Нитроглицерин
Состав
1 таблетка содержит нитроглицерин разбавленный (лактозой), в перерасчете на нитроглицерин – 0,0005 г;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, аэросил, магния стеарат, аспартам, кросповидон, сахар молочный.
Описание: таблетки белого или белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета. На поверхности таблеток допускается мраморность.
Фармакодинамика
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Механизм действия связан с образованием оксида азота, который активирует гуанилатциклазу и повышает содержание цГМФ в гладкомышечных клетках. Это приводит к неспецифической релаксации гладких мышц сосудов, преимущественно венозных с депонированием крови в венозной системе, снижению венозного возврата крови к сердцу (преднагрузки) и конечного диастолического наполнения левого желудочка. Системная артериальная дилатация, главным образом крупных сосудов, приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления (постнагрузки). Благодаря этим эффектам снижается потребность миокарда в кислороде, улучшается сердечный кровоток с перераспределением его в пользу ишемизированных областей. Препарат вызывает также расслабление гладких мышц бронхов, желчных путей, пищевода, желудка, кишечника, мочеполового тракта.
Фармакокинетика
При сублингвальном применении нитроглицерин быстро и достаточно полно абсорбируется со слизистой оболочки полости рта и попадает непосредственно в системный кровоток, минуя печень. В гладкомышечных клетках нитроглицерин биотрансформируется с образованием NO, ди- и мононитратов, конечный метаболит – глицерин. Связывание с белками плазмы составляет 60%, период полувыведения – 4 ч. Выводится преимущественно почками в виде указанных метаболитов.
При сублингвальном приеме нитроглицерина эффект наблюдается через 1-5 мин и длится 15-30 мин.
Показания
Острый приступ стенокардии.
Противопоказания
Артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст., диастолическое АД ниже 60 мм рт. ст.), закрытоугловая глаукома с высоким внутриглазным давлением, черепно-мозговая гипертензия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, повышенная чувствительность к нитропрепаратам, выраженный аортальный стеноз.
Способ применения и дозы
Взрослым назначают по 1 таблетке, помещая под язык до полного рассасывания. Допустим повторный прием 2-3 таблеток в течение 15 мин. каждые 5 мин. Максимальная доза составляет 6 таблеток. Частота и длительность применения препарата зависят от частоты, интенсивности приступов стенокардии, эффективности и переносимости терапии.
Для лечения детей препарат не применяют.
Предостережения, контроль терапии
Применяют с осторожностью для лечения пациентов с выраженным церебральным артериосклерозом, нарушениями мозгового кровообращения, при склонности к ортостатической гипотензии, при тяжелой анемии, у пожилых пациентов. Прием препарата во время беременности и во время кормления грудью показан только в случаях, когда польза от его применения превышает потенциальный риск для плода и ребенка.. Нитроглицерин может уменьшать скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при назначении лицам, деятельность которых требует повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.
Бесконтрольный прием препарата вызвать развитие толерантности к нитратам, которая может проявляться в уменьшении длительности и выраженности эффекта. Для предупреждения этого необходим прерывистый прием на протяжении суток или одновременное назначение антагонистов кальция. Ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента или диуретиков.
Побочные эффекты
Головная боль, гипотензия, реактивная тахикардия, покраснение лица, головокружение, тошнота, метгемоглобинемия. При повышенной чувствительности к компонентам препарата возможны аллергические реакции.
Передозировка
При превышении рекомендованных доз возможны головная боль разной степени выраженности, головокружение, гипотензия, усиленное сердцебиение, нарушение зрения, чувство жара и озноб, потливость, слабость, тошнота, рвота, диспноэ, судороги, ортостатический колапс, кома.
Больного переводят в горизонтальное положение (ноги приподнимают выше головы). Лечение симптоматическое (плазмозаменители, симпатомиметики, кислород).
Взаимодействие
Одновременный прием вазодилататоров, ингибиторов АПФ, диуретиков, трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО повышает гипотензивный эффект нитроглицерина. Прием β-адреноблокаторов и блокаторов кальциевых каналов усиливает антиангинальное действие и гипотензивный эффект нитроглицерина. Несовместим с алкоголем, так как одновременное употребление алкоголя усиливает гипотензивное действие и побочные эффекты нитроглицерина. При одновременном приеме дигидроэрготамина возможно повышение его концентрации в плазме крови. Применение нитроглицерина на фоне действия хинидина или новокаинамида может вызвать ортостатический коллапс. Противопоказано одновременное применение с препаратами силденафила цитрата («Виагра» и др.) в связи с возможностью развития ортостатического колапса.
Условия и сроки хранения
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 °С до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
