 10 мг 1 раз в сутки.
При синдроме Золлингера-Эллисона — по 60 мг 1 раз в сутки; при необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг в сутки (в этом случае ее назначают в 2-3 приема).
Профилактика синдрома Мендельсона - по 40 мг за 1 час до операции (в случае проведения операции дольше 2 часов необходимую дозу препарата следует ввести повторно).
Для эрадикации Helicobacter pylori используют трехкомпонентную схему лечения (в течение 1 недели: омепразол 20 мг, амоксициллин 1 г, кларитромицин 500 мг - по 2 раза в сутки; либо омепразол 20 мг, кларитромицин 250 мг, метронидазол 400 мг - по 2 раза в сутки; либо омепразол 40 мг 1 раз в сутки, амоксициллин 500 мг и метронидазол 400 мг по 3 раза в сутки) или двухкомпонентную схему лечения (в течение 2 недель: омепразол 20-40 мг и амоксициллин 750 мг - по 2 раза в сутки; либо омепразол 40 мг — 1 раз в сутки и кларитромицин 500 мг - 3 раза в сутки или амоксициллин 0,75-1,5 г - 2 раза в сутки).

Предостережения, контроль терапии

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), так как лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.
Прием одновременно с пищей не влияет на эффективность препарата.
Больным сахарным диабетом следует обратить внимание на содержание сахара в составе препарата. В одной капсуле Омепразола содержится 63,7 мг сахарозы (соответствует 0,005 хлебным единицам (ХЕ)).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами 
Учитывая возможные побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: диарея или запор, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм, повышение активности "печеночных" ферментов, нарушения вкуса, сухость слизистой оболочки полости рта, стоматит, у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени — гепатит (в том числе с желтухой), нарушение функции печени,
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения,
Со стороны нервной системы: у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями - головокружение, головная боль, возбуждение, депрессия, у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - энцефалопатия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миастения, миалгия.
Со стороны кожных покровов: кожная сыпь и/или зуд, фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, алопеция.
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, интерстициальный нефрит и анафилактический шок.
Прочие: гинекомастия, недомогание, нарушение зрения, периферические отеки, усиление потоотделения, образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты; носит доброкачественный, обратимый характер).

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, нечеткость зрения, сонливость, сухость во рту, головная боль, тошнота, тахикардия, аритмия.
Лечение: проведение симптоматической терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ недостаточно эффективен для удаления омепразола из организма в связи с высокой степенью его связывания с белками плазмы.

Взаимодействие

Может снижать абсорбцию эфиров ампициллина, солей железа, итраконазола и кетоконазола и других лекарственных средств (ЛС), всасывание которых зависит от значения рН.
Являясь ингибитором цитохрома Р450, омепразол может повышать концентрацию и снижать выведение диазепама, антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина (ЛС которые метаболизируются в печени посредством изофермента CYP2C19 что в некоторых случаях может потребовать снижения доз этих ЛС. В то же время длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, этанолом, циклоспорином, лидокаином, хинидином и эстрадиолом не приводит к изменению их концентрации в плазме.
Не отмечено клинически значимого взаимодействия омепразола с одновременно принимаемыми антацидными препаратами.
Усиливает ингибирующее действие на систему кроветворения других ЛС.
Не отмечено взаимодействия омепразола с одновременно принимаемыми антацидами.
Концентрации омепразола и кларитромицина в плазме возрастают при совместном применении этих препаратов.

Условия и сроки хранения

Условия хранения 
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 
2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.