Окситоцин-виал
Состав
1 мл содержит 5 (МО) окситоцина;
вспомогательные вещества: кислота уксусная ледяная, хлорбутанол гемигидрат, спирт этиловый (96%), вода для инъекций.
Фармакодинамика
Клинико-фармакологические свойства окситоцина подобные свойств эндогенного окситоцина задней доли гипофиза. Мускулатура матки содержит чувствительные к окситоцина рецепторы семейства G-протеинозалежних рецепторов. По мере развития беременности количество рецепторов окситоцина и чувствительность матки к нему возрастают и до конца беременности достигают своего максимума.
Окситоцин вызывает сокращение гладко-клеточной мускулатуры матки за счет повышения концентрации внутриклеточного калия. С увеличением амплитуды и продолжительности мышечных сокращений происходит расширение и сглаживание зева матки. Окситоцин вызывает схватки, временно снижая кровенаполнение матки. В определенных количествах окситоцин способен усилить сократительную способность матки до уровня, характерного для нормальной родовой деятельности, и до тетанического состояния.
Окситоцин вызывает сокращение миоэпителиальных клеток, прилегающих к альвеол грудной железы, и тем самым способствует выделению молока.
Воздействуя на гладко-клеточную мускулатуру сосудов, окситоцин вызывает вазодилатацию, увеличивает приток крови к почкам, коронарных сосудов сердца и головного мозга. При этом артериальное давление остается, как правило, неизменным; однако при введении больших доз концентрированного окситоцина АД может временно снижаться с развитием рефлекторной тахикардии и рефлекторного увеличения сердечного выброса. После некоторого начального снижения давления наступает длительное, хотя и небольшое, повышение артериального давления.
В отличие от вазопрессина, окситоцин оказывает слабое антидиуретическое действие. Гипергидратация возможна при одновременном применении окситоцина с большими объемами безелектролитних жидкостей и / или при быстром его введении.
При внутривенном введении действие окситоцина на матку проявляется почти мгновенно и продолжается в течение 1 ч. При введении миотоническая действие наступает в первые 3-7 мин и продолжается в течение 2-3 ч.
Фармакокинетика
Подобно вазопрессина, окситоцин распределяется по всему внеклеточной пространства. Небольшие количества окситоцина, очевидно, попадают в кровоток плода.
Время полураспада окситоцина составляет 1-6 мин, он короче в последнем периоде беременности и в период кормления грудью. Большая часть препарата метаболизируется в печени и почках. В процессе энзимного гидролиза окситоцин инактивируется, главным образом под действием окситоциназы тканей (окситоциназы находится также в плаценте и плазме). Лишь небольшое количество окситоцина выводится в неизменном виде с мочой.
Показания
Индукция родов, стимуляция родовой деятельности при первичной и вторичной родовой слабости, а также с осторожностью в первом и во втором периодах родов. Профилактика и лечение плацентарных кровотечений и атонических маточных кровотечений (в случае проведения операции кесарева сечения Окситоцин вводят непосредственно в мышцу матки). Недостаточная инволюция матки в послеродовом периоде (для контроля за субинволюция и кровотечением). Неполный или септический аборт. При гинекологических кровотечениях (после установки гистологического диагноза).
Для диагностики: для определения респираторной мощности фето-плацентарной единицы (нагрузочный тест с окситоцином).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к окситоцина; несоответствие размеров плода и таза роженицы, узкий таз (тяжелая степень сужения) неблагоприятное положение плода (косое и поперечное), что препятствует спонтанному родоразрешению; экстренные ситуации вызванные состоянием роженицы или плода, требующих хирургического вмешательства состояние дистресса плода задолго до терминальных сроков беременности; гипертонус матки; наличие противопоказаний для влагалищных родов (например., предлежание или выпадение пуповины, центральное предлежание плаценты и краевое предлежание плаценты).
В случаях тяжелой токсемии или слабой сократительной родовой активности матки длительное применение окситоцина противопоказано.
Передозировки. Симптомы передозировки зависят главным образом от степени чувствительности матки к окситоцина и не связаны с наличием повышенной чувствительности к активному компоненту препарата. Гиперстимуляция может привести к сильным (гипертонических) и длительных (тетанических) сокращений, или к стремительным родам с характерным базовым тонусом в 15-20 и более мм водн. ст., измеряемым между двумя сокращениями, а также может повлечь разрыв тела или шейки матки, влагалища, кровотечение в послеродовом периоде, утер-плацентарную гипоперфузию, замедление сердечной деятельности плода, гипоксии, гиперкапнии и смерть плода.
Длительное применение препарата в больших дозах (40-50 мл / мин) может сопровождаться тяжелой побочным действием - гипергидратацией, обусловленной антидиуретическим эффектом окситоцина.
Лечение заключается в прекращении инфузии окситоцина, ограничении употребления жидкости, в применении диуретиков, введении гипертонического солевого раствора, коррекции электролитного баланса, купировании судом барбитуратами и обеспечении профессионального ухода за больным, которая находится в коме.
Способ применения и дозы
Доза определяется с учетом индивидуальной чувствительности беременной и плода.
Для индукции или стимуляции родовой деятельности окситоцин применяется исключительно в виде внутривенной капельной инфузии. Соблюдение предложенной скорости инфузии обязательна. Для безопасного применения окситоцина необходимо использование инфузионной помпы или другого подобного приспособления, а также проведение мониторинга маточных сокращений и сердечной деятельности плода. В случае чрезмерного усиления сократительной деятельности матки следует сразу же остановить инфузию, в результате избыточная мышечная активность матки быстро снижается.
1. Следует начинать с инфузии раствора, не содержащего окситоцина.
2. Для подготовки стандартной инфузии окситоцина в 1000 мл растворителя (0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы ) растворить 1 мл (5 МЕ) окситоцина и перемешать. В 1 мл приготовленной таким образом инфузии получается 5 mМО окситоцина. Для точного дозирования раствора необходимо применять инфузионную помпу или другое подобное приспособление.
3. Скорость введения начальной дозы не должна превышать 0,5-4 mМО / мин. Каждые 20-40 мин ее можно увеличивать на 1-2 mМО, пока не будет достигнут желаемый степень сократительной деятельности матки. При достижении степени маточных сокращений, соответствующей нормальной родовой деятельности, и раскрытию зева матки на 4-6 см при отсутствии признаков фетального дистресса можно постепенно снизить скорость инфузии в темпе, подобном ее ускорению. В терминальном периоде беременности окситоцин можно вводить быстрее, однако при этом следует соблюдать осторожность, так как лишь изредка может понадобиться скорость инфузии, достигает 8-9 mМО / мин. При преждевременных родах может понадобиться ускоренное введение окситоцина; при этом иногда скорость может превышать 20 mМО / мин.
4. Необходимо контролировать сердцебиение плода, тонус матки в покое, частоту, продолжительность и силу ее сокращений.
В случае чрезмерных маточных сокращений или при дистресс плода следует немедленно прекратить введение окситоцина и обеспечить роженице кислородную терапию, при этом роженица и плод должны находиться под наблюдением врача-специалиста.
Для прекращения маточного кровотечения в послеродовом периоде:
1) Внутривенная капельная инфузия: в 1000 мл (0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы ) растворить 10-40 МЕ окситоцина, для профилактики маточной атонии необходимо 20-40 mМО / мин окситоцина.
2) внутримышечно 1 мл (5 МЕ) окситоцина после отделения плаценты.
Как адъювантной терапии при неполном аборте:
10 МЕ окситоцина в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или смеси 5% глюкозы с 0,9% раствором натрия хлорида. Скорость инфузии 20-40 капель / мин.
Для диагностики утер-плацентарной недостаточности (нагрузочный тест с окситоцином):
Необходимо начать инфузию со скоростью 0,5 mМО / мин и каждые 20 мин удваивать скорость, пока не будет достигнута эффективная доза, обычно она составляет 5-6 mМО / мин, до 20 mМО / мин. После появления в течение 10-минутного периода трех умеренных сокращений продолжительностью по 40-60 с каждое, следует прекратить введение окситоцина и проследить за изменением, то есть замедлением сердечной деятельности плода.
При кесаревом сечении Окситоцин вводят в мышцу матки дозой 5 МЕ. При гинекологических показаниях - подкожно или внутримышечно в дозе 5-10 МЕ.
Предостережения, контроль терапии
Применение препарата противопоказано при наличии в анамнезе повышенной чувствительности к окситоцина.
За исключением особых случаев, применение окситоцина не рекомендуется при преждевременных родах; при значительной степени сужения таза ранее перенесенной операции на матке или шейке матки, в том числе после кесарева сечения; чрезмерном повышении тонуса матки; множественной беременности; инвазивной стадии карциномы шейки матки. К моменту становления головки или таза плода во вход таза применять окситоцин для индукции родов нельзя. Выявление так называемых особых случаев, оговоренных сочетаниями различных факторов, является задачей врача. Прежде чем приступить к применению окситоцина, следует тщательно взвесить ожидаемые положительные эффекты терапии с опасностью (хотя и редко, возможны гипертонус и тетания матки).
С целью индукции родов и усиления сократительной деятельности матки окситоцин применяют исключительно внутривенно, в стационаре и при соответствующем врачебном наблюдении. Каждая пациентка, которая получает инфузию окситоцина, должна находиться под постоянным наблюдением врача, хорошо знакомого с препаратом и его побочными действиями. Врач-специалист, прошедший специальную подготовку, должен находиться поблизости на случай развития побочных действий.
Чтобы избежать осложнений, следует постоянно контролировать сокращения матки, сердечную деятельность роженицы и плода, артериальное давление роженицы. При первых признаках гиперактивности матки следует немедленно прекратить введение окситоцина; в результате этого маточные сокращения, вызванные препаратом, обычно вскоре утихают.
При адекватном применении окситоцин вызывает маточные сокращения, подобные нормальных родов. Чрезмерная стимуляция, возникающая при неправильном применении, опасна как для роженицы, так и для плода.
Необходимо иметь в виду, что в случаях повышенной чувствительности к препарату гипертонические сокращения возможны и при адекватном применении препарата. Следует учитывать возможность усиления кровотечения и развития афибриногенемии.
Известны случаи смерти роженицы в результате реакций повышенной чувствительности, субарахноидального кровоизлияния, разрыва матки, а также случаи смерти плода по различным причинам во время парентерального применения препарата с целью индукции родов и стимуляции маточных сокращений.
Антидиуретическое действие препарата способствует задержке воды в организме. Возможность гипергидратации стоит обратить особое внимание при применении постоянной инфузии окситоцина и употреблении жидкости внутрь.
При парентеральном введении препарат можно применять или только внутривенно или только внутримышечно.
Беременность и период кормления грудью: в первом триместре беременности окситоцин применяют только при спонтанном или индуцированном абортах.
Химические, фармакологические свойства окситоцина и многочисленные данные по его применению указывают на то, что при применении препарата в соответствии с предписаниями, вероятность его влияния на увеличение частоты случаев пороков развития плода мала.
В небольших количествах проникает в грудное молоко.
В случаях применения препарата для остановки маточного кровотечения к кормлению грудью можно приступать только после окончания курса лечения окситоцином.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При введении окситоцина через 3-4 ч после одновременного применения вазоконстрикторов и на фоне каудальной анестезии возможна тяжелая гипертензия.
Анестезия с применением циклопропана может изменить кардиоваскулярный эффект окситоцина - возможна гипотензия.
Известен случай, когда одновременное применение окситоцина и циклопропана повлекло за больной синусную брадикардии и атриовентрикулярный ритм.
Несовместимость Препарат можно разводить в 0,9% растворе натрия хлорида, 5% растворе глюкозы, растворах натрия лактата, Салины. Готовый раствор необходимо использовать в первые 8 ч после приготовления.
Побочные эффекты
В рожениц: Со стороны половой системы : большие дозы или повышенная чувствительность к препарату могут вызвать гипертонию, спазмы, тетании и разрыв матки; усиление кровотечения в послеродовом периоде вследствие тромбоцитопении, афибриногенемии и гипопротромбинемии. Иногда возможна гематома малого таза. Можно добиться снижения риска кровотечений в послеродовом периоде, осуществляя систематический контроль за ходом родов.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : применение больших доз окситоцина может привести к аритмии преждевременным желудочковой сокращением; гипертензии вслед за гипотензии; рефлекторной тахикардии.
Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота.
Со стороны водно-электролитного обмена : благодаря антидиуретической действия окситоцина при его введении (обычно при 40-50 mМО / мин) одновременно с большим количеством жидкости возможна тяжелая гипергидратация. Состояния тяжелой гипергидратации с судорогами и комой могут развиться и при медленном, более чем 24-часовом инфузии окситоцина. Известен случай гипергидратации с наступлением смерти роженицы.
Со стороны иммунной системы : анафилаксия и другие аллергические реакции, редко - летальный исход.
У плода или новорожденного: низкое количество баллов по шкале Апгар, при определении через 5 мин после рождения, желтуха новорожденных, кровоизлияние в сетчатку глаза у младенцев.
Синусовая брадикардия, тахикардия, преждевременные вентрикулярные сокращения и другие аритмии, остаточные повреждения центральной нервной системы и головного мозга, смерть плода через асфиксию, как следствие - усиление сократительной активности матки.
Условия и сроки хранения
Хранить в недоступном для детей месте, при температуре 2 - 15 ° C.
Срок годности - 3 года.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
