Оксациллин

Отпуск из аптек: по рецепту

ФТГ: Антибиотик-пенициллин полусинтетический

АТХ: J01CF04 Oxacillin

EphMRA: J1H1 пенициллины простые со средним и узким спектром действия

Форма выпуска: порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения

МНН: Оксациллин

Тип: Лекарственное средство

Состав

Оксациллина натриевой соли 0,25 или 0,5г.

Фармакодинамика

Оксациллин - антибактериальное средство из группы полусинтетических пенициллинов. Оксациллин оказывает бактерицидное действие, подавляя синтез клеточной стенки бактерий. Устойчив к действию пенициллиназы. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Baccilus anthracis; анаэробных спорообразующих палочек; грамотрицательных кокков (Neisseria qonorrhoeae, N.meninqitidis); некоторых актиномицетов. Не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, рикетсий, вирусов, простейших, грибов.
Максимальная концентрация препарата в крови наблюдается через 1-2 часа после введения и быстро уменьшается к 4 часу. При парентеральном введении в крови достигаются более высокие концентрации препарата, чем при приеме внутрь. В плевральной жидкости препарат обнаруживается в концентрации, достигающей 10%, синовиальной и асцитической жидкости 50%, желчи - 5-8% по отношению к его концентрации в сыворотке крови. Антибиотик не проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер. Более 40% препарата после внутримышечного введения быстро выводится с мочой. Оксациллин также выводится с желчью.

Фармакокинетика

Оксациллин при введении хорошо всасывается, в крови обнаруживаются более высокие концентрации препарата, чем при приеме тех же доз внутрь. Связывание с белками плазмы более чем на 90%. Через гематоэнцефалический барьер не проникает. Период полувыведения составляет около 30 минут. Быстро выводится почками. Оксациллин также выводится с желчью. При нарушении выделительной функции почек концентрация оксациллина в крови значительно повышается, однако накопления препарата не происходит, а выведение препарата мало отличается от того, что наблюдается в норме. При повторных введениях не кумулирует.

Показания

Оксациллин при введении хорошо всасывается, в крови обнаруживаются более высокие концентрации препарата, чем при приеме тех же доз внутрь. Связывание с белками плазмы более чем на 90%. Через гематоэнцефалический барьер не проникает. Период полувыведения составляет около 30 минут. Быстро выводится почками. Оксациллин также выводится с желчью. При нарушении выделительной функции почек концентрация оксациллина в крови значительно повышается, однако накопления препарата не происходит, а выведение препарата мало отличается от того, что наблюдается в норме. При повторных введениях не кумулирует.

Противопоказания

Противопоказанием для применения оксациллина является повышенная чувствительность к пенициллинами к другим бета-лактамным антибиотикам.

Способ применения и дозы

Препарат применяют внутримышечно или внутривенно.

Взрослым, подросткам и детям с массой тела более 40 кг назначают по 0,25-1 г каждые 4-6 часов или в зависимости от этиологии заболевания - по 1,5-2 г каждые 4:00.

Недоношенным детям и новорожденным назначают по 6,25 мг / кг каждые 6:00; детям с массой тела до 40 кг - по 12,5-25 мг / кг каждые 6:00. При тяжелых инфекциях дозы могут быть увеличены.

Для инъекционного применения растворы готовят ех tеmроrе. Для внутримышечных инъекций во флакон с 0,5 г Оксациллина-КМП вводят 3 мл стерильной воды для инъекций раствор вводят в наружный квадрант ягодицы. Для струйной введения растворяют 0,25-0,5 г препарата в 5 мл воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида и вводят в течение 5-10 минут, а для капельного введения растворяют препарат в 0,9% растворе натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы из расчета 0,5-2,0 мг в 1 мл и вводят в течение 1-2 часов (со скоростью 60-100 капель в минуту).

Продолжительность лечения составляет в среднем 7-10 дней, при тяжелых заболеваниях (сепсис, септический эндокардит и др.) Терапия может длиться 2-3 недели и более.

Побочные эффекты

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, реже - ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок, эозинофилия, в отдельных случаях - тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, кандидоз полости рта, псевдомембранозный колит, вагинальный кандидоз. При выраженных побочных эффектах прием препарата прекращают временно или полностью. При необходимости одновременно с оксациллина-КМП назначают антигистаминные и ГКС средства.

Передозировка

При хроническом передозировке возможны массивные кровотечения вследствие тяжелой супрессии костного мозга, развитие опасных для жизни инфекций, проявление нейротоксичности.

Лечение: поскольку эффективных антидотов нет, проводят дополнительные мероприятия (гемотрансфузия, антибиотикотерапия).

В случае тяжелой передозировки, возникшее в результате интратекального введения, следует провести повторную люмбальную пункцию для обеспечения быстрого оттока спинномозговой жидкости. Возможно нейрохирургическое вмешательство с вентрикулолюмбальною перфузией.

Взаимодействие

Эффективность препарата снижают тетрациклин и другие бактериостатические средства. Пробенецид, блокируя канальцевую секрецию, повышает концентрацию препарата в сыворотке. Сочетание препарата с ампициллином или бензилпенициллином является рациональным, так как Оксациллин-КМП, подавляя активность пенициллиназы, уменьшает тем самым разрушение ампициллина и бензилпенициллина. При таком сочетании спектр действия становится более распространенным.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 ° С до 25 ° С. Срок годности - 2 года. Хранить в недоступном для детей месте.

Не следует применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.