Новокаинамид-ферейн

Производитель: Брынцалов-А (Россия)
РУ: р n002646/01-2003
Отпуск из аптек: по рецепту
ФТГ: Антиаритмическое средство
АТХ: C01BA02Procainamide
EphMRA: C1Bантиаритмические препараты
Форма выпуска: раствор для инъекций
Тип: ЛС
Действующее вещество
Прокаинамид
Состав
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Способ применения и дозы
Предостережения, контроль терапии
Побочные эффекты
Передозировка
Взаимодействие
Условия и сроки хранения

Состав

В 1 мл раствора содержится новокаинамида - 100 мг,  вспомогательные вещества: натрия пиросульфит, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакодинамика

Антиаритмический препарат I А класса, оказывает мембраностабилизирующее действие.

Тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию. Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в пораженном миокарде - в большей степени). Замедление проводимости, которое наблюдается независимо от величины потенциала покоя, больше выражено в предсердиях и желудочках, меньше в атриовентрикулярном узле.

Непрямой М-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения атриовентрикулярной проводимости обычно не отмечается.

Влияет на фазу 4 деполяризации, снижает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусового узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных.

Активный метаболит - N-ацетилпрокаинамид обладает выраженной активностью антиаритмических средств III класса, удлиняет продолжительность потенциала действия.

Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом (без существенного влияния на сердечный выброс). Имеет ваголитическое и вазодилатирующие свойства, что обуславливает тахикардию и снижение артериального давления, общего периферического сосудистого сопротивления.

Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT. Время достижения максимального эффекта при в/в введении - немедленно, при в/м - 15-60 мин.

Фармакокинетика

Проникает через гематоэнцефалический барьер, секретируется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита – N-ацетил-прокаинамида, имеет эффект «первого прохождения». Около 25% введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит, однако при быстром ацетилировании или хронической почечной недостаточности (ХПН) превращению подвергается 40% дозы. При ХПН или хронической сердечной недостаточности метаболит быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация прокаинамида остается в допустимых пределах.

Период полувыведения - 2,5 - 4,5 часа; при ХПН - 11-20 ч.; N-ацетилпрокаинамида около 6 ч. Около 25% введенного выводится почками (50-60% в неизмененном виде), с желчью.

Показания

Желудочковые нарушения ритма (желудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия), предсердная тахикардия, мерцание и трепетание предсердий.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату; желудочковая аритмия, вызванная интоксикацией сердечными гликозидами, синоатриальная и атриовентрикулярная блокады II-III степени (при отсутствии имплантированного электрокардиостимулятора), хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, почечная и печеночная недостаточность, системная красная волчанка, беременность и период грудного вскармливания, желудочковые тахикардии типа «пируэт», удлиненный интервал QT, миастения, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, лейкопения, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

В связи с возможным снижением сократимости миокарда и снижением артериального давления следует с большой осторожностью назначать препарат при инфаркте миокарда.

Способ применения и дозы

Внутривенно: 100-500 мг со скоростью 25 - 50 мг/мин (под контролем АД и ЭКГ) до купирования пароксизма (максимальная доза - 1 г) или внутривенно капельно: 500-600 мг за 25 -30 мин. Поддерживающая доза при внутривенном капельном введении - 2-6 мг/мин, при необходимости через 3-4 часа после прекращения инфузии начать прием препарата внутрь.

Внутримышечно: 50 мг на кг массы тела в сутки в разделенных дозах.

При внутривенном введении препарат разводят в 5% растворе декстрозы (глюкозы) или растворе натрия хлорида 0,9%. Скорость введения не должна превышать 0,05 г/мин. При этом необходимо постоянно следить за частотой пульса, артериальным давлением и ЭКГ.

Высшая доза для взрослых при внутримышечном и внутривенном (капельно) введении: разовая - 1 г (10 мл препарата), суточная - 3 г (30 мл препарата).

При переходе на пероральный прием препарата, первая доза назначается через 3-4 часа после прекращения в/в инфузии.

Предостережения, контроль терапии

При проведении терапии необходимо проводить мониторинг артериального давления, контроль ЭКГ, показателей периферической крови, особенно лейкоцитов (каждые 2 недели в течение первых трех месяцев терапии, далее с более длительными интервалами). Во время продолжительного лечения или при проявлении симптомов, сходных с системной красной волчанкой, необходимо периодически определять титр антинуклеарных антител. При назначении во время беременности существует потенциальный риск развития артериальной гипотензии у матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы: общая слабость, головная боль, депрессия, головокружение, судороги, возбуждение, бессонница; мышечная слабость, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, ощущение горечи во рту.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: при длительном применении -лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.

Co стороны органов чувств: нарушения вкуса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при быстром внутривенном введении возможно развитие коллапса, внутрисердечной блокады, асистолии. Снижение артериального давления, желудочковая пароксизмальная тахикардия.

Прочие: при длительном применении - лекарственная красная волчанка.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, сильное головокружение, коллапс, тошнота, рвота, угнетение сердечной деятельности, снижение артериального давления, атриовентрикулярная блокада, асистолия, фибрилляция желудочков.

Лечение - симптоматическое, применение средств, закисляющих мочу, гемодиализ, при снижении артериального давления - введение норэпинефрина или фенилэфрина; соли магния или частая стимуляция желудочков при желудочковой тахикардии.

Взаимодействие

При одновременном применении прокаинамида с другими антиаритмическими препаратами возможно усиление антиаритмического эффекта. Прокаинамид усиливает гипотензивное действие антигипертензивных препаратов, холиноблокирующее действие м-холиноблокаторов, антигистаминных препаратов, а также средств, блокирующих нервно-мышечную передачу, ослабляет действие антихолинэстеразных средств. При одновременном применении с препаратами, вызывающими угнетение костномозгового кроветворения, возможно усиление лейкопении и тромбоцитопении.

Усиливает эффект цитостатических средств, побочные эффекты бретилия тозилата. Циметидин снижает почечный клиренс прокаинамида и удлиняет период полувыведения. При комбинированной терапии с антиаритмическими средствами III класса, риск развития аритмогенного эффекта возрастает.

Условия и сроки хранения

Условия хранения

Список Б.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте

Срок годности

5 лет.

Не использовать по окончании срока годности, указанного на упаковке.