Нитросорбид
Состав
1 таблетка содержит:
активного вещества: нитросорбида таблеточной массы 0,1 г, в том числе: изосорбида динитрат (нитросорбид) - 0,01 г;
вспомогательных веществ: крахмал картофельный, сахар (сахароза), кальция стеарат.
Описание: таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской. Фармакотерапевтическая группа: вазодилатирующее средство, нитрат.
Фармакодинамика
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки и постнагрузки (уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием.
Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ишемической болезнью сердца, стенокардией.
Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.
Как и к другим нитратам к изосорбиду динитрату, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. Начало действия после сублингвального приема или разжевывания - 2-5 мин, после приема внутрь - 15-40 мин. Длительность действия - 1-2 ч и 4-6 ч, соответственно.
Фармакокинетика
Абсорбция - высокая. Биодоступность при приеме внутрь - 22% (эффект "первого прохождения" через печень), при сублингвальном применении - 60%. Время достижения максимальной концентрации при пероральном приеме - 1 ч. Связь с белками плазмы крови -30%. Период полувыведения при пероральном приеме - 4 ч. Метаболизируется в печени до 2 активных метаболитов: (изосорбида-5-мононитрат (75-85%), период полувыведения которого — 5 ч. и изоеорбида-2-мононитрат (15-25%) с периодом полувыведения - 2.5 ч). Выводится почками (почти полностью в виде метаболитов).
Показания
Профилактика и лечение приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда (в составе комбинированной терапии), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к органическим нитратам, геморрагический инсульт, выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., диастолическое АД менее 60 мм рт.ст.), коллапс, шок, острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, повышенное внутричерепное давление, токсический отек легких, закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением, черепно-мозговая травма, одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: гипертрофическая кардиомиопатия (возможно учащение приступов стенокардии), констриктивный перикардит, тампонада сердца; аортальный и/или митральный стеноз, выраженная печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии). выраженная почечная недостаточность, кровоизлияние в мозг, острый инфаркт миокарда (риск снижения артериального давления и тахикардии, которые- могут усилить ишемию), тяжелая анемия, гипертиреоз, пациенты со склонностью к ортостатической гипотензии, пожилые пациенты, повышенная перистальтика желудочно-кишечного тракта, синдром мальабсорбции.
Применение при беременности и в период лактации
Следует применять только после тщательного взвешивания соотношения пользы и риска, связанные с применением препарата, поскольку опыт применения у беременных и кормящих женщин недостаточен. Категория действия на плод С.
Способ применения и дозы
Препарат назначают внутрь или сублингвально.
Для профилактики приступов стенокардии начальная доза препарата внутрь составляет 10 мг 4-5 раз в сутки. При недостаточной эффективности с 3-5-го дня лечения дозу препарата можно увеличить до 60-120 мг в сутки. Для купирования приступа стенокардии принимают 1 таблетку (10 мг) Нитросорбида сублингвально (для ускорения действия таблетку целесообразно разжевать). В составе комбинированной терапии хронической сердечной недостаточности назначают по 10-20 мг 3-4 раза в сутки.
Продолжительность лечения определяется в каждом случае индивидуально. В случае необходимости отмена препарата производится постепенно.
Предостережения, контроль терапии
В период лечения Нитросорбидом, особенно в случае постепенного увеличения дозы, необходим контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений.
Частое назначение и высокие дозы могут вызывать развитие толерантности; в этом случае рекомендуется отмена на 24-48 ч. или после 3-6 нед. регулярного приема делать перерыв на 3-5 дней, заменив, на это время Нитросорбид другими антиангинальными средствами.
В период лечения Нитросорбидом необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Избегать резкой отмены препарата, дозу снижать постепенно.
В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя.
Побочные эффекты
Со стороны сердечно - сосудистой системы: "нитратная" головная боль, головокружение, гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия, снижение АД. В редких случаях - "парадоксальное" усиление приступов стенокардии и коллапс.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.
Со стороны нервной системы: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения). В редких случаях - ишемия мозга.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к др. нитратам), эксфолиативный дерматит.
Передозировка
Симптомы: коллапс, обморок, головная боль, головокружение, ощущение сердцебиения, зрительные расстройства, гиперемия кожи, перспирация, тошнота, рвота, диарея, метге-моглобииемия (цианоз, аноксия), гиперпноэ. диспноэ, брадикардия, черепно-мозговая гипертензия, паралич, кома.
Лечение: промывание желудка; при метгемоглобинемии - в/в 1% раствор метиленового синего. 1-2 мг/кг. Симптоматическая терапия (эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны).
Взаимодействие
Фармакодшшмическое: под влиянием альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта нитросорбида (чрезмерное снижение АД и, как следствие, коронарной перфузии).
Комбинация амиодарона и других лекарственных средств, таких как, пропранолол. блокаторы ‘‘медленных” кальциевых каналов (верапамил, нифедипин и др.) и нитросорбида является рациональной для лечения ишемической болезни сердца.
Комбинированное применение ацетилсалициловой кислоты и нитросорбида способствует улучшению коронарного кровообращения.
При совместном применении нитросорбида с антигипертензивными средствами, вазодилататорами, антипсихотическими средствами (нейролептиками), трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом, этанолом, хинидином, бета-адреноблокаторами, блокаторами “медленных” кальциевых каналов и дигидроэрготамином возможно усиление выраженности снижения АД.
При комбинированном применении нитросорбида с м-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления. При одновременном приеме с силденафилом (Виагра) возможно выраженное снижение артериального давления. Фармакокинетическое: адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание нитросорбида в желудочно-кишечном тракте.
Условия и сроки хранения
Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С, вдали от огня. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
