Нитроксолин
Состав
действующее вещество:nitroxoline;
1 таблетка содержитнитроксолина 50 мг;
вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат;крахмал картофельный; кремния диоксид коллоидный безводный; тальк; кальция стеарат;
оболочка: сахароза, магния карбонат легкий, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, титана диоксид (Е 171), желтый закат FCF (E 110), воск желтый, масло минеральное легкое.
Фармакодинамика
Нитроксолин – синтетический уроантисептик, действующий по механизму хелатирования. Нитроксолин селективно ингибирует синтез бактериальной ДНК, образуя комплексы с металлосодержащими ферментами микробной клетки и предотвращая их связывание со специфическим субстратом. Это приводит к бактериостатическому, бактерицидному и фунгицидному эффектам. В субингибирующих концентрациях в моче нитроксолин угнетает фиксацию уропатогенной бактерии E. coli в эпителии мочеполового тракта.
Нитроксолин эффективен относительно широкого спектра грамположительных, грамотрицательных бактерий и грибов. Спектр его антибактериальной и противогрибковой активности распространяется на большинство микроорганизмов, инфицирующих мочевыводящие пути.
К микроорганизмам, чувствительным к нитроксолину, относятся Escherichiacoli,Ureaplasmaurealyticum,Mycoplasmahominis,Candidaspp., Torulopsisspp.
К микроорганизмам, частично чувствительным к нитроксолину, относятся Proteusspp., Staphylococcusspp.
К микроорганизмам, не чувствительным к нитроксолину, относятся Pseudomonasspp.,Providenciaspp.,Klebsiellaspp.,Enterobacterspp.,Serratiaspp.,анаэробные бактерии.
Также установлена чувствительность к нитроксолину стрептококков, Corynebacteriumdiphteriae,Enterococcusspp.,Salmonellaspp.,Shigellaspp.,Neisseriagonorrhoeae и Hemophillusinfluenzae.
Фармакокинетика
Нитроксолин быстро и почти полностью (90 %) всасывается из пищеварительного тракта после применения внутрь. Средняя пиковая концентрация в плазме крови после приема разовой дозы 200 мг достигается через 1,5-2 часа и составляет 4-4,7 мг/л. Период полувыведения составляет приблизительно 2 часа. Нитроксолин метаболизируется в печени, где он конъюгирует с глюкуроновой и серной кислотами, и выводится в виде глюкуронида в основном с мочой (55-60 %) и в меньшей мере – с желчью. Только 5 % выводится с мочой в неконъюгированной активной форме.
Показания
Острые, хронические и рецидивирующие инфекции мочевыводящих путей, вызванные грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами и грибами, чувствительными к нитроксолину.
Профилактика рецидивирующих инфекций мочевыводящих путей.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к нитроксолину или к любому другому компоненту лекарственного средства, а также к другим хинолонам; тяжелая печеночная и почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 0,33 мл/с).
Способ применения и дозы
Взрослые:рекомендованная суточная доза – 400-800 мг, распределенная на 4 приема. Средняя суточная доза составляет 400 мг (по 2 таблетки 4 раза в сутки до еды). При тяжелых заболеваниях суточную дозу можно увеличить до 800 мг (по 4 таблетки 4 раза в сутки). Максимальная суточная доза для взрослых составляет 800 мг.
Дети с 3 лет:рекомендованная суточная доза составляет 200-400 мг (по 1-2 таблетки 4 раза в сутки до еды).
Длительность лечения определяет врач индивидуально в зависимости от характера и течения заболевания. При хронических инфекциях лекарственное средство назначать повторными курсами длительностью 2 недели с двухнедельными перерывами (курс лечения может длиться несколько месяцев).
Нарушение функции почек.Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина более 0,33 мл/с) обычную дозу следует уменьшить вдвое.
Нарушение функции печени. При нарушении функциипечени обычную дозу следует уменьшить вдвое.
Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы не нужна.
Дети. Детям до 3 лет лекарственное средство в данной лекарственной форме не применять.
Предостережения, контроль терапии
С осторожностью назначать лекарственное средство пациентам с нарушениями функции почек из-за возможности кумуляции нитроксолина. С осторожностью лекарственное средство назначать пациентам с катарактой. При повторном и длительном лечении высокими дозами галогенпроизводных гидроксихинолина описаны случаи развития периферического неврита и неврита зрительного нерва. Нитроксолин является нитропроизводным хинолина и для него такие побочные явления не наблюдались, однако рекомендуется соблюдать осторожность при лечении нитроксолином − таким пациентам следует находиться под тщательным присмотром врача. Лечение не должно превышать 4 недель без дополнительного медицинского обследования.
Лекарственное средство содержит сахарозу, что следует учитывать больным сахарным диабетом.
Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции, недостаточностью лактазы и сахаразы-изомальтазы не следует применять это лекарственное средство, поскольку таблетки содержат сахарозу и лактозу.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Безопасность и эффективность применения лекарственного средства в период беременности или кормления грудью не установлены, поэтому нитроксолин не следует назначать в эти периоды.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Нет данных относительно отрицательного влияния лекарственного средства на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительного тракта:в единичных случаях возможны тошнота, рвота, потеря аппетита, которые можно предотвратить, применяя лекарственное средство во время еды.
Со стороны гепатобилиарной системы: снижение активности трансаминаз, нарушение функции печени.
Со стороны иммунной системы: возможны кожная сыпь, зуд, которые быстро проходят после прекращения приема лекарственного средства; очень редко – аллергические реакции с развитием тромбоцитопении.
Лекарственное средство содержит краситель желтый закат FCF (Е 110), который может провоцировать аллергические реакции, в том числе бронхиальную астму. Особенно это касается пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте.
Со стороны нервной системы: редко – головная боль, атаксия, парестезии, полинейропатия.
Со стороны мочевыводящей системы: редко – уменьшение содержания мочевой кислоты в плазме крови.
Поскольку нитроксолин выводится почками, при лечении лекарственным средством моча окрашивается в интенсивный желтый цвет.
Другое: тахикардия, общая слабость.
Передозировка
Информация относительно передозировки нитроксолином отсутствует. В случае превышения дозы лечение симптоматическое.
Взаимодействие
При совместном применении нитроксолина с лекарственными средствами группы тетрациклина наблюдается суммация эффектов каждого лекарственного средства, с нистатином и леворином – потенцирование действия.
При одновременном применении с антацидными средствами, содержащими магний, всасывание нитроксолина замедляется.
Чтобы избежать суммации отрицательного нейротропного эффекта, нельзя совмещать нитроксолин с нитрофуранами.
Нитроксолин снижает эффективность налидиксовой кислоты.
Нитроксолин не следует применять вместе с лекарственными средствами, содержащими гидроксихинолины или их производные.
Условия и сроки хранения
Срок годности 4 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
