Оксамсар
Состав
Средняя масса содержимого флакона -500 мг суммы активных веществ.
Фармакодинамика
Комбинированный антибиотик, объединяющий спектр действия ампициллина и оксациллина. Ампициллин - полусинтетический пенициллин, действует бактерицидно, кислотоустойчив. Активен в отношении грамположительных, необразующих пенициллиназу (Staphylococcus sрр., Streptococcus sрр., в т.ч. Streptococcus pneumoniae), и грамотрицательных (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Еscherichia coli, Salmonella sрр., Shigella sрр., Рroteus mirabilis, Наеmophilus influenzae) микроорганизмов. Оксациллин - пенициллиназоустойчивый полусинтетический антибиотик из группы пенициллинов, кислотоустойчив; обладает бактерицидным действием в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus sрр., Streptococcus sрр., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Асtinimyces sрр., Васillus anthracis, Соrynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, в т.ч. Сlostridium sрр.), грамотрицательных кокков (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Еscherichia coli, Рroteus mirabilisз, Наеmophilus influenzae, Кlebsiella pneumoniae, Тreponema sрр. К действию препарата устойчивы Рseudomonas aeruginosa и др. неферментирующие грамотрицательные бактерии, большинство штаммов Рroteus vulgaris, Рrovidencia rettgeri, Мorganella morganii.
Фармакокинетика
Время достижения максимальной концентрации обоих антибиотиков в крови - 0.5-1 ч после внутримышечного (в/м) введения. При внутривенном (в/в) введении в крови быстро создаются концентрации препарата, превышающие таковые при в/м введении. Ампициллин равномерно распределяется в органах и тканях организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной, амниотической и синовиальной жидкостях, ликворе, содержимом волдырей, моче (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном пузыре, легких, тканях женских половых органов, желчи, в бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете накопление слабое), придаточных пазухах носа, жидкости среднего уха (при его воспалении), слюне, тканях плода. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) (проницаемость увеличивается при воспалении мозговых оболочек). Оксациллин в плевральной жидкости обнаруживается в концентрации, достигшей 10 %, синовиальной и асцитической жидкости - 50 %, желчи - 5-8 % по отношению к его концентрации в плазме крови. Не проникает через неповрежденный ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проникновение усиливается. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Оба антибиотика выводятся почками, частично с желчью. При повторных введениях не кумулируют.
Показания
Время достижения максимальной концентрации обоих антибиотиков в крови - 0.5-1 ч после внутримышечного (в/м) введения. При внутривенном (в/в) введении в крови быстро создаются концентрации препарата, превышающие таковые при в/м введении. Ампициллин равномерно распределяется в органах и тканях организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной, амниотической и синовиальной жидкостях, ликворе, содержимом волдырей, моче (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном пузыре, легких, тканях женских половых органов, желчи, в бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете накопление слабое), придаточных пазухах носа, жидкости среднего уха (при его воспалении), слюне, тканях плода. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) (проницаемость увеличивается при воспалении мозговых оболочек). Оксациллин в плевральной жидкости обнаруживается в концентрации, достигшей 10 %, синовиальной и асцитической жидкости - 50 %, желчи - 5-8 % по отношению к его концентрации в плазме крови. Не проникает через неповрежденный ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проникновение усиливается. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Оба антибиотика выводятся почками, частично с желчью. При повторных введениях не кумулируют.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим пенициллинам, к бета-лактамным антибиотикам), инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз.
Способ применения и дозы
В/м и в/в (струйно, капельно). Суточная доза для взрослых и детей старше 14 лет - 3-6 г; для новорожденных, недоношенных и детей до 1 года - 100-200 мг/кг/сут; 1-6 лет -100 мг/кг/сут; 7-14 лет - 50 мг/кг/сут. Суточную дозу вводят в 3-4 приема, с интервалом 6-8 ч. При необходимости указанные дозы могут быть увеличены в 1.5-2 раза. Детям в возрасте старше 14 лет назначают дозу взрослых. Длительность лечения зависит от тяжести заболевания и составляет от 5 - 7 дней до 3 нед и более. Для в/м введения содержимое флакона растворяют в 5 мл воды для инъекций. Для в/в струйного введения (в течение 2-3 мин) разовую дозу растворяют в 10-15 мл воды для инъекций или 0.9 % раствора натрия хлорида. Для в/в капельного введения взрослым разовую дозу растворяют в 100-200 мл 0.9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы и вводят со скоростью 60-80 кап/мин; детям в качестве растворителя используют 30-100 мл 5-10 % раствора декстрозы. В/в препарат вводят 5-7 дней, с последующим переходом (при необходимости) на в/м введение. Растворы используют сразу после приготовления; недопустимо смешивание их с другими лекарствами.
Предостережения, контроль терапии
При появлении признаков анафилактического шока должны быть приняты срочные меры для выведения больного из этого состояния: введение эпинефрина, глюкокортикостероидных средств (гидрокортизон или преднизолон) и антигистаминных средств, при необходимости проводят искусственную вентиляцию легких.
При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек. Возможность развития суперинфекции (за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры) требует соответствующего изменения антибактериальной терапии. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
При применении в высоких дозах у больных с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на центральную нервную систему.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Побочные эффекты
Ампициллин. Аллергические реакции: зуд и шелушение кожи, крапивница, ринит, конъюнктивит, ангионевротический отек, лихорадка, артралгия, эозинофилия, эритематозная и макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), реакции, сходные с сывороточной болезнью, в единичных случаях анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз, стоматит, гастрит, сухость во рту, изменение вкуса, боль в животе, рвота, тошнота, диарея, глоссит, нарушение функции печени, умеренное повышение активности "печеночных" трансаминаз, псевдомембранозный колит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.
Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): ажитация или агрессивность, тревожность, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, судороги (при терапии высокими дозами).
Оксациллин. Аллергические реакции: аллергические реакции (кожный зуд, крапивница, реже - ангионевротический отек, бронхоспазм, в редких случаях анафилактический шок, эозинофилия);
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, рвота, диарея); псевдомембранозный энтероколит, кандидоз полости рта, вагинальный кандидоз; гепатотоксическое действие - чаще развивается при назначении в дозе выше 6 г/сут (гипертермия, тошнота, рвота, желтушность склер или кожи, повышение активности "печеночных" трансаминаз).
Местные реакции: флебит и перифлебит (при внутривенном введении); при внутримышечном - боль в месте введения, инфильтрат.
Прочие: интерстициальный нефрит, нефропатия, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), вагинальный кандидоз.
Лабораторные показатели: лейкопения, нейтропения, анемия, гематурия, протеиурия, интерстициальный нефрит. В этих случаях антибиотик отменяют и проводят десенсибилизирующую терапию.
Передозировка
Симптомы: проявления токсического действия на центральную нервную систему (особенно у больных с почечной недостаточностью); тошнота, рвота, диарея, нарушение водно - элекролитного баланса.
Лечение: симптоматическое. Выводится с помощью гемодиализа.
Взаимодействие
Ампициллин.
Фармацевтически несовместим с аминогликозидами. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола (в последнем случае повышается риск развития кровотечений "прорыва").
Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина в плазме (за счет снижения канальцевой секреции). Аллопуринолповышает риск развития кожной сыпи.
Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.
Оксациллин.
Повышает токсичность метотрексата (конкуренция за канальцевую секрецию); может потребоваться увеличение доз кальция фолината (антидот антагонистов фолиевой кислоты) и более длительное его применение.
Необходимо избегать совместного применения с другими лекарственными средствами, оказывающими гепатотоксическое действие.
Не рекомендуется применять одновременно с бактериостатическими антибиотиками (снижение эффективности). Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию ок-сациллинав крови.
Условия и сроки хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 20 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 2 года. Не использовать после истечения срока годности.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
