Новокаин
Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество: прокаина гидрохлорид – 2,5 мг, 5,0 мг, 10,0 мг или 20,0 мг.
Вспомогательные вещества: 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты – до рН 3,8-4,5; вода для инъекций – до 1 мл.
Фармакодинамика
Местноанестезируюшее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности.
При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга.
Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1 час).
Фармакокинетика
Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в области введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и пара-аминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических препаратов и может ослабить их противомикробное действие). Период полувыведения 30-50 секунд, в неонатальном периоде - 54-114 секунд. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизмененном виде выводится не более 2 %.
Показания
Применяют для местной инфильтрационной анестезии (инфильтрационной, проводниковой, эпидуральной) при различных хирургических вмешательствах. Для проведения новокаиновых блокад - паранефральной и вагосимпатической. Для проведения - циркуляторной и паравертебральной блокад при экземе, нейродермите, ишиасе и других болезненных состояниях. Для снятия спазмов периферических сосудов и улучшения микроциркуляции при отморожениях (в дореактивном периоде).
Противопоказания
Гиперчувствительность (в том числе к пара-аминобензойной кислоте и другим местным анестетикам-эфирам), детский возраст до 12 лет. Выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом ползучего инфильтрата).
Для эпидуральной анестезии: атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение артериального давления, шок, инфицирование места проведения люмбальной пункции, септицемия.
С осторожностью
Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей; состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени); прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока); воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции; дефицит псевдохолинэстеразы; почечная недостаточность; детский возраст (от 12 до 18 лет) и у пожилых пациентов (старше 65 лет); ослабленные больные; беременность, период родов, период грудного вскармливания.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
рименение при беременности и в период грудного вскармливания возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Способ применения и дозы
Для инфильтрационной анестезии используют 0,25-0,5 % растворы; анестезии по методу А.В. Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) - 0,125-0,25 % растворы. При местной анестезии для уменьшения всасывания и увеличения продолжительности действия к раствору новокаина добавляют 0,1 % раствор адреналина гидрохлорида из расчета 1 капля на 2-5-10 мл раствора новокаина.
При паранефральной блокаде по методу А.В.Вишневского в околопочечную клетчатку вводят по 50-80 мл 0,5 % раствора или 100-150 мл 0,25 % раствора новокаина.
Для проведения циркуляторной и паравертебральной блокад при экземе, нейродермите, ишиасе вводят 0,25-0,5 % раствор новокаина.
Внутривенно вводят от 1 периферических сосудов и улучшения микроциркуляции при отморожениях, используется смесь, состоящая до 10-15 мл 0,25-0,5 % раствора; вводят медленно, лучше в изотоническом растворе хлорида натрия. Количество инъекций (иногда до 10-20) зависит от тяжести заболевания.
Высшие дозы: при внутримышечном введении 0,1 г (5мл 2 % раствора), (20мл 0,5 %раствора); при внутривенном введении - 0,05 г (20 мл 0,25 % раствора).
Для инфильтрационной анестезии установлены следующие высшие дозы: первая разовая доза в начале операции - не более 1,25 г при использовании 0,25 % раствора (500 мл) и 0,75 г при применении 0,5 % раствора (150 мл). В дальнейшем на протяжении каждого часа операции - не более 2,5 г при использовании 0,25% раствора (1000 мл) и 2 г при применении 0,5 % раствора (400 мл).
Для снятия спазмов из 10 мл 0,25% раствора новокаина, 2 мл 2 % раствора папаверина, 2 мл 1 % раствора кислоты никотиновой и 10000 ЕД гепарина. Вводится внутриартериально медленно.
Предостережения, контроль терапии
Пациентам требуется контроль функций сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем. Необходимо отменить ингибиторы моноаминоксидазы за 10 дней до введения местного анестетика.
Перед применением рекомендуется обязательное проведение проб на индивидуальную чувствительность к препарату. Необходимо учитывать, что при проведении местной анестезии при использовании одной и той же общей дозы, токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированный раствор используется.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочные эффекты
Головная боль, головокружение, сонливость, слабость, повышение или снижение артериального давления, коллапс, периферическая вазодилатация, брадикардия, аритмия, боль в грудной клетке, тризм, тремор, нарушения зрения и слуха, нистагм, стойкая анестезия, гипотермия, метгемоглобинемия, аллергические реакции (вплоть до анафилактического шока).
Передозировка
Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, "холодный" пот, учащение дыхания, тахикардия, снижение артериального давления, вплоть до коллапса, апноэ, метгемоглобинемия. Действие на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.
Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему средств для общей анестезии, снотворных и седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.
Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин натрия, варфарин) повышают риск развития кровотечений.
При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
При использовании местноанестезирующих лекарственных средств для эпидуральной анестезии с гуанадрелом, гуанетидином, мекамиламином, триметафана камзилатом повышается риск развития резкого снижения артериального давления и брадикардии.
Использование с ингибиторами моноаминоксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития выраженного снижения артериального давления.
Усиливает и удлиняет действие миорелаксантов.
При назначении прокаина совместно с наркотическими анальгетиками отмечается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, при этом усиливается угнетение дыхания.
Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие.
Прокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.
Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид, демекария бромид, экотиопата йодид, тиотепа) снижают метаболизм прокаина.
Метаболит прокаина (пара-аминобензойная кислота) является антагонистом сульфаниламидов.
Условия и сроки хранения
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C.
Срок годности
3 года.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
