Новокаинамид
Состав
Каждая таблетка содержит активного вещества нрокаинамида гидрохлорида 250 мг вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), крахмал картофельный, кальция стеарат (кальций стеариновокислый).
Описание
Таблетки белого или белого со слегка кремоватым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.
Фармакодинамика
Антиаритмический препарат 1А класса, оказывает мембраностабилизирующее действие. Тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию. Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в пораженном миокарде - в большей степени). Замедление проводимости, которое наблюдается независимо от величины потенциала покоя, больше выражено в предсердиях и желудочках, меньше - в атриовентрикулярном узле.
Непрямой М-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизоиирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения атриовентрикулярной проводимости обычно не отмечается.
Влияет на фазу 4 деполяризации, снижает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусового узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных. Активный метаболит - Ы-ацетилпрокаинамид (Ы-АПА) обладает выраженной активностью антиаритмических лекарственных средств III класса, удлиняет продолжительность потенциала действия. Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом (без существенного влияния на минутный объем крови). Имеет ваголитические и вазодила-тирующие свойства, что обуславливает тахикардию и снижение артериального давления (АД), общего периферического сосудистого сопротивления.
Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса 0Я8 и удлинении интервалов РО и ОТ. Время достижения максимального эффекта при приеме внутрь 60-90 мин.
Фармакокинетика
После приема внутрь всасывается до 95 % от принятой дозы. Биодоступность - 85 %. В плазме связывается с белками крови - 15-20 %. Максимальная концентрация в плазме крови при приеме внутрь достигается через 1-2 час, максимальная концентрация - 10 мкг/мл. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, секретируется с грудным молоком.
Имеет эффект «первого прохождения», метаболизируется в печени с образованием активного метаболита - М-АПА. Около 25 % введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит, однако при быстром ацетилировании или при хронической почечной недостаточности превращению подвергается 40 % дозы.
При хронической почечной недостаточности или хронической сердечной недостаточности метаболит быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация остается в допустимых пределах.
Период полувыведения - 2,5-4,5 час. При хронической почечной недостаточности - 11-20 час. Выводится почками, причем 50-60 % в неизмененном виде, с желчью. Прокаинамид и М-АПА выводятся при гемодиализе, но не при перитонеальном диализе.
Показания
Применяют при различных нарушениях ритма сердца: желудочковые аритмии: (в т.ч. после инфаркта миокарда), предсердная тахикардия, мерцание и трепетание предсердий.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату, атриовентрикулярная блокада 11 и 111 степени (при отсутствии искусственного водителя ритма сердца), блокада ножек пучка Гиса, аритмии, связанные с интоксикацией сердечными гликозидами, желудочковая тахикардия типа «пируэт», хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, кардиоген-ный шок, выраженный атеросклероз, системные заболевания соединительной ткани (в том числе системная красная волчанка), бронхиальная астма, лейкопения, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность т безопасность не установлены).
С осторожностью: нарушения функции почек и/или печени, пожилой возраст, миастения, инфаркт миокарда, удлинение интервала ОТ, беременность.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи.
При желудочковой экстрасистол и и - 0,25-1 г, затем по 0,25-0,5 г каждые 3-6 ч (при необходимости суточная доза может быть увеличена до 3-4 г), при пароксизмах мерцательной аритмии - 1,0-1,5 г. Через 1 ч (при отсутствии эффекта) еще 0,5 г и далее через каждые 2 ч по 0,5-1,0 г (до купирования пароксизма, но не более 4 ч). Высшая суточная доза 3 г (иногда 4 г).
Предостережения, контроль терапии
В связи с возможным угнетением сократительной способности миокарда и понижением артериального давления следует с большой осторожностью назначать препарат-при инфаркте миокарда.
При применении новокаинамида во время беременности существует потенциальный риск накопления препарата и развития артериальной гипотензии у матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности.
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции.
Побочные эффекты
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, миастения, галлюцинации, судороги, сонливость, депрессия, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия.
Со стороны пищеварительной системы: горечь во рту, тошнота, диарея.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: при длительном применении лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, гипопластическая и гемолитическая анемия с положительной пробоцумбса.
Со стороны органов чувств: нарушения вкуса.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, асистолия, сердечная недостаточность, снижение сократимости миокарда, атриовентрикулярная блокада, желудочковая пароксизмальная тахикардия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек.
Прочие: волчаночноподобный синдром, лихорадка.
Передозировка
Имеет малую терапевтическую широту, поэтому может легко возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при одновременном применении других антиаритмических средств).
Симптомы: брадикардия, синоатриальная и атриовентрикулярная блокады, асистолия, удлинение интервала -Т, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, стойкое снижение АД, отек легких, сухость во рту, мидриаз, делирий, судороги, кома, остановка дыхания.
Лечение: при появлении вышеуказанных симптомов передозировки необходима срочная консультация врача. До прихода врача рекомендуется выпить большое количество жидкости (2-3 л) и вызвать рвоту. Лечение симптоматическое. Гемодиализ.
Взаимодействие
Концентрацию в плазме крови увеличивают циметидин, ранитидин, бета-адреноблока-торы, амиодарон, триметоприм, хинидин, офлоксацин.
Нельзя сочетать со спарфлоксацином.
Усиливает действие миорелаксантов, хинидина, лидокаина.
В сочетании с лидокаином усиливается кардиодепрессивный эффект.
Снижает активность антимиастенических средств.
Условия и сроки хранения
Условия хранения
Список Б. В защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °С.
Срок годности
3 года.
Нс использовать после истечения срока годности.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
