Ницерголин
Состав
Активное вещество: ницерголин – 4 мг,
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 40 мг, винная кислота – 1,04 мг.
Фармакодинамика
Альфа-адреноблокирующее средство – синтетическое производное алкалоидов спорыньи, с присоединенным бромзамещенным остатком никотиновой кислоты. Улучшает мозговое кровообращение, активирует метаболизм мозга. Уменьшает сопротивление сосудов мозга, увеличивает артериальный кровоток и потребление кислорода и глюкозы тканями мозга. Уменьшает сопротивление легочных сосудов. Повышает скорость кровотока в сосудах верхних и нижних конечностей, особенно при нарушении кровообращения. Уменьшает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели. У пациентов с арте-риальной гипертензией может вызывать постепенное снижение артериального давления. Содержащийся остаток никотиновой кислоты оказывает миотропное спазмолитическое действие на резистивные сосуды (особенно активен в отношении сосудов головного мозга и конечностей), повышает их проницаемость для глюкозы. Блокирует сосудосуживающие реакции мозговых сосудов, вызванные серотонином. Улучшает почечный кровоток, нор-мализует кровообращение конечностей при спастических артериопатиях.
Фармакокинетика
Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6 диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (ММDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8β-гидро-ксиметил-10α-метоксиэрголин (МDL, продукт деметилирования под действием изофермента СYP2D6). Соотношение значений площади под кривой «концентрация - время» (AUC) для MMDL и MDL при внутривенном введении ницерголина указывает на выраженный метаболизм при первом прохождении. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови. Ницерголин активно (> 90 %) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к α-кислоте гликопротеина больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.
Биодоступность – 60 %. Максимальная концентрация определяется через 1 – 1,5 ч.
Период полувыведения препарата - 2,5 ч. Выводится в форме метаболитов, в основном, почками (примерно 80 % от общей дозы), и в небольшом количестве– кишечником (10-20 %). У больных с тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма по сравнению с пациентами с нор-мальной функцией почек.
Показания
С осторожностью
Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами, которые нарушают метаболизм и выведение мочевой кислоты.
Показания к применению
Острые и хронические церебральные метаболические и сосудистые нарушения (вследствие атеросклероза, артериальной гипертензии, тромбоза или эмболии сосудов го-ловного мозга, в том числе транзиторная церебральная атака, сосудистая деменция и го-ловная боль, вызванная вазоспазмом).
Острые и хронические периферические метаболические и сосудистые нарушения (орга-нические и функциональные артериопатии конечностей, болезнь Рейно, синдромы, обу-словленные нарушением периферического кровотока).
В качестве дополнительного средства при лечении гипертонических кризов.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к ницерголину или другим компонентам препарата, недавно перенесенный инфаркт миокарда, острое кровотечение, выраженная брадикардия, нарушение ортостатической регуляции, возраст до 18 лет.
Применение в период беременности или кормления грудью
В период беременности следует применять только при наличии явной необходимости и под непосредственным контролем врача. На время лечения необходимо отказаться от грудного вскармливания, так как ницерголин и продукты его метаболизма проникают в молоко матери.
Способ применения и дозы
Внутримышечно: рекомендуемая доза 2-4 мг препарата 2 раза в сутки. 4 мг препарата рас-творяют в 2 или 4 мл натрия хлорида раствора для инъекций 0,9 %, полученный раствор имеет концентрацию соответственно 2 мг/мл и 1 мг/мл.
Внутривенно: рекомендуемая доза 4-8 мг препарата, вводят капельно, по назначению вра-ча инфузию можно повторять несколько раз в сутки.
4 или 8 мг препарата растворяют в 100 мл раствора натрия хлорида 0,9 % или раствора декстрозы (глюкозы) 5-10 %, приготовленный раствор имеет концентрацию соответствен-но 0,04 мг/мл и 0,08 мг/мл.
Внутриартериально: рекомендуемая доза 4 мг препарата, вводят в течение 2 мин. 4 мг препарата растворяют в 10 мл раствора натрия хлорида 0,9 %, приготовленный раствор имеет концентрацию 0,4 мг/мл.
Доза, длительность терапии и способ введения зависят от характера и тяжести заболева-ния. В некоторых случаях предпочтительно начать терапию с парентерального введения с последующим переходом на пероральный прием.
При хронической почечной недостаточности (креатин сыворотки крови 2 мг/дл и более) препарат рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.
Предостережения, контроль терапии
После внутривенного введения для предотвращения ортостатической гипотензии больно-му рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение 10-15 минут. Препарат действует постепенно, поэтому его следует принимать в течение длительного времени, при этом врач должен периодически (по крайней мере каждые 6 месяцев) оцени-вать эффект лечения и целесообразность его продолжения.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также выполнении работ, требующих повышенной концен-трации внимания и быстроты психомоторной реакции.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, наруше-ние сна (сонливость или бессонница), ощущение усталости, возбуждение, беспокойство, обморок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы крови: ортостатическая гипотен-зия, приступ стенокардии, уменьшение вязкости крови, похолодание конечностей.
Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, понижение ап-петита, диарея, боль в животе, увеличение кислотности желудочного сока.
Аллергические реакции: зуд и гиперемия лица и верхней половины туловища, эритема, крапивница.
Прочие: потливость, боль в конечностях, жар.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заме-тили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Симптомы: преходящее выраженное снижение артериального давления.
Лечение: уложить пациента на несколько минут в горизонтальное положение. В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств под постоянным контролем артериального давления.
Взаимодействие
Усиливает эффекты гипотензивных лекарственных средств.
Нельзя исключить возможность взаимодействия ницерголина с лекарственными средствами, метаболизирующихся под действием цитохрома СYP2D6.
Условия и сроки хранения
Срок годности
2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на этикетке.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей. Приготовленный раствор для внутримышечного введения хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С в течение 48 ч. Приготовленные растворы для внутривенного и внутриартериального введения использо-вать только свежеприготовленными.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
