Оксациллин

Производитель: Синтез ОАО (Россия)

РУ: р n000067/01

Отпуск из аптек: по рецепту

ФТГ: Антибиотик-пенициллин полусинтетический

АТХ: J01CF04 Oxacillin

EphMRA: J1H1 пенициллины простые со средним и узким спектром действия

Форма выпуска: порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения

МНН: Оксациллин

Тип: Лекарственное средство

Состав

Оксациллина натриевой соли 0,25 или 0,5г.

Фармакодинамика

Оксациллин - антибактериальное средство из группы полусинтетических пенициллинов. Оксациллин оказывает бактерицидное действие, подавляя синтез клеточной стенки бактерий. Устойчив к действию пенициллиназы. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Baccilus anthracis; анаэробных спорообразующих палочек; грамотрицательных кокков (Neisseria qonorrhoeae, N.meninqitidis); некоторых актиномицетов. Не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, рикетсий, вирусов, простейших, грибов.
Максимальная концентрация препарата в крови наблюдается через 1-2 часа после введения и быстро уменьшается к 4 часу. При парентеральном введении в крови достигаются более высокие концентрации препарата, чем при приеме внутрь. В плевральной жидкости препарат обнаруживается в концентрации, достигающей 10%, синовиальной и асцитической жидкости 50%, желчи - 5-8% по отношению к его концентрации в сыворотке крови. Антибиотик не проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер. Более 40% препарата после внутримышечного введения быстро выводится с мочой. Оксациллин также выводится с желчью.

Фармакокинетика

Оксациллин при введении хорошо всасывается, в крови обнаруживаются более высокие концентрации препарата, чем при приеме тех же доз внутрь. Связывание с белками плазмы более чем на 90%. Через гематоэнцефалический барьер не проникает. Период полувыведения составляет около 30 минут. Быстро выводится почками. Оксациллин также выводится с желчью. При нарушении выделительной функции почек концентрация оксациллина в крови значительно повышается, однако накопления препарата не происходит, а выведение препарата мало отличается от того, что наблюдается в норме. При повторных введениях не кумулирует.

Показания

Оксациллин при введении хорошо всасывается, в крови обнаруживаются более высокие концентрации препарата, чем при приеме тех же доз внутрь. Связывание с белками плазмы более чем на 90%. Через гематоэнцефалический барьер не проникает. Период полувыведения составляет около 30 минут. Быстро выводится почками. Оксациллин также выводится с желчью. При нарушении выделительной функции почек концентрация оксациллина в крови значительно повышается, однако накопления препарата не происходит, а выведение препарата мало отличается от того, что наблюдается в норме. При повторных введениях не кумулирует.

Противопоказания

Противопоказанием для применения оксациллина является повышенная чувствительность к пенициллинами к другим бета-лактамным антибиотикам.

Способ применения и дозы

Оксациллин применяют внутримышечно или внутривенно. 
При парентеральном введении суточная доза для взрослых составляет 2-4 г, для детей новорожденных и недоношенных - 20-40 мг/кг. 
До 3 месяцев - 60-80 мг/кг, 
от 3 месяцев до 2 лет - 1 г, 
от 2 до 6 лет - 2 г, 
старше 6 лет - доза взрослых. 
При приготовлении растворов для внутримышечных инъекций во флакон с 0,25 г оксациллина натриевой соли вливают 1,5 мл, а с 0,5 г - 3 мл воды для инъекций. 
При приготовлении растворов, предназначенных для струйного внутривенного введения, 0,25-0,5 г препарата растворяют в 5 мл воды для инъекций или изотонического раствора хлорида натрия и вводят медленно в течение 5-10 минут. 
Для капельного введения оксациллин растворяют в изотоническом растворе хлорида натрия или в 5% растворе глюкозы до концентрации 0,5-2 мг/мл и вводят в течение 1-2 часов со скоростью 60-100 капель в минуту. 
Продолжительность лечения обычно составляет 7-10 дней. При тяжелых формах заболевания (сепсис, септический эндокардит и др.) лечение может продолжаться 2-3 недели и более.

Побочные эффекты

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, реже - ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок, эозинофилия, в отдельных случаях - тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, кандидоз полости рта, псевдомембранозный колит, вагинальный кандидоз. При выраженных побочных эффектах прием препарата прекращают временно или полностью. При необходимости одновременно с оксациллина-КМП назначают антигистаминные и ГКС средства.

Передозировка

При хроническом передозировке возможны массивные кровотечения вследствие тяжелой супрессии костного мозга, развитие опасных для жизни инфекций, проявление нейротоксичности.

Лечение: поскольку эффективных антидотов нет, проводят дополнительные мероприятия (гемотрансфузия, антибиотикотерапия).

В случае тяжелой передозировки, возникшее в результате интратекального введения, следует провести повторную люмбальную пункцию для обеспечения быстрого оттока спинномозговой жидкости. Возможно нейрохирургическое вмешательство с вентрикулолюмбальною перфузией.

Взаимодействие

Эффективность препарата снижают тетрациклин и другие бактериостатические средства. Пробенецид, блокируя канальцевую секрецию, повышает концентрацию препарата в сыворотке. Сочетание препарата с ампициллином или бензилпенициллином является рациональным, так как Оксациллин-КМП, подавляя активность пенициллиназы, уменьшает тем самым разрушение ампициллина и бензилпенициллина. При таком сочетании спектр действия становится более распространенным.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 ° С до 25 ° С. Срок годности - 2 года. Хранить в недоступном для детей месте.

Не следует применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.