Нитролингвал аэрозоль

РУ: п n012953/01-2001
Отпуск из аптек: без рецепта
ФТГ: Вазодилатирующее средство - нитрат
АТХ: C01DA02Glyceryl trinitrate
EphMRA: C1Eнитриты и нитраты
Форма выпуска: аэрозоль подъязычный дозированный
Тип: ЛС
Состав
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Способ применения и дозы
Предостережения, контроль терапии
Побочные эффекты
Передозировка
Взаимодействие
Условия и сроки хранения

Состав

1 доза раствора содержит:

Активного вещества: нитроглицерина 0,4 мг

Вспомогательные вещества: триглицериды средней цепи, парциальные глицериды средней цепи, этанол, мятное масло.

Описание:

Прозрачный, бесцветный и переходящий в желтый цвет раствор с ароматным запахом.

Фармакодинамика

Нитроглицерин - органическое азотсодержащее соединение с преимущественным венодилатирующим действием.

Эффекты нитроглицерина обусловлены его способностью высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором. Оксид азота повышает внутриклеточную концентрацию циклической гуанозинмонофосфатазы, что предотвращает проникновение ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывает их расслабление. Расширение системного кровеносного русла снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка) и сопротивление большого круга кровообращения (постнагрузка). Это уменьшает работу сердца и его потребность в кислороде. Сокращение венозного возврата снижает давление наполнения, улучшает кровоснабжение субэндокардиальных слоев, увеличивает ударный объем. Способствует улучшению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нитроглицерин также расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков, пищевода, тонкого и толстого кишечника, а также их сфинктеров. Действие начинается быстро, эффект развивается в течение 1-1,5 минут и длится примерно 30 минут.

Фармакокинетика

Нитролингвал аэрозоль быстро и полностью всасывается из полости рта в системный кровоток. Сублингвальный прием исключает эффект «первого» прохождения через печень, что предупреждает деградацию препарата и обеспечивает 100 % био доступность. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 минуты. Имеет большой объем распределения. Связь с белками плазмы крови составляет 60 %. Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит - глицерин. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25-30 л/мин. После приема препарата под язык период полувыведения из плазмы крови составляет 2,5-4,4 минуты. Циркулирующий нитроглицерин прочно связан с эритроцитами и аккумулируется в стенках сосудов. Основной путь выведения нитроглицерина - экскреция метаболитов с мочой; менее 1% введенной дозы выделяется в неизменном виде.

Показания

Стенокардия (купирование и профилактика приступов)

Острая левожелудочковая недостаточность, в том числе при инфаркте миокарда (в качестве вспомогательной терапии)

Спазм коронарных сосудов при проведении коронарной ангиографии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к нитратам, одновременная терапия ингибиторами фосфодиэстеразы, острая сердечно-сосудистая недостаточность (шок, коллапс), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

С осторожностью: (сопоставляя риск и пользу) - геморрагический инсульт, черепномозговая гипертензия, острый инфаркт миокарда с низким давлением заполнения левого желудочка (риск снижения артериального давления (АД) и тахикардия, которые могут усилить ишемию), хроническая сердечная недостаточность с низким давлением заполнения левого желудочка, глаукома (риск повышения внутриглазного давления), анемия, тиреотоксикоз, артериальная гипотензия с низким систолическим АД (может усугубить состояние, вызвав парадоксальную брадикардию и приступы стенокардии), гипертрофическая кардиомиопатия (возможно учащение приступов стенокардии), тяжелая почечная недостаточность, печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии), алкоголизм.

Беременность и период лактации

Экскреция нитроглицерина в грудное молоко не установлена.

Исследования, проведенные на животных, не выявили никакого вредного воздействия нитроглицерина на плод. Тем не менее, применение Нитролингвал аэрозоль во время беременности и в период лактации должно проводиться только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.

Способ применения и дозы

Сублингвально. Перед использованием снять колпачок вертикально вверх. Для того чтобы научиться пользоваться препаратом Нитролингвал Аэрозоль и, чтобы при первом применении полностью заполнить дозирующую камеру флакона, клапанное устройство 1 раз приводится в действие и содержимое выбрасывается в воздух. Теперь разбрызгиватель готов к действию и перед употреблением нет необходимости его встряхивать. При вспрыскивании флакон держать вертикально, распылительной головкой вверх. Отверстие на распылительной головке поднести как можно ближе ко рту. Тот факт, что отверстие может быть легко найдено на ощупь, служит ориентиром при использовании флакона ночью. Распыление в полость рта производится с промежутками в 30 секунд при задержке дыхания (под язык, не вдыхать).

Вследствие того, что флакон прозрачен, возможно, легко проследить расход препарата. Необходимо заранее, еще до того как сифонная трубка перестает погружаться в жидкость, запастись новым флаконом Нитролингвал Аэрозоль. Как и во всех разбрызгивающих устройствах, остатки жидкости со дна не могут быть полностью использованы. После использования нельзя вскрывать флакон с силой или сжигать. Не распылять вблизи открытого пламени или раскаленных поверхностей.

Для купирования приступа стенокардии - 0,4-0,8 мг (1-2 дозы), нажимая на дозирующий клапан, желательно в положении сидя, при задержке дыхания с промежутками в 30 с; после этого следует закрыть рот на несколько секунд.

Для предупреждения развития приступа - 0,4 мг (1 доза) за 5-10 мин до нагрузки.

При острой левожелудочковой недостаточности и при инфаркте миокарда - от 0,4 до 1,2 мг (1-3 дозы) и более за короткий промежуток времени при строгом контроле состояния кровообращения (систолическое АД должно быть выше 100 мм рт.ст.). При недостаточном терапевтическом эффекте можно применить повторно через 10 минут, в той же дозе. Профилактически перед ангиографией коронарных сосудов - 0,4 - 0,8 мг (1-2 дозы). Высшая разовая дозы: 4 дозы.

Высшая суточная доза: 16 доз.

Предостережения, контроль терапии

Необходимо проконсультироваться с врачом перед прекращением приема препарата, так как это может потребовать постепенного снижения дозы.

Необходимо соблюдать осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя», длительном стоянии, выполнении физических упражнений и жаркой погоде, так как возможно усиление ортостатических гипотензивных эффектов. Тщательное наблюдение требуется при лечении пациентов, предрасположенных к ортостатической гипотензии, а также при возможности повышения внутричерепного давления.

Употребление алкогольных напитков во время применения препарата запрещено.

Препарат огнеопасен и взрывоопасен! Пустой баллон нельзя бросать в огонь!

Запрещается хранить и применять вблизи открытого огня и во время курения!

Влияние на вождение автотранспорта и работу, требующую повышенного внимания

В начале лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем степень ограничений определяется индивидуально для каждого пациента.

Побочные эффекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, «нитратная» головная боль, тахикардия, гиперемия кожи, жар, снижение АД; редко (особенно при передозировке) - ортостатический коллапс, цианоз.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту тошнота, рвота, боль в животе.

Со стороны центральной нервной системы: редко (особенно при передозировке) - тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.

Местные реакции: гиперемия кожи, зуд кожи, жжение под языком.

Прочие: нечеткость зрения, слабость, гипотермия, метгемоглобинемия.

Передозировка

Симптомы: головная боль, снижение АД, ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, головокружение, покраснение лица, рвота и диарея. Крайне высокие дозы приводят к метгемоглобинемии, цианозу, диспноэ и тахипноэ.

Лечение: В легких случаях - перевод пациента в положение лежа с приподнятыми ногами. При тяжелых явлениях передозировки следует применять общие методы лечения интоксикации и шока (восполнение объема, норэпинефрин (норадреналин) и/или допамин и ДР-)- Применение эпинефрина (адреналина) противопоказано!

При развитии метгемоглобинемии можно применять следующие антидоты и методы лечения:

  • Аскорбиновая кислота (витамин С) - 1 г в виде натриевой соли или внутривенно.
  • Метилтиониния хлорид (метиленовый синий) внутривенно в дозе до 50 мл 1%-ного раствора.
  • Оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

Взаимодействие

Одновременный назначение лекарственных средств, расширяющих кровеносные сосуды (вазодилататоров); средств, снижающих АД (ангипертензивных средств): бета- адреноблокаторов, блокаторов «медленных» кальциевых каналов; нейролептиков, ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) или трициклических антидепрессантов, а также этанола может усилить снижение АД. Пациентам, получающим органические нитраты (изосорбида динитрат, изосорбид-5-мононитрат), может потребоваться более высокая доза препарата.

При одновременном приеме органических нитратов (например, Нитролингвал Аэрозоль) и ингибиторов фосфодиэстеразы, используемых при лечении эректильной дисфункции, возникает резкое снижение АД. По этой причине одновременное применение органических нитратов, как, например, Нитролингвал Аэрозоль и ингибиторов фосфодиэстеразы противопоказано (см. Противопоказания). Если пациент проходит курс лечения эректильной дисфункции препаратами группы ингибиторов диэфстеразы, в ургентных ситуациях (в том числе при нестабильной стенокардии) ему целесообразно назначать быстродействующие нитраты с последующей (при необходимости) госпитализацией. Одновременное применение дигидроэрготамина и нитроглицерина может привести к повышению концентрации дигидроэрготамина в крови и к повышению АД (повышение биодоступности дигидроэрготамина).

При одновременным применением с гепарином снижается эффективность последнего (после отмены препарата может потребоваться снижение дозы гепарина). Рассчитывать дозы гепарина необходимо под строгим контролем параметров свертывания крови.

Условия и сроки хранения

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Список Б. При комнатной температуре, в защищенном от света и недоступном для детей месте.

СРОК годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке.

Продолжая использовать наш сайт, вы даете согласие на обработку файлов cookie, которые обеспечивают правильную работу сайта.